酒石酸メトプロロール(Metoprolol Tartrate)

 

ベタロック （酒石酸メトプロロール）100mg　(10錠)　1250 円
Betaloc (Metoprolol Tartrate) - 100mg (10 Tablets)

 

インド

 

Astra Zeneca Pharama India Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

・高血圧
通常、成人は服用開始量として1日50mgまたは100mgを1週間経口服用します。
その後、症状に応じて1日50mgまたは100mgを1日1回または2回服用まで増量します。

・狭心症
通常、成人は1回50mgまたは100mgを1日2-3回経口服用します。

・心筋梗塞後
通常、成人は1回100mgを1日2回経口服用します。
一般的に、服用開始2日間は、低用量を服用します。

・片頭痛の予防
通常、成人は1回50-75mgを1日2回経口服用します。

休薬または服用を中止する場合は、7-14日間かけて徐々に減量してください。

 

ベタロック100mgは、高血圧、狭心症、心筋梗塞の治療をはじめ、心筋梗塞や心臓発作の予防、心臓梗塞後に起こる心臓合併症リスクの低減などに使用される薬です。
また片頭痛の予防目的で使用されることもあります。

血圧や脈拍の調節など、心臓や血管の働きには自律神経が深く関わっていますが、この自律神経は交感神経と副交感神経から成り、それぞれがアクセルとブレーキ的な役目を果たしながら、互いに相反する作用を持っています。
例えば心臓や血管では、交感神経は心拍数亢進、心臓収縮、血管収縮など、また副交感神経は心拍数遅延、心臓弛緩、血管弛緩などの働きに関係しています。
ストレスを感じたり興奮すると、交感神経からカテコールアミン（カテコラミン）と称されるアドレナリン、ノルアドレナリン、ドパミンといった化学物質が分泌され、神経末端に存在している受容体と結合することでさまざまな働きをします。
この受容体にはα（アルファ）受容体とβ（ベータ）受容体の2種類があり、α受容体は血管の収縮を、β受容体は心臓収縮回数を増加させたり、血液の量を増やすなどの作用を持ち、さらにβ受容体のうちβ1受容体は心臓の刺激、β2受容体は末梢血管や気管支などの拡張に関与しています。

ベタロック100mgは、有効成分の酒石酸塩メトプロロールがβ受容体の働きを阻害する交感神経β遮断薬ですが、特に心臓に多く存在するβ1受容体に対して選択的に働きかけるという特徴を持っています。
β1受容体には心筋を収縮させる働きがあり、酒石酸塩メトプロロールがカテコールアミンに代わってβ1受容体と結合することでその働きを抑えるほか、腎臓の糸球体から分泌される酵素で、血圧調節に関連するレニンの産出と分泌を抑制する働きもあると考えられています。
その結果として、心筋が弛緩するために心拍出量が低下し、末梢血管抵抗減少や酸素需要量が減少することで降圧効果並びに抗狭心症・抗不整脈効果を示すといわれています。

また、日本での適用はなく、その作用機序も解明されていませんが、海外では酒石酸塩メトプロロールを含むβ遮断薬は片頭痛の予防薬としても使用されています。
実際、酒石酸塩メトプロロールを使用した臨床試験の結果、片頭痛発作が約44％減少し、また副作用も軽度であるとの結果が出ています。
そのほか、ベタロック100mgは本来であれば心不全に対して使用されない薬ですが、心臓の負担を減らし、予後につながる可能性もあることから、専門医によっては心筋症や一部の慢性心不全に使用されることもあります。

 

高いβ1選択性を示します。

心臓選択性の高いβ1受容体遮断薬であるため、気管支喘息患者の循環器疾患治療に比較的安全に用いることができます。

局所麻酔作用（膜安定化作用）はきわめて弱く、内因性β受容体刺激作用がありません。

長期服用時でも副作用が少なく、安定した降圧効果を示します。

内因性交感神経刺激作用（ISA）がないため、心拍数の良好なコントロールが可能です。

酒石酸メトプロロールを有効成分とする薬は、日本では、メデピン（沢井製薬）、ロプレソール（ノバルティスファーマ）、シプセロン（東和薬品）、セレクナート（田辺製薬、長生堂）、セロケン（アストラゼネカ）、ゼグミューラー（陽進堂）、メトプリック（大洋薬品）、メルコモン（辰巳化学、日本ジェネリック）などの名前で発売されています。
海外ではBeloc、Lopresor、Lopresoretic、Lopressor、Metroprolol、Prelis、Selo-Zok、Seloken、Selopral、Toprolなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、ベタロック100mgを絶対に服用しないでください。
・ベタロック100mgの成分およびほかのβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある人

・糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性ケトアシドーシスのある人：　本症で見られる心筋収縮力を抑制を増強するおそれがあります。

・高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある人：　心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあります。

・心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の人：　心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがあります。

・低血圧症の人：　降圧作用により症状を悪化させるおそれがあります。

・重症の末梢循環障害（壊疽など）のある人：　症状を悪化させるおそれがあります。

・未治療の褐色細胞腫の人：ベタロック100mgの単剤服用により急激に血圧が上昇することがあります。

・妊婦または妊娠している可能性のある人：　妊娠中の服用に関する安全性は確立していません。

 

【慎重服用】
・気管支喘息、気管支けいれんのおそれのある人：　喘息などの症状を誘発・悪化させるおそれがあるので、観察を充分に行ない、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に服用してください。

