エキセメスタン(Exemestane)

 

アロマシン（エキセメスタン） 25mg　(30錠)　28880 円
Aromasin (Exemestane) - 25mg (30 Tablets)

エクスタン（エキセメスタン）25mg　(30錠)　6490 円
XTANE (Exemestane) - 25mg (30 Tablets)

 

インド

 

Natco

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、初期および進行性乳がんの人は、1日1回1錠を食後に服用してください。

リファンピシンやフェニトインなどのCYP3A4誘因物質作用を持つ薬をエクスタン25mgと一緒に処方された場合、1日1回50mgを食後に服用するのがよいとされています。

 

エクスタン25mgは閉経後乳がんに対して、1日1回の服用で優れた抗腫瘍効果を現わす薬です。

日本における乳がんの患者数は、かつては欧米諸外国に比べて少ない傾向にありましたが、近年の生活様式や食生活の欧米化に伴い乳がんにかかる日本人は急増し、1995年以降には女性におけるがんの第1位となっています。一般に高齢になるほどがんの発生率が高くなるのに反して、日本人女性の乳がんの場合はエストロゲンレベルが下がる閉経年齢あたりで一度減少し、閉経後に再び少しずつ発生率が上がりはじめる傾向があるようです。

女性におけるがんの発症に深く関わっていると考えられているのが、エストロゲンと呼ばれる女性ホルモンです。本来は、体に丸みを帯びさせる、肌にはりをもたらすなど、女性を女性らしくさせる働きをし、閉経前は卵巣でつくられますが、閉経により卵巣の周期的機能が終了すると、今度は副腎から分泌される男性ホルモン（アンドロゲン）にアロマターゼという酵素が作用してエストロゲンをつくり出します。これに加え、肥満、遺伝、閉経前の飲酒や喫煙といった生活習慣などが関連することで、閉経後においても引き続き乳がんになる可能性は絶えることがありません。そのため、閉経後乳がんに対してはこのアロマターゼの働きを阻止してエストロゲン産出を抑えるのが有効と考えられ、そのための薬がアロマターゼ阻害薬であり、エクスタン25mgです。

エクスタン25mgはこのほかにも、乳がんの手術後に再発生を防ぐための術後補助療法にも使用されています。従来の術後補助療法では、タモキシフェンという薬が使用されるのが主流でした。このタモキシフェンはがん細胞のエストロゲン受容体に結合し、エストロゲンが持っている増殖刺激を遮断することでその働きを抑制する薬で、欧米では乳がんの術後補助療法として5年間のタモキシフェンの服用が推奨されています。しかしタモキシフェンは長期間服用することで子宮がんや血栓症のリスクが高まる可能性があり、また5年間服用と10年間服用を比較してもがんの再発抑制率に対して大きな差が現われないという問題がありました。
ところがエクスタン25mgを含むアロマターゼ阻害薬を術後補助療法として使用した場合、子宮がんなどの副作用の報告はなく、さらにタモキシフェンでは効果が現われなくなった人に対しても、奏功率、生存率、進行までの期間のいずれの項目において良好な結果を示すことが認められています。

術後補助療法は高い効果が期待できる一方で、薬剤に対する耐性発現の問題があります。これは薬を服用し続けることによって体が慣れてしまうために、薬の効果が現われにくくなることを言います。実際、タモキシフェンを使用した術後補助療法の場合、服用後2-3年目あたりで耐性を得やすいとされているため、がん細胞の再発の可能性が増えてきます。
ところが最近の実験で、がん細胞が耐性を持つ前にアロマターゼ阻害薬の服用に切り替えるスイッチ療法を採用することで、がん細胞の再発率が有意に減ったとの結果が出ました。エクスタン25mgは、このスイッチ療法においても優れた効果を発揮する薬でもあります。

 

非可逆的なアロマターゼ阻害剤です。

抗エストロゲン剤耐性の閉経後進行・再発乳がんの人に対し、経口服用で優れた抗腫瘍効果を示したとの報告があります。

黄体ホルモン製剤との比較試験において、長期NCを含む有効期間、病勢進行までの期間、治療変更までの期間、生存期間に有意な延長が認められました。

閉経後乳がんの人を対象とした術後補助療法において、無病生存率および全生存率を改善しました。

閉経後転移性乳がんの人を対象とした第一次ホルモン療法において、有効性、忍容性が確認されています。

エキセメスタンを有効成分とした薬剤は、日本ではアロマシン（ファイザー）、エキセメスタン（日本化薬、テバ製薬、マイラン製薬）の名前で発売されています。

海外では、Aromasin、Exemestance、Exemastane、Exemestaneなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、エクスタン25mgを絶対に服用しないでください。
・妊婦または妊娠している可能性のある人：　安全性が確立していません。
・授乳中の人：　安全性が確立していません。
・エクスタン25mgの成分に対して過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・重度の肝障害のある人：　エクスタン25mgの肝障害の人における長期安全性は確立していません。
・重度の腎障害のある人：　エクスタン25mgの腎障害の人における長期安全性は確立していません。

【重要な基本的注意】
・エクスタン25mgはホルモン療法剤であり、がんに対する薬物療法について充分な知識・経験を持つ医師のもとで、エクスタン25mgによる治療が適切と判断される人のみ使用してください。
・エクスタン25mgは末梢アロマターゼを阻害することにより治療効果を発揮するものであり、活発な卵巣機能を有する閉経前の人ではアロマターゼを阻害する効果は不充分であると予想されます。また閉経前の人では使用経験がないことを考慮して、閉経前の人は使用しないでください。
・エクスタン25mgの服用によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるため、骨密度などの骨状態を定期的に観察することが望ましいとされています。

 

以下の薬剤とエクスタン25mgを併用する場合、充分に注意してください。
・エストロゲン含有製剤：　エクスタン25mgの効果を減弱させる可能性があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

エクスタン25mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
多汗、めまい、しびれ（感）、頭痛、知覚障害、ふらつき（感）、不眠（症）、抑うつ、不安、手根管症候群、傾眠、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐、腸管閉塞、のどの通過障害肝、胃もたれ感、心窩部痛（心窩部の疼痛）、下痢、肝機能異常、Al-P上昇、発疹、脱毛（症）、爪の変化、高血圧、動悸、低血圧、鼻出血、かぜ症候群、肺炎、膀胱炎、尿検査異常、不正（子宮）出血、帯下、ほてり、疲労、疼痛、体重減少、倦怠（感）、体臭、むくみ、関節痛、味覚異常、味覚障害、筋骨格痛、骨折、骨粗しょう症

●極稀に起こる重篤な副作用
肝炎、肝機能障害、黄だん

 

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