リン酸クロロキン(Chloroquine phosphate)

 

ラリアゴDS（リン酸クロロキン）500mg　　(5錠)　170 円
Lariago DS (Chloroquine Phosphate) - 500mg (5 Tablet)

 

インド

 

Ipca Laboratories Ltd.

 

●マラリア治療
・熱帯熱マラリア原虫および四日熱マラリア原虫感染
成人：　1回1000mgを経口服用し、続いて6時間後に500mg、その後は1日500mgを2日間服用します。

子ども：　1回基本10mg/kgを経口服用し、続いて6時間後に基本5mg/kg、その後は基本1日基本5mg/kgを2日間服用します。

・三日熱マラリア原虫および卵型マラリア原虫感染
成人：　1回1000mgを経口服用し、続いて6時間後に500mg、その後は1日500mgを2日間服用します。根治治療が必要な場合は、プリマキンとの併用治療を行なってください。

子ども：　1回基本10mg/kgを経口服用し、続いて6時間後に基本5mg/kg、その後は基本1日基本5mg/kgを2日間服用します。根治治療が必要な場合は、プリマキンとの併用治療を行なってください。

●マラリア予防・抑制
成人：　1回500mgを1週間に1回、毎週決まった曜日に経口服用します。マラリア感染リスクが開始する1週間前から服用開始し、マラリア流行地域を離れた後4週間まで服用を継続します。

子ども：1回基本5mg/kgを1週間に1回、毎週決まった曜日に経口服用します。マラリア感染リスクが開始する1週間前から服用開始し、マラリア流行地域を離れた後4週間まで服用を継続します。

●アメーバ性肝炎
成人：　1日1000mgを2日間経口服用し、続いて1日250mgを2-3週間服用します。

●エリテマトーデス
成人：　1回250mgを1日2回経口服用し、続いて維持量として1日250mgを服用します。

●関節リウマチ
成人：　通常、1日250mgを経口服用します。

 

ラリアゴDS 500mgは、主にマラリアの治療、予防・抑制のほか、アメーバ性肝膿瘍、円板状・全身性エリテマトーデス、関節リウマチの治療薬です。

マラリアは、ハマダラカという種類の蚊が媒介になってマラリア原虫が寄生し、数日から数週間の潜伏期間を経て増殖することで起こる病気です。マラリア原虫は爬虫類、鳥類、ほ乳類だけの細胞内に寄生し、魚類や両生類には寄生しないという特性を持つ単細胞生物で、そのうち人間に感染するマラリアには熱帯熱マラリア、三日熱マラリア、四日熱マラリア、卵型マラリアの4種類があります。
マラリアを発症すると主に40度近い高熱が発生し、異常な悪寒、頭痛、関節の痛み、吐き気などを伴います。一般に高熱は数時間で下がりますが、三日熱マラリアと卵型マラリアでは48時間ごと、四日熱マラリアでは72時間ごとに発熱が起こります。また熱帯熱マラリアは別名・悪性マラリアとも呼ばれ、感染した赤血球が細い血管の壁に付着して血管を詰まらせ、その結果、脳、肺、腎臓など多くの臓器が障害を受けるほか、急性で強い貧血を引き起こすのが特徴で、短期間のうちに意識混濁、発作、昏睡と症状が悪化し、最悪の場合は死に至ることもあります。
いずれも、例え症状が一時的に治まったとしても原虫は長期にわたって血液中にとどまるため、重症化や慢性化することもあり、また三日熱および卵型マラリアでは再発することもあります。

一方、アメーバ性肝膿瘍は、赤痢アメーバが大腸から侵入して肝臓に到達し、そこでたんぱく分解酵素を分泌して肝実質を破壊することで腫瘍を形成した状態です。赤痢アメーバが生育する熱帯などへの旅行で感染するほか、近年では同性愛者の間での発症が増加しているとの報告もあります。発熱、全身倦怠感、右上腹部痛などの炎症症状と、胆管炎を伴う場合は黄だんの出現のほか、アメーバ性腸炎による血性下痢が認められる場合もあります。