・うっ血性心不全のおそれのある人：　心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を充分に行ない、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に服用してください。

・低血糖症、コントロール不充分な糖尿病、長期間絶食状態の人：　低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈などの症状をマスクしやすいので血糖値に注意してください。

・重篤な肝・腎障害のある人：　代謝または排泄が遅延するおそれがあります。

・徐脈、房室ブロック（I度）のある人：　心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので、心機能に注意してください。

・異型狭心症の人：症状を悪化させるおそれがあります。

・甲状腺中毒症の人：　頻脈などの中毒症状をマスクすることがあります。

・末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症など）のある人：　症状を悪化させるおそれがあります。

・高齢者：　脳梗塞などが起こるおそれがあるので、一般に高齢者では過度の降圧は好ましくないとされています。また休薬を要する場合は、徐々に減量してください。

・小児など：　低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

 

【重要な基本的注意】
・服用は少量より開始し、長期服用の場合は心機能検査（脈拍・血圧・心電図・X線など）を定期的に行なってください。
特に徐脈になったときおよび、低血圧を起こした場合には、減量または中止してください。
また、必要に応じアトロピンを服用するなど対症療法を行なってください。
なお、肝機能、腎機能、血液像などに注意してください。

・類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の人で急に服用を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を充分に行なってください。
また医師の指示なしに服薬を中止しないように注意してください。
狭心症以外の適用で服用する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をしてください。

・甲状腺中毒症の人では、急に服用を中止すると症状を悪化させることがあるので、休薬をする場合には徐々に減量し、観察を充分に行なってください。

・手術前24時間は服用しないことが望ましいとされています。

・めまい、ふらつきが現われることがあるので、ベタロック100mg服用中の人（特に服用初期）には、自動車の運転など危険を伴う機械の作業に注意してください。

 

【用法および用量に関連する使用上の注意】
・褐色細胞腫の人では、ベタロック100mgの単独服用により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行なった後にベタロック100mgを服用し、常にα-遮断剤を併用してください。

 

母乳中へ移行することが報告されているので、授乳中の人は服用を避け、やむを得ず服用する場合には授乳を中止してください。

β-遮断剤服用中の人では、ほかの薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗するとの報告があります。

 

以下の薬剤とベタロック100mgを併用する場合、注意してください。
・交感神経系に対し抑制的に作用するほかの薬剤（レセルピンなど）：過剰の交感神経抑制を来たし、徐脈、血圧低下などが現われるおそれがあるので、用量に注意してください。

・血糖降下剤（インスリン、グリベンクラミドなど）：　血糖降下作用を増強することがあります。
また、低血糖状態（頻脈など）をマスクすることがあるので、血糖値に注意してください。

・カルシウム拮抗剤（ベラパミル、ジルチアゼムなど）：　相互に作用が増強され、過度の降圧または心機能抑制が現われることがあるので、用量に注意してください。

・クロニジン：　クロニジンの服用中止後のリバウンド現象（血圧上昇）を増強するおそれがあります。
クロニジンの服用を中止する場合には、ベタロック100mgを数日前に中止し、経過を観察してから行なってください。

・Class I抗不整脈剤（ジソピラミド、プロカインアミド、アジマリンなど）、アミオダロン：　過度の心機能抑制が現われることがあるので、用量に注意してください。

・抗不整脈剤（キニジン、プロパフェノン、アミオダロンなど）、シメチジン、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（パロキセチンなど）、抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミンなど）：　ベタロック100mgの血中濃度が上昇し、作用が増強することがあるので、用量に注意してください。

・麻酔剤（エーテルなど）：　過剰の交感神経の抑制を起こす可能性があるので心機能などに注意してください。

・ジギタリス製剤：　房室伝導時間が延長し、徐脈、房室ブロックなどが現われるおそれがあるので、心機能に注意してください。

・非ステロイド性抗炎症剤（インドメタシンなど）：　ベタロック100mgの降圧作用が減弱することがあるので、用量に注意してください。

・降圧作用を有するほかの薬剤（ニトログリセリンなど）：　過度の降圧を来たすおそれがあるので、用量に注意してください。

・ヒドララジン：　ベタロック100mgの血中濃度が上昇し、作用が増強することがあるので用量に注意してください。

・リファンピシン：　ベタロック100mgの血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので用量に注意してください。

・リドカイン：　リドカインの血中濃度を上昇させることがあるので、用量に注意してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ベタロック100mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
涙液分泌減少、結膜炎、霧視、光線過敏症、発疹（乾癬型など）、そう痒、血小板減少、心室性期外収縮、起立性低血圧、低血圧、動悸、末梢循環障害（四肢の冷え、しびれなど）、鼻炎、息切れ、鼻閉、幻覚、感覚異常、注意力障害、神経過敏、健忘、錯乱、めまい、ふらつき、頭痛、不眠、眠気、抑うつ、悪夢、不安、悪心、嘔吐、腹痛、食欲不振、便秘、下痢、胸やけ、口渇、腹部膨満感、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、脱毛、難聴、関節痛、体重増加、乾癬悪化、倦怠感、胸部圧迫感、むくみ、トリグリセライド上昇、疲労感、耳鳴、性欲減退、発汗、CK（CPK）上昇、筋けい直、勃起障害、味覚異常

極稀に起こる重篤な副作用
心原性ショック、うっ血性心不全、房室ブロック、徐脈、洞機能不全、喘息症状の誘発・悪化、肝機能障害、黄だん

 

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