エルロチニブ(Erlotinib)

 

エルロナット（エルロチニブ）150mg　　(30錠)　44900 円
Erlonat (Erlotinib) - 150mg (30 Tablets)

エルロシップ100（エルロチニブ）100mg　(30錠)　28900 円
Erlocip-100 (Erlotinib) - 100mg (30 Tablets)

エルロシップ150（エルロチニブ）150mg　(30錠)　34500 円
Erlocip-150 (Erlotinib) - 150mg (30 Tablets)

 

インド

 

Natco

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は食事の1時間前以上または食後2時間以降に1日1回1カプセルを経口服用します。
なお症状により適宜増減します。

 

エルロナット150mgは、特に切除ができない再発・進行性非小細胞肺ガンで、ガン化学療法施行後にその効果がなくなった人に対して有効な治療薬です。また膵（すい）ガンに対する効能も期待されています。

体中の細胞は、毎日あらゆる場所で寿命を迎え、また新しくコピーされることでほかの細胞と入れ替わっています。このコピー段階で異常細胞ができることがありますが、通常は、白血球の一種であるリンパ球の働きにより、異常コピー細胞は完全に消滅します。ところが何らかの原因で異常細胞が消滅せずに残り、その細胞が分裂によって増殖した状態がガンで、この異常が肺の気管、気管支、肺胞などの細胞で起こると肺ガンになります。

肺ガンは男女比が3対1と男性に多く、また喫煙者の場合は非喫煙者と比較して男性で4.5倍、女性で4.2倍になるという統計があります。発症率・死亡率とも40歳代後半から増加し始め、非喫煙者の場合でも、受動喫煙、アスベスト、放射線、ディーゼル排ガスなどが原因となり、肺ガンにかかるリスクが高くなるとも言われています。
症状はガンが発生する場所により異なりますが、せきや胸痛、呼吸時のゼーゼー音、息切れ、血痰、かすれ声などを特徴とし、病状が進行すると胸水が溜まることによる胸痛、呼吸困難などのほか、ガンの転移が起こり、最悪の場合は死に至ることもあります。

また肺ガンは「小細胞肺ガン」と「非小細胞肺ガン」に大きく分けることができます。肺ガンの約15-20％を占める小細胞ガンは、増殖が速く、脳やリンパ、骨などに移転しやすい悪性度の高いガンであるにもかかわらず、従来からの抗ガン薬が比較的効きやすいタイプのガンです。
一方、非小細胞肺ガンは、さらに腺ガン、扁平上皮ガン、大細胞ガン、腺扁平上皮ガンなどの組織型に分類され、発生しやすい部位、進行、速度、症状などは種類によってさまざまです。薬の効き目が悪いため、手術による切除が第一に検討されます。

エルロナット150mgは非小細胞肺がんに対しても一定の効果が期待できることから、手術が困難な場合あるいは再発した非小細胞肺ガンに使用される、新しい作用機序を持つ抗ガン薬です。
ガン細胞の増殖は、細胞の表面にあるEGFR（上皮増殖因子受容体）というタンパク質に情報伝達物質が結合し、細胞内にさまざまな指令が送られることで起こりますが、有効成分のエルロチニブはこのEGFRに取り付き、増殖指令の伝達を抑制することでガンの増殖を抑えます。男性、喫煙者、扁平異常器官の人においても生存が延長されることが示されていますが、性別では女性、組織系では線ガン、人種ではアジア人、喫煙歴では喫煙歴のない人に対して、エルロチニブはより治療効果を発揮するとされています。

そのほか、エルロチニブはゲムシタビンと併用することで、膵臓にできるガンである膵ガンに対しても、ガン細胞の増殖を抑制し、その有効性が認められています。
ただし、重大な副作用である間質性肺疾患の発現率が非小細胞肺がんの治療に用いる場合より高いことから、使用は医師の指示のもとで慎重に服用してください。

 

先行化学療法が無効になった非小細胞肺ガンに対し、世界で初めて生存期間の延長が証明された増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。