このマラリアを予防・治療やアメーバ性肝膿瘍の治療に効果を発揮する薬がラリアゴDS 500mgです。有効成分のクロロキンは、主に赤血球内の無性型原虫に対して作用し、DNAに結合することにより抗原活性部位を覆うことでこれらの原虫を退治すると考えられています。
このほかクロロキンには、抗アセチルコリン作用、抗ヒスタミン作用、迷走神経遮断作用、平滑筋弛緩作用などのほか、抗炎症作用、抗アレルギー作用、線維芽細胞抑制作用を含むさまざまな薬理作用があることが解明されてきています。そのため、クロロキンは原虫退治以外にも円板状・全身性エリテマトーデスや関節リウマチの治療に対しても使用されることがあります。

このうち全身性エリテマトーデス（SLE）と関節リウマチは、細胞と細胞を結びつける組織に炎症が起こる膠原病の一種で、本来は異物を認識して排除するための役割を持つ免疫系が、自分自身の正常な細胞や組織に対してまでも過剰に反応して攻撃を加える全身性自己免疫疾患です。
全身性エリテマトーデスはその約9割が若い女性が発症する原因不明の病気で、鼻から頬にかけて出現する紅斑を主症状とし、ほかにも全身、皮膚や口の粘膜、筋肉、骨、関節、心臓、血管系の炎症、腎臓など全身にわたってさまざまな症状が現われます。皮膚に円板状の紅斑ができて一部がうろこ状になるなどの特徴を持つ、円板状エリテマトーデス（DLE）も全身性エリテマトーデスの症状のひとつです。

また関節リウマチは、骨膜炎と異常免疫反応を主体とし、骨・軟骨・腱など健康な軟部組織の破壊や関節変形を伴う全身性の炎症疾で、骨破壊型関節疾患です。病状が進行すると関節の変形、血管の炎症、胸膜炎、心膜炎など全身に炎症が引き起こされます。

 

クロロキンは基本的にはマラリアの治療薬ですが、炎症のいくつかの段階を阻害することが知られています。

重要な副作用は、目への毒性です。クロロキンは網膜と呼ばれる目の部分に蓄積し、中止後も長期にわたって残存します。そのため、治療中止後に失明を引き起こすおそれもありますが、現在用いられている服用量では目の問題が起こることは極めてまれだと考えられています。

早期に発見して治療を中止すれば失明を防ぐことができます。クロロキンによる治療中は、定期な眼科検診を受診すること必要であるとされています。

重症でない熱帯熱マラリアの場合は、耐性マラリアの可能性を考慮して作用機序の異なる種類の抗マラリア薬を併用することが推奨されています。

クロロキンを有効成分とした薬は、海外では3377RP Opalate、Amokin、Aralen、Arechin、Arthrochin、Artrichin、Avlochlor、Avloclor、Bemaco、Bemaphate、Bemasulph、Benaquin、Bipiquin、Capquin、Chemochin、Chingamin、Chlorochin、Cidanchin、Cocartrit、Delagil、Dichinalex、Elestol、Gontochin、Heliopar、Imagon、Iroquine、Klorokin、Lapaquin、Malaquin、Malaren、Malarex、Mesylith、Neochin、Nivachine、Nivaquine、Pfizerquine、Plaquenil、Quinachlor、Quinagamin、Quinagamine、Quinercyl、Quinilon、Quinoscan、Resochen、Resochin、Resoquina、Resoquine、Reumachlor、Reumaquin、Requine、Sanoquin、Silbesan、Siragan、Solprina、Sopaquin、Tanakan、Tresochin、Trochinなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、ラリアゴDS 500mg を絶対に服用しないでください。
・ラリアゴDS 500mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・アミオダロンを服用中の人

【慎重服用】
・肝機能障害（特に肝硬変）の人
・腎臓障害の人
・ポルフィリン症の人：　特にアルコール高用量摂取者において重篤な全身症状を誘発し、およびポルフィリンの尿中排泄量を増加させるおそれがあります。

・てんかんの既往歴のある人：　まれにクロロキンによる発作が報告されているため、抗てんかん療法の分野での服用またはてんかんの既往歴のある人は、服用による危険性と有益性を考慮してください。

