イルベサルタン(IRBESARTAN)

 

イロベル （イルベサルタン）150mg　　(10錠)　1580 円
IROVEL 150 (IRBESARTAN USP) - 150MG (10 TABS)

イロベル （イルベサルタン）300mg　　(10錠)　2450 円
IROVEL 300 (IRBESARTAN USP) - 300MG (10 TABS)

イロベル・エイチ（イルベサルタン／ヒドロクロロチアジド（ハイドロクロロサザイド））150mg/12.5mg 　(10錠)　550 円
Irovel H (Irbesartan/Hydrochlorothiazide) - 150mg/12.5mg (10 Tablet)

カルベア（イルベサルタン）75mg　(28錠)　1450 円
Karvea (Irbesartan) - 75mg (28 Tablets)

カルベア（イルベサルタン）150mg　(28錠)　1650 円
Karvea (Irbesartan) - 150mg (28 Tablets)

カルベア（イルベサルタン）300mg　(28錠)　3150 円
Karvea (Irbesartan) - 300mg (28 Tablets)

イルベコール （イルベサルタン）300mg　(28錠)　2480 円
IRBECOR (Irbesartan) - 300mg (28 Tablets)

 

トルコ

 

iLKO

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においてはかかりつけの医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

●本態性(原因が特定できない)高血圧症
成人：通常は1日1回150mgを食前食後を問わずに服用します。
150mgの服用で充分な効果が認められない場合には、服用量を300mgまで増量するか、他の降圧剤と併用することも可能とされています。

●糖尿病性腎症を合併する高血圧症
成人：通常は1日1回150mgを食前食後を問わずに服用することから開始します。
症状において1日300mgまでの増量が可能とされています。

・75歳以上の高齢者においては1日1回75mgからの使用を考慮すべきとされています。

 

イルベコールは本態性（原因が特定できない）高血圧症や糖尿病性腎症を合併した高血圧症の治療に有効とされるアンジオテンシンII拮抗薬（ARB）です。

高血圧とは血液が体内を循環する際に血管にかかる圧力が高い状態を言い、具体的には上の血圧（収縮期血圧）が140mmHg、下の血圧（拡張期血圧）が90mmHg以上である場合を指します。
高血圧は別名サイレントキラーとも呼ばれていますが、これは高血圧が自覚症状に乏しいまま進行し、日本人の死因の2位、3位を占める心臓病や、脳梗塞といった重篤な合併症を誘発するところにあります。
実際これらの合併症を引き起こす直接の原因となっているのは動脈硬化ですが、動脈硬化そのものは高血圧による血管への負担や損傷によって発症、進行していくため高血圧症とその合併症の関連性が重視されています。
厚生労働省の調査によると実際に治療を受けている高血圧推定患者数は2008年の時点で約797万人となっています。
しかし実際には治療を受けていない潜在的な高血圧患者が3000万人以上存在していると推定され、およそ日本人の4人に1人が高血圧であるとされているほど身近な病気となっています。
また高血圧は原因となる病気が明確な二次性高血圧と原因が特定できない本態性高血圧に分類されていますが、その9割以上が塩分の多い食生活、運動不足、肥満、飲酒、喫煙、ストレスなどの生活習慣の乱れと関連した本態性高血圧であるとされています。