切除不能な局所進行または転移性膵（すい）ガンに対し、世界で初めてゲムシタビン（GEM）への上乗せによる生存期間の延長が証明された薬剤です。

エルロチニブを有効成分とした薬剤は、日本ではタルセバ（中外製薬）、海外ではTarcevaなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、エルロナット150mgを絶対に服用しないでください。
・エルロナット150mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【警告】
・エルロチニブは、緊急時に充分に対応できる医療施設において、ガン化学療法に充分な知識・経験を持つ医師のもとで、適切と判断される症例についてのみ使用してくだし。また、治療開始に先立ち、エルロチニブの有効性よび危険性（特に間質性肺疾患の初期症状、服用中の注意事項、死に至った症例があることなどに関する情報）、非小細胞肺がんの治療法などについて充分に理解し、同意を得てから使用してください。
・エルロチニブの服用により間質性肺疾患が現われることがあるので、初期症状（息切れ、呼吸困難、せき、発熱など）の確認および胸部X線検査の実施など、観察を充分に行なってください。以上が認められた場合には使用を中止し、適切な処置をお行なってください。また、国内臨床試験において、間質性肺疾患により死亡に至った症例があることから、治療初期は入院またはそれに準ずる管理の下で、間質性肺疾患などの重篤な副作用発現に関する観察を充分に行なってください。

【慎重服用】
・間質性肺疾患（間質性肺炎、肺臓炎、放射線性肺臓炎、器質化肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、胞隔炎など）、肺肝背用などのある人、またはその既往歴のある人：　間質性肺疾患が増悪し、死亡に至る可能性があります。
・肝機能障害のある人：　肝機能障害が増悪することがあり、またエルロチニブの血中濃度が上昇する可能性があります。
・消化管潰瘍、腸管憩室のある人またはその既往歴のある人：　消化管穿孔が現われることがあります。

【重要な基本的注意】
・エルロナット150mgを服用するに当たっては、副作用について充分に理解してください。
・エルロナット150mgの服用により、間質性肺疾患、発疹、下痢、角膜穿孔、角膜潰瘍などの副作用が現われることがあります。これらの発現または症状の増悪が疑われた場合には、速やかに医療機関を受診するようにしてください。
・エルロナット150mgの服用により間質性肺疾患が現われることがあるので、初期症状（息切れ、呼吸困難、せき、発熱などの有無）を充分に観察し、胸部X線検査を行なってください。また必要に応じて胸部CT検査、動脈血酸素分圧（PaO2）、動脈血酸素飽和度（SpO2）、肺胞気動脈血酸素分圧較差（A-aDO2）、肺拡散能力（DLCO）などの検査を行なってください。
・エルロナット150mgの服用によりALT（GPT）、AST（GOT）、ビリルビンの上昇などを伴う重篤な肝機能障害が現われることがあるので、状態に応じてエルロナット150mgの服用中は定期的に肝機能検査を実施することが望ましいとされています。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・切除不能な再発・進行性の非小細胞肺がんに対する一時化学療法としてエルロチニブを使用した場合の有効性および安全性は確立していません。
・術後補助化学療法としてエルロチニブを使用した場合の有効性および安全性は確立していません。

【用法・夜用に関連する使用上の注意】
・副作用の発現により用量を変更する場合には、50mgずつ減量してください。
・高脂肪、高カロリーの食後にエルロチニブを服用した場合、AUCが増加するとの報告があります。食事の影響を避けるため、食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けてください。
・ほかの抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性および安全性は確立していません。

【そのほかの注意】
・国内で実施した特定使用成績調査（全例調査）における多変量解析の結果、喫煙歴有、ECOG Performance Status:2-4、間質性肺疾患の合併または既往が間質性肺疾患発現・増悪の危険因子として検出されています。
・海外において、化学療法未治療の進行性非小細胞肺がんの人を対象とした2つの第III相臨床試験が実施され、プラチナ製剤と含む化学療法（ゲムシタビン／シスプラチン、およびパクリタキセル／カルボプラチン）とエルロチニブの同時併用にて臨床的な有用性は示されなかったとの報告があります。
・海外において、NSAIDs（非ステロイド抗炎症薬）との併用時に、胃腸出血が発現したとの報告があります。
・ヒト肝ミクロソームおよびヒト遺伝子組み換え型のUGT1A1を用いた試験においてビリルビンのグルクロン酸抱合の阻害が認められていることから、Gilbert症候群などのグルクロン酸抱合異常またはUGT1A1発現量が低下している人では、血清ビリルビン濃度が上昇するおそれがあります。また、消失過程で主にUGT1A1によるグルクロン酸抱合を受けるイリノテカン塩酸塩水和物などの薬物との相互作用の可能性があります。
・エルロチニブの有効性とEGFRたんぱく発現状況御よびEGFR遺伝子変異の有無について明らかな関連性は証明されていないため、エルロチニブの服用に際し、これらの検査を実施することは必須ではありません。

