エルロチニブ(Erlotinib)

 

エルロナット（エルロチニブ）150mg　　(30錠)　44900 円
Erlonat (Erlotinib) - 150mg (30 Tablets)

エルロシップ100（エルロチニブ）100mg　(30錠)　28900 円
Erlocip-100 (Erlotinib) - 100mg (30 Tablets)

エルロシップ150（エルロチニブ）150mg　(30錠)　34500 円
Erlocip-150 (Erlotinib) - 150mg (30 Tablets)

 

インド

 

Cipla

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

●非小細胞肺がんの場合
通常、成人は150mgを食事の1時間以上前または食後2時間以降に1日1回経口服用します。

●治癒切除不能な膵がんの場合
ゲムシタビンとの併用において、通常、成人は100mgを食事の1時間以上前または食後2時間以降に1日1回経口服用します。

 

エルロシップ100は、従来の細胞障害性抗がん剤とは異なる作用により細胞の増殖を抑える薬で、主に切除不能な再発・進行がんで、がん化学療法施行後に増悪した非小細胞肺がん、EGFR遺伝子変異陽性の切除不能な再発・進行性で、がん化学療法未治療の非小細胞肺がん、治癒切除不能な膵がんの治療に使用されます。

肺は胸郭内の一対の円錐形の呼吸器官で、息を吸うときに体内に酸素を取り込み、吐き出すときには体の細胞中の排泄物である二酸化炭素を出します。それぞれの肺は葉と呼ばれる部位に分かれており、左肺には上葉と下葉の2つ、また左肺よりやや大きめの右肺には上葉、中葉、下葉の3つの葉があります。気管は肺の中で気管支と呼ばれる左右の管に分かれ左右の肺に入り、さらに細気管支と呼ばれるより細い管に枝分かれしますが、その末端は酸素と二酸化炭素を交換する肺胞と呼ばれる小さな袋がブドウの房のように付いています。これらの気管、気管支、肺胞の細胞が正常な機能を失い、無秩序にがん細胞が増えることで発生するのが肺がんです。

肺がんはその細胞の形態によって小細胞肺がんと非小細胞肺がんに大別され、このうち小細胞以外の大細胞などの細胞に発生する非小細胞がんは、肺がんの約80％を占めています。非小細胞肺がんはさらに発生頻度が高く、肺がんの半分以上を占める腺がん、男性に多く見られる扁平上皮がん、そして発育が比較的速い大細胞がんの3つに分けることができます。小細胞がんよりは増殖は遅めですが、化学療法や放射線療法の効果が出にくい人に対しては特に有効であると言われています。

一方の膵がんは、食べ物の消化を助ける膵液の分泌と血糖値に必要なホルモンの産生を行なう臓器である膵臓のがんで、その90％以上は膵管から発生して浸潤や転移を起こしやすい膵管がんを指します。特異的な症状がないため発見が遅れることが多く、見つかった時には病巣を摘出できないほど進行が進んでいるケースがほとんどであるため、消化器のがんの中でも難治性の高いがんだと言われています。

これらのがんの治療方法には、がんそのものを切除する外科療法に加えて、放射線療法、化学療法、標的療法などがありますが、エルロシップ100はがん細胞だけを狙い撃ちする分子標的薬と呼ばれている薬です。
がん細胞の分裂や増殖を促進する成長因子は、がん細胞の表面にある受容体(EGFR=チロシンキナーゼというタンパク質)と結合することによってその働きを発揮しますが、エルロシップ100の有効成分であるエルロチニブはこのチロシンキナーゼの働きを阻害し、がん細胞を増殖させるシグナルが伝わらないようすることでがん細胞の活動を抑えます。

なお臨床試験によると、エルロシップ100の有効成分であるエルロチニブとゲムシタビンとの併用療法は生存率を22％改善したとの報告があり、その有効性が確認されています。

しかし、重大な副作用である間質性肺疾患の発現率が非小細胞肺がんの治療に用いる場合より高いこと、国内での間質性肺疾患の発現率が海外に比べて高いこと、海外では間質性肺疾患による死亡例が認められていることが報告されています。そのためエルロシップ100の使用においては、緊急時に対応できる医療施設で専門医による慎重な診断の上で使用することが重要です。

 

がん細胞の増殖過程における指令系統を分子レベルでブロックします。

肺がんにおいては、ほかの標準的な化学療法が無効または効果が不充分な場合に主に使用されます。

一般的な抗がん薬で問題となる骨髄抑制に伴う血液障害の副作用はほとんどありません。しかしながら間質性肺炎などの肺障害の副作用が多くみられるため、緊急時に対応できる医療施設で専門医による慎重な診断の上で使用される必要があります。

