カンデサルタンシレキセチル(Candesartan Cilexetil)

 

アタカンデ（カンデサルタンシレキセチル）4mg　(30錠)　2710 円
Atacand (Candesartan Cilexetil) - 4mg (30 Tablets)

アタカンデ（カンデサルタンシレキセチル）16mg　(30錠)　4040 円
Atacand (Candesartan Cilexetil) - 16mg (30 Tablets)

アタカンデ （カンデサルタンシレキセチル ）8mg　(30錠)　2680 円
Atacand (Candesartan Cilexetil) - 8mg (30 Tablets)

アタカンデ（カンデサルタンシレキセチル）32mg　(30錠)　4940 円
Atacand (Candesartan Cilexetil) - 32mg (30 Tablets)

 

ニュージーランド

 

AstraZeneca Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

【高血圧】
通常、成人の単剤治療における初回服用量として1日16mgを経口服用します。
その後、1日8-32mgを1日1回または2回に分割して服用します。
抗高血圧は服用後約2週間で出現し、一般に最大効果は4-6週間後に見られます。

腎臓、肝臓に問題のある人は服用量を調節してください。
単剤服用で降圧効果が現われない場合は、利尿剤を併用するか、ほかの降圧剤との併用を検討してください。

・1-6歳未満の人
1日の服用量は体重1キログラムあたり0.05-0.4mg/kgです。
推奨初回服用量は0.2mg/kgです。

・6-17歳未満の人
体重50kg未満：　1日2-16mgを服用します。
推奨初回服用量は4-8mgです。
体重50kg以上：　1日4-32mgを服用します。
推奨初回服用量は8-16mgです。

【心不全】
推奨初回服用量は1日4mgです。
その後、約2週間ごとに用量を徐々に倍増させますが、1日の最大服用量は32mgとします。

 

アタカンデ32mgは、主に高血圧症、腎実質性高血圧症、慢性心不全の治療に使用される薬です。

心臓から送り出された血液が、動脈血管の壁に与える圧力が高い状態を高血圧と言いますが、血圧の高い状態が長く続くと、この圧力に対抗するために血管壁が厚くなります。すると血管の弾力がなくなり、血管が硬くなることで動脈硬化が起こり、やがては心筋梗塞などの心疾患を引き起こす原因となります。

血圧の上昇には、強力な血管収縮作用を持つアンジオテンシンIIと呼ばれるホルモン様物質が大きく関係しています。アンジオテンシンIIは、アンジオテンシンIというたんぱく質が血管内皮細胞に存在するアンジオテンシン変換酵素（ACE）によって活性化した物質ですが、このアンジオテンシンIは、血圧や細胞外容量の調節に関わるレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）と呼ばれる生体メカニズムによってつくられます。

レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系は、血圧調節や体液調節に重要な役割を果たすホルモン系の総称です。
血液や血液中のナトリウム（塩分）が低下すると、腎臓の傍糸球体装置からレニンという物質が血液中に放出されます。 このレニンは、肝臓で合成されて血漿中に存在するアンジオテンシノゲンという血漿タンパク質をアンジオテンシンIに変換させた後、酵素の働きでアンジオテンシンIIという物質に変換され、体内に広く分布しているアンジオテンシン受容体と結合することによってさまざまな作用を示します。
この受容体にはタイプI（AT1）とタイプII（AT2）の2つのサブタイプが存在しており、そのうちタイプI受容体は血管収縮作用、血管壁肥厚作用、動脈硬化作用、心筋収縮力増強作用、心筋肥大作用などを、またII受容体は血管拡張、血圧下降、細胞増殖抑制などの働きをします。
アンジオテンシンIIはこのタイプI受容体と結びついて強力な血圧上昇作用を発揮するほか、副腎皮質からアルドステロンというホルモンを分泌して腎での塩分排出を抑え、体内の塩分が増える結果として血液量が増え、血圧が上がります。