一般に高齢者では、生理機能が低下していることが多いので、状態を観察しながら慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。やむを得ず服用する場合は、服用による胎児へのリスク、妊娠中断の危険性について充分理解してください。また、妊娠する可能性がある人は、避妊をしてください。

授乳婦が服用する場合は、授乳を中止してください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とエルロナット150mgを併用する場合、注意してください。
・CYP3A4阻害剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、インジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビルなど）、グレープフルーツジュース：　ケトコナゾールとエルロナット150mgを併用すると、エルロチニブのAUC（中央値）が86％、Cmax（中央値）が69％上昇したとの報告があります。
・CYP3A4誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品など）：　リファンピシンとエルロナット150mgを併用すると、エルロチニブのAUC（中央値）が69％低下したとの報告があります。
・塩酸シプロフロキサシン：　塩酸シプロフロキサシンとエルロナット150mgを併用すると、エルロチニブのAUC（幾何平均値）が39％、Cmax（幾何平均値）が17％上昇したとの報告があります。
・プロトンポンプ阻害剤（オメプラゾールなど）：　オメプラゾールとエルロナット150mgを併用すると、エルロチニブのAUC（幾何平均値）が46％低下したとの報告があります。
・H2受容体拮抗剤（ラニチジンなど）：　ラニチジンとエルロナット15mgを併用すると、エルロチニブのAUC（幾何平均値）が33％低下したとの報告があります。
・抗凝血薬（ワルファリンなど）：　INR増加や胃腸出血などが現われたとの報告があります。エルロチニブとワルファリンを併用中の人は、定期的に血液凝固能検査（プロトロンビン時間またはINRなど）を行なってください。
・たばこ（喫煙）：　喫煙によりエルロチニブのAUC（平均値）が64％低下したとの報告があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

エルロナット150mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
ざ瘡様皮疹などの発疹、皮膚乾燥、皮膚亀裂、爪囲炎などの爪の障害、そう痒症、男性型多毛症、皮膚潰瘍、脱毛、皮下出血、皮膚色素沈着、皮膚血管炎、光線過敏症、結膜炎、角膜炎、眼乾燥、眼瞼炎、角膜びらん、まつ毛・眉毛の異常、眼そう痒症、目ヤニ、霧視、ビリルビン上昇、ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、クレアチニン上昇、尿潜血陽性、BUN上昇、尿沈渣異常、貧血、白血球増加、白血球減少、リンパ球減少、血小板減少、好中球増加、好中球減少、下痢、口内炎、食欲不振、悪心、嘔吐、口唇炎、腹痛、便秘、口内乾燥、胃炎、アミラーゼ増加、腸炎、食道炎、胸やけ、鼻出血、せき、呼吸困難、喀血、口腔咽頭痛、味覚異常、不眠症、頭痛、浮動性めまい、感染症、発熱、倦怠感、疲労、電解質異常、CRP上昇、体重減少、血中アルブミン減少、血糖値上昇、総たんぱく減少、血圧上昇

●極稀に起こる重篤な副作用
間質性肺疾患、（間質性肺炎、肺臓炎、放射線性肺臓炎、器質化肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、胞隔炎など）、肺炎、肺不全、肺機能障害、重度の下痢、急性腎不全、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、中毒性表皮壊死融解症（TEN）、多形紅斑、消化管穿孔、消化管潰瘍、角膜穿孔、角膜潰瘍

 

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