メマンチン(Memantine)

 

アドメンタ （メマンチン） 5mg 　(10錠)　1200 円
Admenta 5 (Memantine hcl) - 5mg (10 tabs)

アドメンタ　（メマンチン） 10mg 　(10錠)　2100 円
Admenta 10 (Memantine hcl) - 10mg (10 tabs)

エビクサ（メマンチン）10mg（トルコ市場向け）　(100錠)　16580 円
Ebixa (Memantine) -10mg (100 Tablets)

 

ドイツ（トルコ市場向け）

 

H.Lundbeck

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1日1回5mgから開始し、1週間に5mgずつ増量し、維持量として1日1回20mgを経口服用します。

 

エビクサ10mgは、中等度および高度アルツハイマー型認知症における認知症症状の進行を抑制する薬です。

認知症は、成人になってから起こる記憶や知能の障害で、正常な知能が脳の後天的な器質障害によって持続的に低下していく状態です。加齢による物忘れなどとは異なり、認知症の場合では日常生活ができなくなるほど極端な記憶障害や知能障害が生じることがあります。認知症はいくつかに分類することができますが、そのうち脳細胞の性状や性質が変化したり消失した結果、脳が縮むことで認知症になる場合をアルツハイマー型認知症と呼びます。このアルツハイマー認知症は、認知症の半数以上を占め、また85歳以上では約20%に見られるほど頻度の高い疾患で、日本では100万人いると推定されています。また男性よりも女性がかかる可能性が高いようです。
最初は日常生活に支障のない程度の軽い物忘れから症状が始まりますが、病気の進行とともに、例えば食事をしたこと自体を忘れる、自分が話した内容を忘れる、たった今聞いたばかりの内容を忘れる、30分前の自分の行動を覚えていない、日付や曜日、住所、道を忘れる、判断力の低下など、次第に症状が重くなっていきます。

アルツハイマー型認知症の根本的な原因はまだわかっていませんが、脳の中の記憶に関係する部位である海馬や側頭葉、頭頂葉に、アミロイドというたんぱくの一種が蓄積していくことが疾患の始まりと考えられているほか、タウというたんぱくも神経細胞の中に蓄積するようになり、神経細胞を壊していくことがわかっています。また記憶力に関与している脳内コリン機能の低下が認められていることから、それが原因で記憶障害が起こるとされる「コリン欠乏仮説」も唱えられています。

エビクサ10mgは、これらとは異なる「グルタミン酸仮説」に基づくアルツハイマー型認知症の治療薬です。グルタミン酸は興奮系の刺激伝達物質で、受容体と結びつくことでその作用を発揮しますが、アルツハイマーの人においては、グルタミン酸受容体のひとつであり、記憶や学習にかかわるNMDA（NメチルDアスパラギン酸）受容体が減少していることが知られています。そのため、脳内のグルタミン酸が増えて濃度が高くなるために細胞内のカルシウムイオンが過剰に流入し、これにより神経細胞の障害が引き起こされます。またNMDA受容体が常に活性化されることで記憶にかかわる正常なシグナルが覆い隠され、これが原因となってシグナルのノイズが起こり、記憶や学習機能が障害されるとも考えられています。これがグルタミン酸仮説です。

メマンチンは、このNMDA受容体を遮断し、グルタミン酸の異常な流入を防ぐことでアルツハイマー型認知症の症状を改善します。なおメマンチンは、通常ほかのコリンエステラーゼ阻害剤と併用し、初期の単剤治療には適しません。またエビクサ10mgはアルツハイマーそのものを治療する薬ではなく、その高度アルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制効果は服用中のみに限られるため、原則として一生服用する必要があります。

 

NMDA（NメチルDアスパラギン酸）受容体拮抗を作用機序とする中等度および高度アルツハイマー型認知症治療剤です。

過剰なグルタミン酸によるNMDA受容体の活性化を抑制することにより、神経細胞ほぼ作用および記憶・学習機能障害抑制作用を有します。

認知機能障害の進行を抑制し、言語、注意、実行および視空間能力などの悪化の進行を抑制します。

攻撃性、行動障害などの行動・心理症状を抑制します。

薬物代謝酵素P450（CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4）による代謝の影響を受けにくい薬剤です。

メマンチンを有効成分とする薬剤は、日本ではメマリー（第一三共、メルツファーマシューティカルズ）の名前で、また海外ではNamenda、Nemdatine、Maruxaなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、エビクサ10mgを絶対に服用しないでください。
・エビクサ10mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・てんかんまたはけいれんの既往のある人：　発作を誘発または悪化させることがあります。
・腎機能障害のある人：　エビクサ10mgは腎排泄型の薬剤であり、腎機能障害のある人では排泄が遅延します。
・尿pHを上昇させる因子（尿細管性アシドーシス、重症の尿路感染など）を有する人：　尿のアルカリ化によりメマンチンの尿中排泄率が低下し、メマンチンの血中濃度が上昇するおそれがあります。
・高度の肝機能障害のある人：　使用経験がなく、安全性が確立していません。

【重要な基本的注意】
・服用開始初期においてめまい、傾眠が認められることがあるので、状態を注意深く観察し、異常が認められた場合は服用を中止するなど適切な処置を行なってください。また、これらの症状により転倒などを伴うことがあるため、充分に注意してください。
・通常、中等度および高度アルツハイマー型認知症では、自動車の運転など危険を伴う機械の操作能力が低下することがあります。また、エビクサ10mgにより、めまい、傾眠などが現れることがあるので、服用中は自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないよう注意してください。
・ほかの認知症性疾患との鑑別診断に留意してください。
・エビクサ10mg服用により効果が認められない場合、漫然と服用しないでください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・アルツハイマー型認知症と診断された人のみ使用してください。
・エビクサ10mgがアルツハイマー型認知症以外の認知症疾患において、エビクサ10mgの有効性は確認されていません。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・1日1回5mgのからの漸増服用は、副作用の発現を抑える目的であるので、維持量まで増量してください。
・高度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス値：30mL/分未満）のある人は、状態を観察しながら慎重に服用し、維持量は1日1回10mgとします。
・医療従事者、家族などの管理の下で服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

授乳中の人は服用を避けることが望ましいとされていますが、やむを得ず服用する場合は、授乳を避けてください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とエビクサ10mgを併用する場合、注意してください。
・ドパミン作動薬（レボドパなど）：　ドパミン作動薬の作用を増強させるおそれがあります。
・ヒドロクロロチアジド：　ヒドロクロロチアジドの血中濃度を低下させます。
・腎尿細管分泌（カチオン輸送系）により排泄される薬剤（シメチジンなど）：　メマンチンの血中濃度が上昇するおそれがあります。
・尿アルカリ化を起こす薬剤（アセタゾラミドなど）：　メマンチンの血中濃度が上昇するおそれがあります。
・NMDA受容体拮抗作用を有する薬剤（アマンタジン塩酸塩、デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物など）：　相互に作用を増強させるおそれがあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

エビクサ10mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
発疹、めまい、頭痛、傾眠、不眠、徘徊、不穏、易怒性、不安、歩行障害、不随意運動（ふるえ、チック、ジスキネジーなど）、活動性低下、鎮静、頻尿、尿失禁、尿潜血、BUN上昇、肝機能異常、便秘、食欲不振、消化管潰瘍、悪心、嘔吐、下痢、便失禁、血圧上昇、血圧低下、上室性期外収縮、血糖値上昇、転倒、むくみ、体重減少、CK（CPK）上昇、貧血、倦怠感、発熱、コレステロール上昇、トリグリセリド上昇

●極稀に起こる重篤な副作用
けいれん、失神、精神症状

 

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