バレニクリン酒石酸塩(varenicline tartrate)

 

チャンピックス （チャンティックス） 1mg　(28錠)　15280 円
Champix (Varenicline) - 1mg (28 Tablets)

チャンピックス （チャンティックス） 1mg/0.5mg スターター・パック　(25錠)　13640 円
Champix (Varenicline) - 1mg/0.5mg (25 Tablets) Starter Pack

チャンピックス （チャンティックス） 1mg/0.5mg スターター・パック （インド市場向け）　(25錠)　5210 円
Champix (Varenicline) - 0.5mg/1mg (25 Tablets)(India)

チャンピックス （チャンティックス） 1mg （インド市場向け）　(28錠)　6750 円
Champix (Varenicline) - 1mg (28 Tablets)(India)

チャンピックス4週間パック（バレニクリン酒石酸塩）1mg　(56錠)　30550 円
Champix 4 week Pack (Varenicline Tartrate) - 1mg (56 Tablets)

 

ドイツ（ニュージーランド・オーストラリア市場向け）

 

ファイザー株式会社 (Pfizer)

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

チャンピックスの服用期間は一般的に12週間です。症状によって途中で服用量を変えることもあります。

●チャンピックスを使用した禁煙方法
1: 禁煙開始予定日の1週間前からチャンピックスの服用を開始します。
2: 服用8日目から禁煙して下さい。
＊自然にタバコを吸いたくなくなった場合は8日目の前から禁煙しても問題ありません。

●服用方法
第1-3日目：1回0.5mgを1日1回、食後に服用します（朝、昼、夕を問いません）。
第4-7日目：1回0.5mgを1日2回、朝夕食後に服用します。
第8日目以降：1回1mgを1日2回、朝夕食後に服用します。

 

チャンピックスは、ニコチンを含まない飲むタイプの禁煙補助薬です。

喫煙により肺から吸収されたニコチンは、数秒以内に脳内にあるα4β2ニコチン受容体に結合して多量のドパミン（ドーパミン）を放出させます。
ドパミンは運動調節、ホルモン調節、快の感情、意欲、学習などに関わる神経伝達物質で、この働きにより喫煙者は快感、満足感を得ます。ところがニコチンは体内摂取後約30分で半減、約2週間で体から抜けるため、ニコチンが減ってドパミンが出なくなると、さまざまな機能障害や情緒不安定、イライラ、不安など自律神経失調症に似た離脱症状が生じ、それを回避するために再び喫煙を開始します。このような状態をニコチン依存症と呼びます。

従来の禁煙補助薬による治療は、特殊なガムやパッチなどでニコチンを体内に補充することによってこれらの症状を抑える、いわばニコチン代替療法がメインでした。しかしこの方法の場合、ニコチンによる血管拡張作用により副作用として頭痛やめまいなどを生じることがあるほか、不整脈や虚血性心疾患などの人は使用できない、貼付剤では肌がかぶれやすい、といった欠点も指摘されていました。

ニコチン代替療法のように体内にニコチンを補うのではなく、脳内のニコチン受容体に働きかけることで、こうした離脱症状やタバコを吸いたいという欲求を減らす作用を持つ禁煙補助薬がチャンピックスです。
チャンピックスは、有効成分のバレニクリンが脳内のα4β2ニコチン受容体に結合することによって2段階の作用を発揮するのが特長です。そのひとつは、少量のドパミンを放出させる作動薬としての働きで、従来のニコチン代替療法と同様に、禁煙に伴う離脱症状やタバコに対する切望感を軽減させることができます。
また、チャンピックスならではのもうひとつの作用が拮抗作用です。バレニクリンにはニコチンに先んじてニコチン受容体を占有する性質があります。例えタバコを吸って体内にニコチンが入ってきた場合でも、それを遮断して受容体と結合しないように働くため、結果としてタバコを吸ったときの満足感が得られなくなります。

この2つの作用により、チャンピックスは体にニコチンを補うことなく、無理なく禁煙ができ、ニコチン依存症から離脱することが可能になります。
なお、禁煙を希望する日本人喫煙者を対象とした12週間の試験において、4週間タバコを一服もしなかった人の割合は、チャンピックス1mgを 1日2回使用した人では65.4％と、有意に高い禁煙率を示したとの報告もあります。

通常、チャンピックスによる治療は、服用開始後3日間は1日1錠の服用ですが、その後は2錠服用を12週間継続します。チャンピックス4週間パックは1パックに4週間分が入っているため、従来の25錠、28錠入りと比較して飲み忘れが少なく、服用計画が立てやすくなっているのが特長です。

 

