塩酸ロピニロール(Ropinirole Hydrochloride)

 

ロピン （塩酸ロピニロール） 0.25mg　(84錠)　1310 円
Ropin (Ropinirole Hydrochloride) - 0.25mg (84 Tablets)

ロピン（塩酸ロピニロール）2mg　(84錠)　5430 円
Ropin (Ropinirole Hydrochloride) - 2mg (84 Tablets)

アポ・ロピニロール（塩酸ロピニロール）2mg　(100錠)　3560 円
Apo-Ropinirole (Ropinirole Hydrochloride) - 2mg (100 Tablets)

アポ・ロピニロール（塩酸ロピニロール）0.25mg　(100錠)　1450 円
Apo-Ropinirole (Ropinirole Hydrochloride) - 0.25mg (100 Tablets)

 

ニュージーランド・オーストラリア市場向け

 

Pacific Pharmaceuticals

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

●治療開始時
通常、初期服用量として1回0.25mgを1日3回経口服用します。
服用から4週間の服用量は以下のとおりです。
1週目：　1回0.25mgを1日3回
2週目：　1回0.5mgを1日3回
3週目：　1回0.75mgを1日3回
4週目：　1回1mgを1日3回

●治療
初期治療終了後、1週間ごとに1回につき0.5-1mgを増量（1日1.5-3mg）します。
通常は1日3-9mgで治療効果が発現しますが、希望する改善が見られない場合は、改善効果が出現するまで増量しますが、1日24mgを超える服用に関する臨床検査結果はありません。

ほかのドパミン作動薬同様、休薬の際は1週間以上かけて徐々に減量していってください。

 

ロピン0.25mgは、ロピニロールを有効成分とする非麦角系ドパミン（ドーパミン）作動薬です。
ドパミン作動薬は、ドパミンリガンド（ドーパミン結合基）が不在の状態でも、ドパミン受容体を活性化させる作用を持つ薬剤で、通常パーキンソン病やむずむず脚症候群（RLS-Restless legs Syndrome）の治療に使用されています。

パーキンソン病とは、1918年にジェームス・パーキンソン医師によって報告された進行性神経疾患で、安静時の手足のふるえ（振戦）、筋固縮（筋肉のこわばり）、動作緩慢、姿勢反射障害（バランスがとりにくくなる）などの症状に代表される運動障害を特徴とした疾患です。
日本においては、人口10万人に対し100-150人の患者がいると推測されており、平均発症年齢は50歳代後半から60歳代と、比較的高齢になってからの発症が多い疾病です。 また、厚生労働省によって特定疾患の一つにも認定されている難病でもあります。

正常な状態における随意運動の発現と制御は、大脳基底核と呼ばれる神経細胞集合体の情報伝達機能によって発生します。
まず、大脳基底核のひとつである黒質細胞が、ドパミンと言う神経伝達物質を生成します。 生成されたドバミンは伝達情報入力部位の線状体細胞で神経活動情報に変換され、伝達情報出力部位である淡蒼球内節や黒質網様部に抑制性の神経活動情報として入力されるほか、脳の大脳新皮質によって興奮性の神経活動も入力されます。 淡蒼球内節や黒質網様部はこれらの入力された神経活動類を調整する役割があり、その調整過程を経ると適切な運動情報が視床、大脳皮質へ伝達されて運動が発現すると言われています。
ところがパーキンソン病では、この黒質細胞の減少によりドパミンが欠乏するため、淡蒼球内節や黒質網様部による神経活動調整機能が不能になり、その結果として円滑な運動の発現ができなくなることで発症すると考えられています。 黒質細胞は年齢と共に徐々に減少しますが、パーキンソン病患者においてなぜ急激に減少してしまうかは、ほとんど解明されていません。

パーキンソン病を治癒したり、進行を止めさせる治療法は現在のところ存在しないため、症状を改善し、機能を何年間も維持させることのできる薬物治療や外科治療が行なわれます。 以前は発病後10年もしたら寝たきりになってしまうと言われていたパーキンソン病ですが、現在では新薬や効果の高い外科治療の進化、公的援助の改善などによりその予後が著しく改善されています。

一方、むずむず脚症候群（RLS）とは、足の裏や太もも、ふくらはぎなどに「痛い」、「かゆい」、「虫が這っているような感じがする」といった不快な症状を覚え、じっとしていられなくなる病気です。日本人の有病率は2-4%と言われ、夕方から夜、寝床に入ってから症状が現れることが多いため、睡眠障害の原因の一つとされています。

むずむず脚症候群の原因については、はっきりとした原因は解明されていません。 しかし、パーキンソン病と同様に、運動情報を脳に伝える神経伝達物質であるドパミンの機能低下がその原因ではないかと考えられています。

ロピニール2mgは、ドパミンD2受容体とそのサブタイプ（D2、D3、D4）に強く作用する薬物です。
ドパミン受容体にはD1-D5の5つがありますが、そのなかでもD2受容体は、特に大脳基底核に高密度で存在しています。 パーキンソン病では脳内で生成されるドパミン自体は減少しますが、ドパミンを感じる受容体はやや増加し、減少することはありません。 そのためドパミン作動薬によってドパミン受容体を刺激すると、症状が軽くなると考えられています。