エルロチニブを有効成分とする薬剤は、日本ではタルセバ（中外製薬）の名前で発売されています。

海外では、Tarcevaなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、エルロシップ100を絶対に服用しないでください。
・エルロシップ100の成分に対し過敏症の既往歴のある人

【警告】
・エルロシップ100は、緊急時に充分に対応できる医療施設において、がん化学療法に充分な知識・経験を持つ医師のもとで、添付文章を参照して、適切とされる症例についてのみ使用してください。適応の選択にあたっては、エルロシップ100および併用薬剤の添付文書を参照して充分に注意してください。また治療開始に先立ち、エルロシップ100の有効性および危険性（特に間質性肺疾患の初期症状、服用中の注意事項、死亡に至った症例があることなどに関する情報）、非小細胞肺がん、膵がんの治療法などについて充分に理解してから使用してください。
・エルロシップ100の服用により間質性肺疾患があらわれることがあるので、初期症状（息切れ、呼吸困難、せき、発熱など）の確認および胸部X線検査の実施など、観察を充分に行なってください。異常が認められた場合には使用を中止し、適切な処置を行なってください。また国内臨床試験において、間質性肺疾患により死亡に至った症例があることから、治療初期は入院またはそれに準ずる管理の下で、間質性肺疾患などの重篤な副作用発現に関する観察を充分に行なってください。
・膵がんを対象としたエルロチニブとゲムシタビンとの併用療法の国内臨床試験における間質性肺疾患の発現率（8.5％）は、海外第III相試験（3.5％）や非小細胞肺がんを対象としたエルロチニブ単独療法の国内臨床試験（5.3％）および二次治療以降の特定使用成績調査（4.3％）と比べて高いことなどから、膵がんに使用する場合には国内臨床試験における対象患者を参照して、エルロシップ100の有効性および危険性を充分に理解した上で、使用の可否を慎重に判断するとともに、以下の点も注意してください。
1）エルロシップ100の使用開始前に、胸部CT検査および問診を実施し、間質性肺疾患の合併または既往歴がないことを確認した上で、使用の可否を慎重に判断してください。
2）エルロシップ100の使用開始後は、胸部CT検査および胸部X線検査をそれぞれ定期的に実施し、肺の異常所見の有無を充分に観察してください。

【慎重服用】
・非小細胞肺がんの人で、間質性肺疾患（間質性肺炎、肺臓炎、放射線性肺臓炎、器質化肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、胞隔炎など）の人またはその既往歴のある人。肺感染症のある人またはその既往歴のある人：　間質性肺疾患が増悪し、死亡に至る可能性があります。
・肝機能障害のある人：　肝機能障害が増悪することがあります。
・消化管潰瘍、腸管憩室のある人またはその既往歴のある人：　消化管穿孔があらわれることがあります。

【重要な基本的注意】
・エルロシップ100の使用にあたっては、その副作用について充分に理解してください。
・エルロシップ100の使用により、間質性肺疾患、発疹、下痢、角膜穿孔、角膜潰瘍などの副作用があらわれることがあります。これらの発現または症状の増悪が疑われた場合には、速やかに医療機関を受診するようにしてください。
・エルロシップ100の使用により間質性疾患があらわれることがあるので、初期症状（息切れ、呼吸困難、せき、発熱などの有無）を充分に観察し、胸部X線検査を行なってください。また必要に応じて胸部CT検査、動脈血酸素分圧（PaO2）、動脈血酸素飽和度（SpO2）、肺胞気動脈血酸素分圧較差（A-aDO2）、肺拡散能力（DLco）などの検査を行なってください。
・エルロシップ100の使用によりALT（GPT）、AST（GOT）、ビリルビンの上昇などを伴う重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、状態に応じて使用中は定期的に肝機能検査を実施することが望ましいとされています。
・膵がんでは、ゲムシタビンとの併用により、骨髄抑制などの副作用が高頻度に発現するため、使用中は定期的に臨床検査を行ない、異常が認められた場合には適切な処置を行なってください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・非小細胞肺がんおよび膵がんに対する術後補助化学療法としてエルロシップ100を使用した場合の有効性および安全性は確立していません。
・EGFR遺伝子変異陽性の切除不能な再発・進行性で、がん化学療法未治療の非小細胞肺がんの場合には、臨床試験に組み入れられた患者の遺伝子変の種類などについてあらかじめ熟知し、エルロシップ100の有効性および安全性を充分に理解した上で使用してください。
・治癒切除不能な膵がんに対してエルロシップ100を使用する場合には、国内臨床試験に組み入れられた患者背景やエルロシップ100の有効性および安全性を充分に理解した上で慎重に使用してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・副作用の発現により用量を変更する場合には、50mgずつ減量してください。
・高脂肪、高カロリーの食後にエルロシップ100を服用した場合、AUCが増加するとの報告があります。食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けてください。
・非小細胞肺がんでは、ほかの抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性および安全性は確立していません。
・治癒切除不能な膵がんでは、エルロシップ100をゲムシタビン以外の抗悪性腫瘍剤との併用で使用した場合やエルロシップ100を科学放射線療法として使用した場合の有効性および安全性は確立していません。
・治癒切除不能な膵がんに対してエルロシップ100を使用する場合には、臨床成績の内容を充分に理解した上で行なってください。
・治癒切除不能な膵がんに対してエルロシップ100を使用する場合には、膵がんを対象とした国内第II相臨床試験の基準を目安として、休薬、減量または中止を考慮してください。