アンジオテンシンIIとタイプI受容体との結合を阻害するのが、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬であり、アタカンデ32mgの有効成分であるカンデサルタンシレキセチルです。
カンデサルタンシレキセチルは、体内に吸収されると速やかに加水分解され、活性代謝物のカンデサルタンに代わります。
カンデサルタンは主に血管平滑筋のアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体においてアンジオテンシンIIの代わりに受容体と結合し、その強力な血管収縮作用を抑制することで末梢血管抵抗を低下させ、血圧を下げます。さらにAT1受容体を介した副腎でのアルドステロン遊離に対する抑制作用も降圧作用に一部関与していると考えられています。

またカンデサルタンシレキセチルは、糸球体腎炎、慢性腎盂炎、水腎症、腎硬化症などの腎臓の病気が原因で二次的に起こる腎実質性高血圧や、何らかの原因で心臓の収縮力が低下し、長期にわたり循環機能が低下する慢性心不全の治療にも有効であるとされています。

 

持続性のアンジオテンシンII受容体拮抗剤です。

アンジオテンシンIIのAT1受容体と選択的に結合し、産生経路に関わらずアンジオテンシンIIの生理作用をトータルに制御します。

軽症から重症までの高血圧症、腎実質性高血圧症に対して、持続的で良好な血圧コントロールを実現します。

慢性腎不全の人の、心不全症状の明らかな悪化を抑制します。

カンデサルタンシレキセチルを有効成分とした薬は、日本ではブロプレス（武田薬品）の名前で発売されています。

海外ではAmias、Blopress、Ratacandなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、アタカンデ32mgを絶対に服用しないでください。
・アタカンデ32mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・妊婦または人シしている可能性のある人

【慎重服用】
・両側性腎動脈狭窄のある人または片腎で動脈狭窄のある人
・高カリウム血症の人
・腎障害のある人：　過度の降圧により腎機能が悪化するおそれがあり、また慢性心不全の臨床試験において、腎障害の合併が腎機能低下発現の要因であったことから、慎重に服用してください。
・肝障害のある人：　肝機能が悪化するおそれがあります。また活性代謝物カンデサルタンのクリアランスが低下することが推定されているため、少量から服用を開始するなど慎重に服用してください。
・薬剤過敏症の既往歴のある人
・高齢者

【重要な基本的注意】
●高血圧症および慢性心不全共通
1．両側性腎動脈狭窄のある人、または片腎で腎動脈狭窄のある人においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けてください。
2．高カリウム血症の人においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けてください。
また腎機能障害、コントロール不良の糖尿病などにより血清カリウム値が高くなりやすい人は、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意してください。
3．降圧作用に基づくめまい、ふらつきが現われることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う機械を操作する際は注意してください。
4．手術前24時間は服用しないことが望ましいとされています（アンジオテンシンII受容体拮抗剤服用中の人は、麻酔および手術中にレニン・アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性があります）。

●高血圧症の場合
1．アタカンデ32mgの服用により、まれに血圧が急激に低下し、ショック、失神、一過性の意識消失や腎機能の低下を起こすおそれがあるので、特に以下の人が服用する場合は、少量より開始し、増量する場合は血圧、腎機能および状態を充分に観察しながら徐々に行なってください。
・血液透析中の人
・厳重な減塩療法中の人
・利尿剤を使用中の人（特に最近利尿剤使用を開始した人）
・低ナトリウム血症の人
・腎障害のある人
・心不全の人

●慢性心不全の場合
1．通常、ジギタリス製剤、利尿剤などと併用します。なお、アタカンデ32mgの単独服用での有用性は確立していません。
2．NYHA心機能分類IVの慢性心不全の人に対するアタカンデ32mgの有用性は確立していません。
3．大動脈弁狭窄症または閉塞性肥大型心筋症のある人は、過度の血圧低下をきたすと症状が悪化するおそれがあるので、観察を充分に行なってください。
4．アタカンデ32mgの服用により、急激な血圧低下、腎機能低下あるいは貧血を起こすおそれがあるので、特に以下の人が服用する場合は、血圧、腎機能、貧血の指標（ヘモグロビンなど）および状態を充分に観察しながら服用を開始し、慎重に増量してください。
・血液透析中の人
・厳重な減塩療法中の人
・利尿剤を使用中の人（特に最近利尿剤使用を開始した人）
・低ナトリウム血症の人
・腎障害のある人
・低血圧の人
・NYHA心機能分類IIIなどの比較的重症度の高い慢性心不全の人