ロピニール2mgの有効成分であるロピニロールは、ドパミン受容体そのものに似た物質で、精神状態と深く関連しているD3受容体に親和的に結合することが知られており、ほかのドパミン作動薬と比較して、幻覚、妄想などの精神状態が現れにくいとされています。

 

ドパミンD2受容体系に選択的に作用する非麦角系ドパミン受容体作動薬です。

早期から進行期のパーキンソン病において、運動能力および日常生活動作を改善します。

ロピニロールを有効成分とした薬剤は、日本ではレキップ（グラクソ・スミスクライン）、また海外ではRequip、Adartrel、Ropiniroleなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、ロピン2mgを絶対に服用しないでください。
・ロピン2mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・妊婦または妊娠している可能性のある人

【警告】
前兆のない突発的睡眠および傾眠などがみられることがあり、また突発的睡眠により自動車事故を起こした例が報告されているので、ロピン2mgの突発的睡眠および傾眠などについてよく理解し、ロピン2mgの服用中は、自動車の運転、機械の操作、高所作業など危険を伴う作業に従事しないように注意してください。

【慎重服用】
・幻覚、妄想などの精神症状またはそれらの既往のある人：　症状が増悪または発現しやすくなることがあります。
・重篤な心疾患またはその既往歴のある人：　ロピン2mgは薬理作用から心拍数低下を起こす可能性があります。
・低血圧症の人：　症状が悪化することがあります。
・重度の腎障害のある人：　ロピン2mgは主として腎臓で排泄されます。またこれらの人での使用経験はなく安全性は確立されていません。なお血液透析を受けている人に対して、透析による用量調節の必要はありません。
・肝障害のある人：　ロピン2mgは主として肝臓で代謝されます。またこれらの人での使用経験はなく安全性は確立されていません。
・高齢者

【重要な基本的注意】
・突発的睡眠により自動車事故を起こした例が報告されていることから、突発的睡眠および傾眠などについてよく理解し、自動車の運転、機械の操作、高所作業など危険を伴う作業に従事しないように注意してください。なお、突発的睡眠を起こした症例の中には、傾眠や過度の眠気のような前兆を認めなかった例、あるいは使用開始後1年以上経過した後に初めて発現した例も報告されています。
・起立性低血圧がみられることがあるので、ロピン2mgの服用は少量から始め、めまい、立ちくらみ、ふらつきなどの起立性血血圧の徴候や症状が認められた場合には、減量、休薬、または服用中止などの適切な処置を行なってください。
・ロピン2mgをほかの抗パーキンソン剤と併用した場合、ジスキネジー、幻覚、錯乱などの副作用が発現しやすくなる可能性があるため、これらの副作用が現れた場合には減量、休薬または使用中止などの適切な処置を行なってください。
・ロピン2mgの減量、中止が必要な場合は漸減してください。類薬（プラミペキソール塩酸塩水和物、ペルゴリドメシル酸塩など）において、急激な減量または中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック症状などの悪性症候群が現れたとの報告があります。
・レボドパまたはドパミン受動態作動薬を服用したパーキンソン病の人において、病的賭博（個人的生活の崩壊などの社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進などの衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量または服用を中止するなど適切な処置を行なってください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・ロピン2mgの服用は少量から始め、消化器症状（悪心、嘔吐など）、血圧などの観察を充分に行ない、忍容性をみながら慎重に増量し、適切な維持量を定めてください。またロピン2mgの服用中止後際服用する場合にも少量から開始することを考慮してください。
・一般に空腹時服用において悪心、嘔吐などの消化器症状が多く発現する可能性があるため、食後服用が望ましいとされています。

臨床試験において高齢者に幻覚などの精神症状が多くみられたので、状態を観察しながら慎重に使用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は使用しないでください。

授乳中の人は使用しないことが望ましいとされていますが、やむを得ず使用する場合は授乳を避けてください。

小児などに対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とロピン2mgを併用する場合、注意してください。
・ドパミン拮抗剤（抗精神病薬、メトクロプラミド、スルピリドなど）：　ロピニロールの作用が減弱することがあります。
・CYP1A2阻害作用を有する薬剤（シプロフロキサシン、エノキサシン、フルボキサミンなど）：　シプロフロキサシンとの併用によりCmaxおよびAUCがそれぞれ約60%および84%増加したことが報告されています。ロピン2mg服用中にこれらの薬剤を服用開始または中止する場合は、必要に応じてロピン2mgの用量を調節してください。
・エストロゲン含有製剤：　高用量のエストロゲンを服用した人で、ロピニロールの血中濃度上昇がみられたとの報告があるので、ロピン2mgの服用中に高用量のエストロゲンを服用開始または中止する場合は、必要に応じてロピン2mgの用量を調整してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ロピン2mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
発疹、じんましん、血管浮腫、そう痒、性欲亢進、めまい、傾眠、ジスキネジー、失神、起立性低血圧、低血圧、悪心、消化不良、腹痛、嘔吐、便秘、末梢性浮腫

●極稀に起こる重篤な副作用
突発的睡眠、極度の傾眠、幻覚、妄想、興奮、錯乱、せん妄、悪性症候群（類薬の場合）

 

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