膵がんを対象とした国内第II相臨床試験における
休薬減量基準
非血液毒性

副作用	Grade	休薬基準	使用再開時の用量
間質性肺疾患	Gradeは問わない	疑われる症状が発現した場合には、ただちに休薬、その後CT検査を含めた適切な検査を実施し、医学的に間質性肺疾患と判断した場合には使用中止	医学的に間質性肺疾患と判断されなかった場合には、同一用量で使用再開
角膜炎	2	2週間以上継続する場合はGrade1以下になるまで休薬	同一用量で再開。ただし主治医判断で50mgに減量して再開可能。
	3	Grade1以下になるまで休薬	50mgで再開
下痢	2	その症状が忍容できない場合はGrade1以下に回復するまで休薬	同一用量で再開。ただし主治医判断で50mgに減量して再開可能。
	3	Grade1以下になるまで休薬	50mgで再開
発疹（ざ瘡／ざ瘡様）	2	その症状が忍容できない場合はGrade1以下に回復するまで休薬	同一用量で再開。ただし主治医判断で50mgに減量して再開可能。
	3	Grade1以下になるまで休薬	50mgで再開
ASTまたはALT	3	Grade2以下になるまで休薬	50mgで再開
上記以外の非血液毒性	2	4週間以上継続した場合はGrade1以下になるまで休薬。ただし、主治医が継続投与可能と判断した場合は同一用量で使用可能。	50mgで再開
	3	Grade1以下になるまで休薬。ただし、主治医が継続投与可能と判断した場合は同一用量で使用可能。	50mgで再開
すべての非血液毒性	4	使用中止	―

血液毒性

副作用	休薬基準	使用再開時の用量
Grade4 の血液毒性	Grade2以下になるまで休薬	同一用量で再開

GradeはCECAEv3.0により評価

【その他の注意】
・国内で実施した非小細胞肺がんを対象とした特定使用成績調査における多変量解析の結果、喫煙歴有、全身状態不良（ECOG Performance Status: 2-4）間質性肺疾患の合併または既往、肺感染症の合併または既往、肺気腫または慢性閉塞性肺疾患の合併または既往が間質性肺疾患発現・増悪の危険因子として検出されました。
・海外においてEGFR遺伝子変異の有無を問わず実施した化学療法未治療の進行性非小細胞肺がん患者を対象とした2つの第III相臨床試験が実施され、プラチナ製剤を含む化学療法（ゲムシタビン／シスプラチン、およびパクリタキセル／カルボプラチン）とエルロチニブの同時併用にて臨床的な有用性は示されなかったとの報告があります。
・海外においてNSAIDsとの併用時に胃腸出血が発現したとの報告があります。
・ヒト肝ミクロソームおよびヒト遺伝子組換え型のUGTIAIを用いた試験においてビリルビンのグルクロン酸抱合の阻害が認められていることから、Gilbert症候群などのグルコロン酸抱合異常またはUGT1A1発現量が低下している人では、血清ビリルビン濃度が上昇するおそれがあります。また消失過程で主にUGT1A1によるグルクロン酸抱合を受けるイリノテカン塩酸塩水和物などの薬物との相互作用の可能性があります。

一般に高齢者では、生理機能が低下していることが多いので、状態を観察しながら慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。やむを得ず使用する場合は、エルロシップ100使用による胎児へのリスク、妊娠中断の危険性について充分理解してください。また妊娠する可能性のある人は避妊をしてください。