【効能・効果に関連する使用上の注意】
●慢性心不全の場合
1．アンジオテンシン変換酵素阻害剤服用による前治療が行なわれていない人におけるアタカンデ32mgの有効性は確認されておらず、アタカンデ32mgは、アンジオテンシン変換酵素阻害剤から切り替えて服用することを原則とします。
2．アンジオテンシン変換酵素阻害剤の効果が不充分な人におけるアタカンデ32mgの有効性および安全性、並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤とアタカンデ32mgを併用した場合の有効性および安全性は確認されていません。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
●慢性心不全の場合
服用開始時の収縮期血圧が120mmHg未満の人、腎障害を伴う人、利尿剤を併用している人、心不全の重症度の高い人は、2mg/日から服用を開始してください。2mg/日服用は、低血圧関連の副作用に対する忍容性を確認する目的であるので、初回服用時および4mg/日、8mg/日への増量時には、血圧などの観察を充分に行ない、異常が認められた場合には服用を中止するなどの適切な処置を行なってください。

一般に高齢者では、脳梗塞などが起こるおそれがあるため過度の降圧は好ましくないとされているため、状態を観察しながら慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は服用しないでください。

授乳中の人は服用を避け、やむを得ず服用する場合には授乳を中止してください。

小児などに対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とアタカンデ32mgを併用する場合、注意してください。
・カリウム保持性利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレンなど）、エプレレノン、カリウム補給剤：　血清カリウム値が上昇することがあるので注意してください。
・利尿剤（フロセミド、トリクロルメチアジドなど）：　利尿剤で治療を受けている人がアタカンデ32mgを初めて服用する場合、降圧作用が増強するおそれがあるので、少量から開始するなど慎重に服用してください。
・リチウム：　リチウム中毒が報告されているので、リチウムと併用する場合は血中のリチウム濃度に注意してください。
・アンジオテンシン変換酵素阻害剤とβ遮断剤、リープ利尿剤とカリウム保持性利尿剤により併用治療している場合；　慢性心不全の臨床試験では、これらの併用に加えさらにアタカンデ32mgを併用すると、立ちくらみ、ふらつき、および低血圧の発現頻度が高く、かつ程度が高いので、血圧を充分に観察してください。
・非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）、COX-2選択的阻害剤（インドメタシンなど）：　降圧作用が減弱することがあります。また腎障害のある人では、さらに腎機能が悪化するおそれがあります。

 

 医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

アタカンデ32mgを服用する場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
発疹、湿疹、じんましん、そう痒、光線過敏症、めまい、ふらつき、立ちくらみ、動悸、ほてり、期外収縮、心房細動、頭痛、頭重感、不眠、眠気、舌のしびれ、四肢のしびれ感、悪心、嘔吐、食欲不振、胃部不快感、心窩部痛、下痢、口内炎、味覚異常、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、貧血、白血球減少、白血球増多、好酸球増多、血小板減少、BUN上昇、クレアチニン上昇、たんぱく尿、倦怠感、脱力感、鼻出血、頻尿、むくみ、咳、血中カリウム上昇、総コレステロール上昇、血中CK（CPK）上昇、CRP上昇、血中尿酸上昇、血清総たんぱく減少、低名ナトリウム血症、腰背部痛、筋肉痛

●極稀に起こる重篤な副作用
血管浮腫、ショック、失神、意識消失、急性腎不全、高カリウム血症、肝機能障害、黄だん、無顆粒球症、横紋筋融解症、間質性肺炎、低血糖

 

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