コハク酸メトプロロール(Metoprolol Succinate)

 

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）23.75mg　(30錠)　1690 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 23.75mg (30 Tablets)

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）47.5mg　(30錠)　1690 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 47.5mg (30 Tablets)

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）95mg　(30錠)　2150 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 95mg (30 Tablets)

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）190mg　(30錠)　3410 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 190mg (30 Tablets)

メトラーXR-100（コハク酸メトプロロール）100mg　(10カプセル)　650 円
Metolar XR 100 (Metoprolol Succinate) - 100mg (10 Capsule)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）47.5mg【入荷予定なし】　(30錠)　980 円
AFT-Metoprolol CR (Metoprolol Succinate) - 47.5mg (30 Tablets)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）95mg【入荷予定なし】　(30錠)　1700 円
AFT-Metoprolol CR (Metoprolol Succinate) - 95mg (30 Tablets)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）23.75mg【乳化予定なし】　(30錠)　860 円
AFT-Metoprolol (Metoprolol Succinate) - 23.75mg (30 Tablets)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）190mg【入荷予定なし】　(30錠)　2140 円
AFT-Metoprolol (Metoprolol Succinate) - 190mg (30 Tablets)

 

ニュージーランド・オーストラリア市場向け

 

AFT Pharmaceuticals

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

●高血圧
通常、軽度から中等度の高血圧症治療には、1日1回47.5mgを服用することが推奨されています。47.5mgの服用で充分な効果がみられない場合、1日1回の服用量を95-190mgに増量するか、ほかの降圧剤と併用して使用することもできます。

●狭心症
通常、1回95-190mgを毎朝服用することが推奨されています。また、ほかの抗狭心症薬と併用することも可能とされています。

●慢性心不全
通常、使用開始から最初の2週間は、1日1回23.75mgを服用することが推奨されていますが、NYHA心機能分類III度からIV度の人においては、服用開始から最初の1週間は1回23.75mgの半分の量を服用することが勧められています。
以降、1回の服用量が最大の190mg（あるいは忍容性が認められる容量）に至るまで2週間毎に増量していきます。

●心律動異常
通常、1日1回95-190mgを服用します。

●心筋梗塞
急性期の治療：
メトプロロールの非経口投与（静脈注射）15mlに忍容性が認められた場合のみ、非経口投与後15分が経過してから、47.5mgの経口投与を1日4回の割合で24時間行ないます。引き続き1回95mgを1日2回の割合で次の24時間服用します。

維持療法：
長期間、メトプロロール190mgを1日1回経口服用することにより、（突然死を含む）死亡率や、心筋梗塞の再発率が減少することが報告されています。

●動悸を伴う機能的心臓病
通常、1日1回190mgを服用することが推奨されていますが、必要に応じて190mgにまで増量することが可能とされています。

●片頭痛の予防
通常、1日1回95-190mgを服用することが推奨されています。

●甲状腺機能亢進
通常、毎朝95-190mgを服用することが推奨されていますが、必要に応じて増量することも可能とされています。

 

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgは、心臓の働きを活発にする作用のあるノルアドレナリン（ノルエピネフリン）やアドレナリン（エピネフリン）の働きを阻害するβ（ベータ）遮断薬です。主に心機能が過度の興奮状態に陥ることによって発症する狭心症や不整脈、高血圧といった心疾患の治療に用いられています。

心臓の働きをはじめ、循環、呼吸、消化、体温調節、内分泌機能など、人体の生命維持に欠かせない役割を果たしているのが、脳や脊髄といった中枢神経と全身の各組織を結び、意思とは関係なく各機能の調整を行なっている自律神経です。自律神経は交感神経と副交感神経の二つの神経系統からなる神経ですが、そのうち交感神経は活動時に優位に働く神経で、体の各組織を活発にさせる作用があります。
交感神経の作用は、神経伝達物質であるノルアドレナリンやアドレナリンが全身の各組織に存在しているアドレナリン受容体（レセプター）と呼ばれるタンパク質と結合することにより発揮されます。このアドレナリン受容体には、アドレナリンα（アルファ）受容体とβ受容体の2種類があり、α受容体はさらにα1受容体とα2受容体に、β受容体はβ1受容体、β2受容体、そしてβ3受容体のサブタイプに分類されています。これらの受容体の中で、α1受容体は主に血管平滑筋や前立腺平滑筋に分布して平滑筋の収縮に関わっているほか、α2受容体は交感神経終末に、β1受容体は主に心臓に、そしてβ2受容体は主に気管支平滑筋に分布しています。