新しい作用機序に基づく、ニコチンを含まない経口禁煙補助薬です。

優れた喫煙率を示します。

喫煙により得られる満足感を抑制します。

禁煙に伴う離脱症状およびタバコに対する切望感を軽減します。

バレニクリン酒石酸塩を有効成分とした禁煙補助薬は、海外ではChantixなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、チャンピックス4週間パックを絶対に使用しないでください。
・チャンピックス4週間パックの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【警告】
・禁煙は治療の有無を問わずさまざまな症状を伴うことが報告されており、基礎疾患として有している精神疾患の悪化を伴うことがあります。　
バレニクリン酒石酸塩との因果関係は明らかではありませんが、抑うつ気分、不安、焦燥、興奮、行動または嗜好の変化、精神障害、気分変動、攻撃的行動、敵意、自殺念慮および自殺が報告されているため、チャンピックス4週間パックを使用する際には状態を充分に観察してください。

【慎重使用】
・統合失調症、双極性障害、うつ病などの精神疾患のある人：　精神症状を悪化させることがあります。
・重度の腎機能障害のある人：　重度の腎機能障害のある人では血中濃度が高くなるおそれがあります。
・血液透析を受けている人：　充分な使用経験がないため、チャンピックス4週間パックを使用する際には充分に観察してください。

【重要な基本的注意】
・医師などにより禁煙治療プログラムに基づいた指導のもとで、チャンピックス4週間パックを適切に使用してください。
・禁煙は治療の有無を問わずさまざまな症状（不快、抑うつ気分、不眠、いらだたしさ、欲求不満、怒り、不安、集中困難、落ち着きのなさ、心拍数の減少、食欲増加、体重増加など）を伴うことが報告されており、基礎疾患として有している精神疾患の悪化を伴うことがあります。
・抑うつ気分、不安、焦燥、興奮、行動または思考の変化、精神障害、気分変動、攻撃的行動、敵意、自殺念慮および自殺が報告されています。チャンピックス4週間パックとの因果関係は明らかではありませんが、これらの症状が現われることがあるので、チャンピックス4週間パックを使用する際には状態を充分に観察してください。なお、チャンピックス4週間パック使用中止後もこれらの症状が現われることがあります。また、これらの症状や行動が現われた場合には、チャンピックス4週間パックの使用を中止し、速やかに医師などに連絡してください。
・めまい、傾眠、意識障害などが現われ、自動車事故に至った例も報告されているので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないように注意してください。
・チャンピックス4週間パック使用の有無にかかわらず、禁煙により生じる生理的な変化のため、テオフィリン、ワルファリン、インスリンなどの薬剤の薬物動態や薬力学が変化し、用量調節が必要となる場合があります。また、禁煙によりCYP1A2の活性が誘導されるため、禁煙を開始後、CYP1A2の基質となる薬剤の血漿濃度が上昇する可能性があります。

バレニクリン酒石酸塩は主として腎排泄されます。高齢者では腎機能が低下していること
が多いため、注意してください。腎機能を確認し、重度腎機能障害が認められた場合には、用量調節を行なってください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。

授乳中の人は、チャンピックス4週間パック使用中は授乳を避けてください。

小児になどに対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とチャンピックス4週間パックを併用する場合、注意してください。

・シメチジン：　バレニクリン酒石酸塩は主として腎排泄されますが、シメチジンとの併用によりバレニクリン酒石酸塩の腎クリアランスが低下して全身曝露量が増加するおそれがあるため、重度の腎機能障害のある人で併用する場合は注意してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

チャンピックス4週間パックを使用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
上気道感染、気管支炎、食欲不振、食欲亢進、多飲症、異常な夢、不眠症、性欲減退、易刺激性、感情不安定、激越、睡眠障害、不安、抑うつ、落ち着きのなさ、精神緩慢、気分変動、思考異常、不快気分、精神障害、攻撃的行動、敵意、頭痛、傾眠、ふるえ、注意力障害、味覚異常、嗜眠、協調運動異常、構語障害、感覚鈍麻、記憶障害、健忘、一過性健忘、心房細動、動悸、ほてり、高気圧、眼痛、羞明、暗点、耳鳴、咽喉刺激、せき、呼吸困難、かすれ声、鼻漏、気道うっ血、副鼻腔うっ血、いびき、便秘、吐き気、鼓腸、胃食道逆流性疾患、胃不快感、下痢、口内乾燥、消化不良、軟便、腹痛、嘔吐、おくび、胃炎、歯肉痛、吐血、血便排泄、口内炎、ざ瘡、そう痒症、発疹、紅斑、多汗症、筋痛、筋けいれん、関節硬直、頻尿、多尿、月経過多、性機能不全、胸痛、倦怠感、口渇、無力症、めまい、胸部不快感、発熱、むくみ、末梢性浮腫、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、ALP上昇、血中ビリルビン上昇、心電図ST部下降、心電図T波振幅減少、心拍数増加、血小板数減少、体重増加

●極稀に起こる重篤な副作用
皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、多形紅斑、血管浮腫、意識障害

 

2016-04-24
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2011-01-04
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