・疥癬のある人：　重症発作が起こるおそれがあります。

・ブドウ糖6リン酸脱水素酵素欠損症の人：　血球破損のリスクのおそれがあります。

【重要な使用上の注意】
・マラリア予防公式ガイドラインおよび抗マラリア薬に対する抵抗保有率の局所情報を踏まえた上でラリアゴDS 500mgの使用を検討してください。

・クロロキン服用により、まれに広範性実質性肺疾患がみられることがあります。このような場合、ステロイドによる治療後の反応を観察してください。

・ラリアゴDS 500mgを長期間にわたり高用量服用する場合は、ほかに適当な治療薬がない場合のみとし、またその使用について充分に考慮してください。また長期治療の場合は、心筋症の観察を受けてください。

・長期治療中および服用終了後に、不可逆的網膜損傷および角膜変形が発症するおそれがあります。クロロキンの服用前および以下の場合は3-6ヵ月ごとに眼科検診を受けてください。
1．12ヵ月以上継続におよぶ高用量のクロロキンによる治療
2．3年以上のクロロキンによる週間治療
3．服用総量が1.6g/kg（累積投与量100g）超過

・まれに骨髄抑制が発生することがあるため、長期治療中は定期的に血球数検査を行なってください。

妊娠中または妊娠の可能性のある人は、ラリアゴDS 500mgを服用しないでください。

授乳中の人に関する安全性は確立していません。

ラリアゴDS 500mg の初回服用により視覚に影響を与えることがあるため、服用中は車などの運転を含む危険を伴う機械操作をする際は注意してください。

 

以下の薬剤とラリアゴDS 500mgは、絶対に併用しないでください。
・アミオダロン：　クロロキンおよびヒドロキシクロロキンとの併用により、心室性不整脈、徐脈、心伝導系障害などの心不整脈のリスクが上昇するおそれがあります。

以下の薬剤とラリアゴDS 500mg を併用する場合、注意してください。
・制酸薬（アルミニウム、カルシウム、マグネシウム塩）、吸着剤（カオリンなど）：　クロロキンの吸収を減弱させるおそれがあるため、服用時間を4時間以上あけて服用してください。

・シクロスポリン：　シクロスポリンの服用後にクロロキン を服用した場合、シクロスポリン値を上昇させるおそれがあります。

・狂犬病ワクチン：　過去に皮内狂犬病ワクチンを接種した人は、抗体反応を抑制するおそれがあるためクロロキンを服用しないでください。ワクチンの効果が減弱する可能性があるので、狂犬病予防接種は抗マラリア病治療より先に受けてください。

・プラジカンテル：　クロロキンがプラジカンテル値を著しく減少させるため、状況によってはプラジカンテルの増量を考慮してください。

・抗マラリア薬：　メフロキンによるけいれんのリスクを上昇させます。

・強心配糖体：　ヒドロキシクロロキンおよびクロロキンジゴキシンの血漿濃度を上昇させます。
・副交感神経作用薬：　クロロキンおよびヒドロキシクロロキンが重症筋無力症を症状を増強する可能性があり、ネオスチグミンおよびピリドスチグミンの効果を減少させます。

・潰瘍治癒薬：　シメチジンがクロロキンの代謝を阻害します（血漿濃度の上昇）。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ラリアゴDS 500mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

・主な副作用
低血圧、心電図変化（高用量服用にて）、心筋症、けいれん、精神病反応（幻覚、不安感、性格変化など）、網膜変性、黄斑色覚異常、眼部色素沈着、視斑点萎縮、視野欠損、失明、角膜混濁、かすみ目、目調節困難、複視、胃腸障害、吐き気、嘔吐、下痢、腹部けいれん、頭痛、骨髄抑制、再生不良性貧血、無顆粒球症、血小板減少症、好中球減少症、肝機能変化、アレルギー反応、アナフィラキシー反応、耳鳴、聴覚減少、神経性難聴、神経筋障害、筋疾患、びまん性実質性肺疾患、黄斑、じんましん、紫斑、偶発的脱色、脱毛、多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮剥離症、乾癬、そう痒、光線過敏症、扁平苔癬、皮膚および粘膜の色素沈着

 

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