授乳婦が使用する場合は授乳を中止してください。

低出生体重児、新生児、乳児、用事または小児に対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とエルロシップ100を併用する場合は注意してください。
・CYP3A4阻害剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、インジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビルなど）、グレープフルーツジュース：　エルロチニブの代謝が阻害され血漿中濃度が増加する可能性があります。
・CYP3A4誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品など）：　エルロチニブの代謝が亢進し血漿中濃度が低下する可能性があります。
・塩酸シプロフロキサシン：　エルロチニブの代謝が阻害され血漿中濃度が増加する可能性があります。
・プロトンポンプ阻害剤（オメプラゾールなど）：　持続的な胃内pHの上昇により、エルロチニブの溶解度が低下し吸収が低下する可能性があります。
・H2 受容体拮抗剤（ラニチジンなど）：　胃内pHの上昇により、エルロチニブの溶解度が低下し吸収が低下する可能性があります。
・抗凝血薬（ワルファリンなど）
・タバコ（喫煙）：　エルロチニブの代謝が亢進し血漿中濃度が低下する可能性があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

エルロシップ100を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
・非小細胞肺がん
ざ瘡様皮疹などの発疹、皮膚乾燥・皮膚亀裂、爪囲炎の爪の障害、男性型多毛症、そう痒症、皮膚剥脱、紅斑、脱毛、皮膚潰瘍、皮下出血、皮膚色素沈着、皮膚血管炎、光線過敏症、結膜炎、眼乾燥、角膜炎、眼瞼炎、まつ毛/眉毛の異常、眼そう痒症、角膜びらん、眼ヤニ、霧視、流涙増加、ビリルビン上昇、ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、クレアチニン上昇、BUN上昇、尿潜血、尿沈渣異常、貧血、血小板減少、白血球増加、白血球減少、好中球減少、リンパ球減少、好中球増加、INR上昇、下痢、口内炎、食欲不振、悪心、嘔吐、口唇炎、便秘、腹痛、胃炎、口内乾燥、胸やけ、腸炎、アミラーゼ増加、食道炎、鼻出血、呼吸困難、咳、喀血、口腔咽頭痛、味覚異常、不眠症、頭痛、浮動性めまい、末梢性ニューロパチー、意識障害、感染症（皮膚感染、肺感染、上気道感染など）、倦怠感、発熱、疲労、電解質異常、体重減少、血中アルブミン減少、CRP上昇、むくみ、血圧上昇、筋肉痛、筋痙縮、筋けいれん、血糖値上昇、総蛋白減少、脱水、血栓、塞栓、

・膵がん（ゲムシタビンとの併用療法）
ざ瘡様皮疹などの発疹、そう痒症、皮膚乾燥、皮膚亀裂、脱毛、男性型多毛症、光線過敏症、爪囲炎などの爪の障害、皮膚剥脱、皮膚色素沈着、結膜炎、角膜炎、まつ毛/眉毛の異常、眼乾燥、眼瞼炎、眼ヤニ、霧視、ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇、尿潜血陽性、尿中たんぱく陽性、BUN上昇、クレアチニン上昇、白血球減少、血小板減少、ヘモグロビン減少、好中球減少、ヘマトクリット減少、赤血球減少、リンパ球減少、単球減少、血小板増加、好酸球減少、貧血、白血球増加、食欲不振、悪心、下痢、口内炎、嘔吐、便秘、鼓腸、血中アミラーゼ増加、口唇炎、腹痛、消化不良、口内乾燥、食道炎、胃炎、腸炎、せき、鼻出血、鼻咽頭炎、呼吸困難、味覚異常、不眠症、頭痛、ニューロパシー、うつ病、浮動性めまい、疲労、体重減少、血中アルブミン減少、発熱、CRP上昇、総たんぱく減少、血中カリウムなどの電解質異常、倦怠感、血圧上昇、血中コレステロール減少、血糖値上昇、KL-6増加、むくみ、感染症（肺炎、蜂巣炎など）、悪寒

●極稀に起こる重篤な副作用
間質性肺疾患（間質性肺炎、肺臓炎、放射線性肺臓炎、器質化肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、胞隔炎など）、肝炎、肝不全、肝機能障害、重度の下痢、急性腎不全、重度の皮膚障害（ざ瘡様皮疹などの発疹、爪囲炎などの爪の障害、皮膚乾燥、皮膚亀裂、皮膚潰瘍、そう痒症）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、中毒性表皮壊死融解症（TEN）、多形紅斑、消化管穿孔、消化管潰瘍、消化管出血、角膜穿孔、角膜潰瘍

 

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