血圧は体内の血液量とその血液が体内を循環する際の血管の抵抗力によって調節されています。
体内の血液量が増加すると、大量の血液が血管を押し広げながら体内を循環するため、血管に過剰な圧力がかかるようになります。
また過剰な圧力による血管内壁の損傷は、損傷部分へのコレステロール付着などによる血管内腔の狭窄を引き起こします。
このようにして狭くなった血管では血液の流れに対する抵抗性が高くなるため、血液循環によって血管にさらに圧力がかかることとなり、結果として血圧上昇による高血圧の発症・増悪につながるとされています。
この血圧上昇に大きくかかわっているのがアンジオテンシンIIという生理活性物質です。
アンジオテンシンIIとは肝臓で生成されたアンジオテンシノーゲンという物質が血液と共に体内を巡回している間に、腎臓から分泌されるレニン、血管内皮細胞から分泌アンジオテンシン変換酵素（ACE）といった酵素によって変換されることによって生成されます。
生成されたアンジオテンシンIIは血管を収縮させて血管の抵抗性を高くしたり、副腎から分泌され体液や塩分を貯留させるアルドステロンというホルモンの分泌を促進して血液量を増加させるなどによって強力な血圧上昇作用を発揮します。

このアンジオテンシンIIの昇圧作用はアンジオテンシンIIがその受容体受容体（レセプター）と結合することによって初めて発揮されます。
アンジオテンシンII拮抗薬（ARB）はこのアンジオテンシンII受容体のうち血圧上昇作用を発揮するAT1受容体（レセプター）に選択的に結合し、アンジオテンシンIIがAT1受容体と結合できなくなるようにします。
このAT1受容体（レセプター）遮断作用によりアンジオテンシンIIによってもたらされる昇圧効果が妨げられ、結果として血圧が降下させられることになります。

イルベコールは経口投与による吸収が良く、またいったんAT1受容体(レセプター)に結合した後ゆっくりと離れる性質であるため、1回の経口投与によって長時間作用し、24時間効果的に血圧降下作用を発揮します。
さらに腎組織への移行がよく、腎臓のAT1受容体（レセプター）を強力に遮断することによる腎細血管の血圧降下作用や、核内組織ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）γを活性化によるアディポネクチンの産生の増加作用による優れた腎保護効果が臨床試験によって認められたことから、海外においては糖尿病性腎症を合併症とする高血圧症の治療薬としても承認されています。

 

イルベコールの有効成分であるイルベサルタンはフランスのサノフィ社（現サノフィアベンティス）によって開発され、日本ではロサルタン、カンデサルタン、バルサルタン、テルミサルタン、オルメサルタンに続いて6番目に承認されたアンジオテンシンII拮抗薬（ARB）です。
イルベサルタンは1日1回の投与で効果が24時間継続すること、副作用の発現頻度が少ないこと、併用による薬物相互作用が少ないことなどの特徴から臨床的に使いやすい降圧薬とされ、広く用いられています。
また海外の大規模な臨床試験（IRMA2、IDNT）によって尿中アルブミン排泄量の低下や腎障害の進行の抑制といった腎保護作用も確認されたことから、アンジオテンシンII拮抗薬（ARB）としては初めて糖尿病性腎症を合併した高血圧症の治療薬としても認められ、2008年にはAprovel、Karvea、Avaproなどとして世界86カ国で使用されています。
日本では2008年の製造承認を受け、塩野義製薬と大日本住友製薬からそれぞれイルベタン錠50mg、及び100mg（塩野義製薬）、アバプロ錠50mg、及び100mg（大日本住友製薬）として販売されています。

 

【使用禁忌】
・有効成分であるイルベサルタン、及びそのほかの成分に過敏症の方へのイルベコールの使用は禁忌とされています。
また使用中に過敏症症状が現れた場合には使用を中断し、医師に相談するようにしてください。

・イルベコールの使用によって胎児の頭蓋骨形成不全や死亡が引き起こされる危険性が指摘されているため、妊娠中期、後期の方におけるイルベコールの使用は禁忌とされています。
また使用中に妊娠が発覚した場合や、妊娠初期の方は速やかに他の治療法に切り替えてイルベコールの使用を中断するようにしてください。

・イルベサルタンはネズミの母乳中に排出されることが確認されています。
授乳による乳幼児への安全性が解明されていないため、授乳中の方におけるイルベコールの使用は禁忌とされています。

【重要な基本的注意】
・降圧剤の使用によって目眩や疲労が引き起こされる場合があります。
このような症状が経験される場合、車の運転や機械の操作には充分な注意が必要とされています。

・腎臓機能の低下がみられる患者はイルベコールの使用中、血中のカリウム及びクレアチニン濃度を観測するための定期的な血液検査が必要とされています。

・心疾患や糖尿病性腎症を併発している患者はイルベコールの使用中、血中のカリウム濃度を観測するための定期的な血液検査が必要とされています。

・イルベコールのようなアンジオテンシンII拮抗薬は、原発性アルドステロン症ヲ原因とする高血圧症には効果がないとされています。そのためこのような患者におけるイルベコールの使用は適切でないとされています。

・成人前の小児における安全性は確認されていません。

【使用における基本的な注意】
以下に該当する方におけるイルベコールの使用は注意が必要とされています。
・75歳以上の高齢者
・腎機能の低下のある人
・血液透析を受けたり、腎不全を患っている人
・腎動脈狭窄症を患っている人
・うっ血性心疾患を患っている人
・閉塞性肥大型心筋症を患っている人
・重度の心不全を患っている人
・僧帽弁狭窄症を患っている人
・大動脈弁狭窄症を患っている方
・利尿薬の使用や減塩食、下痢や嘔吐などによって体液及び体内の塩分の濃度が低下している人

 

処方薬、市販薬に関わらず、併用においては事前に医師や薬剤師と相談し、安全性を確認してから使用するようにしてください。

イルベサルタンは他の血圧降下剤の降圧作用を増強する可能性があるため、特にフロセミドなどの利尿剤とイルベサルタンの併用は、眩や立ちくらみの原因となる大幅な血圧の低下を使用開始時に引き起こすことがあります。
そのため医師によってはイルベサルタンの使用開始前の数日間、他の降圧剤の使用量を減少させたり、使用を停止したりすることがありますが、これは血圧が低くなりすぎることを予防するための処置です。

イルベコールはリチウムの血清中濃度を上昇させる可能性があるため、リチウム薬剤との同時使用は好ましくないとされています。
万が一、リチウム薬剤とイルベサルタンとの同時使用が避けられないとされる場合は、血清中のリチウム濃度の綿密な観測が必要とされています。

以下の薬剤との併用による高カリウム血症発症の危険性が指摘されているため、これらの薬剤とイルベコールの併用は好ましくないとされています。
・カリウム保持性利尿剤（例：スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド）
・カリウム補助剤
・カリウムを含んだ代用塩
・ヘパリンなど、血中のカリウム濃度を上昇させる薬剤

インドメタシンなどの非ステロイド性抗炎症薬剤(NSAIDs)はイルベサルタンの降圧作用を減少させる可能性があります。
また、非ステロイド性抗炎症薬剤(NSAIDs)とイルベサルタンとの併用は血中のカリウム濃度の上昇や腎障害の悪化させる場合があるため、併用には注意が必要とされています。
このような有害事象は特に高齢者において現れやすいとされており、また医師によっては併用期間中に腎機能の観測を実施する場合もあります。

 

医師の診断を受けて下さい。

 

気がついたときに服用するようにしてください。
ただし、次の服用時間に近い場合には、忘れた分を飛ばして、次回分から服用するようにしてください。
忘れたからと言って、一度に2回分を服用することはお避け下さい。

 

イルベコールの使用における副作用には、以下の症状が挙げられます。
これらの症状や、他に気になる症状が現れて継続するような場合には、医師に相談するようにしてください。

・主な副作用
目眩、疲労、起立性めまい、起立性低血圧など

・極稀に起こる重篤な副作用
頻脈、紅潮、咳、下痢、消化不良、胸やけ、性機能不全、胸の痛み、骨格筋の痛み、高カリウム血漿、頭痛、耳鳴り、味覚不全、肝機能の異常、肝炎、筋肉痛、関節痛、腎機能障害など

 

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