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgは、これらのアドレナリン受容体のうち、β1受容体にノルアドレナリンやアドレナリンと競合的に結合することによって、β1受容体の活性化によってもたらされる作用を阻害する作用を持つ、選択性β1受容体遮断薬です。ノルアドレナリンやアドレナリンといった神経伝達物質との結合によって活性化されたβ1受容体は、心臓の拍動数の増加や心筋収縮力の増加などの作用を発揮しますが、エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgの有効成分であるコハク酸メトプロロールは、このβ1受容体を活性化する神経伝達物質よりも先に結合し、受容体と神経伝達物質との結合を妨げます。この働きにより、心臓における交感神経活動の亢進が抑えられ、心筋の酸素消費量の減少や、心臓の拍動を制御している房室結節の興奮性の低下がもたらされることから、狭心症や不整脈、そして心不全の治療に効果を発揮します。また同時に血圧上昇因子のひとつである心拍出量を低下させるため、高血圧症治療薬としても用いられています。
さらに、甲状腺機能亢進症によって発現が促進されるβ1受容体を遮断することによって、めまい、動悸、ふるえといった症状を緩和するだけでなく、血管壁に存在しているβ1受容体を遮断することで血管の拡張を制御し、片頭痛の発生の起因とされているセロトニンの作用阻害による片頭痛予防にも有効であることが認められており、エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgはこれらの目的で使用される場合もあります。

 

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 47.5mgのβ（ベータ）2受容体への作用は、従来の選択的β1受容体遮断薬の錠剤よりも少ないとされています。

従来の選択的β1受容体遮断薬の錠剤と比較して、錠剤炭水化物の代謝に影響を及ぼしたり、低血糖をマスクする危険性は低く、非選択性β遮断薬との比較においてはそのリスクが大幅に減少するとされています。また、閉塞性肺疾患の治療に用いられるβ2受容体作動薬と併用した場合、その気管支拡張作用に干渉する割合は、ほかの非選択性β遮断薬と比較して少ないとされています。

有効成分がゆっくりと放出される徐放型製剤であるため、少ない服用回数で安定した血中濃度を保つことから、1回の服用でその効果が24時間継続するとされています。

コハク酸メトプロロールを有効成分とする薬は日本では販売されていませんが、海外ではToprol-XLやBetaloc CRといった名前で販売されています。

 

以下の場合は、エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgを絶対に使用しないでください。
・気管支喘息や、ほかの閉塞性肺疾患のある人
・II-III度の房室ブロックや、結節間房室ブロックのある人
・不安定非代償性心不全（肺水種、低循環、低血圧）人や、β（ベータ）受容体作動薬による継続的／断続的変力性療法を受けている人
・臨床的な関連性の著しい洞徐脈の人
・洞結節不全症候群の人
・心原性ショックの人
・深刻な末梢性動脈循環障害のある人
・急性心筋梗塞が疑われる人で、1分間の脈拍が45以上、PQ間隔が0.24秒以上、または収縮期血圧が100mmHg以上の人
・エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgの成分や、ほかのβ遮断薬に過敏症の既往歴のある人

【重要な基本的注意】
・β（ベータ）遮断薬を使用している人に、ベラパミルタイプの非経口（静脈注射）カルシウム拮抗薬を使用しないでください。
・極稀に軽度の房室伝導障害が悪化（房室ブロックへの進展）する場合があります。使用中に徐脈が増悪するような場合には、エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgの服用量を減量するか、徐々に退薬するようにしてください。
・エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgの血圧降下作用によって末梢性動脈循環障害が悪化する場合があるとされています。
・褐色細胞腫のある人が使用する場合は、α（アルファ）遮断薬と併用すべきであるとされています。
・β遮断薬を使用している人が外科療法（手術）を受ける場合には、その使用を中断せず、麻酔医にその使用を報告してください。
・エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgの退薬が必要である場合、2週間以上をかけて半錠分ずつ減量してください。急激なβ遮断薬の退薬は、慢性心不全を増悪させ、心筋梗塞や突然死を招くおそれがあります。

【使用に関する注意】
・基本的に錠剤は水で飲み込み、割ったり、つぶしたり、噛みくだくことはしないようにしてください。

【その他の注意】
服用によるめまいや疲労が引き起こされる場合があるため、車や機械の操作など危険性を伴う作業に従事する場合には、服用による影響のないことを確認してから行なうようにしてください。

服用中にアルコールの飲酒により、めまいやふらつきといった作用が増強される場合があります。

妊娠中のエイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgの使用は、医師によって薬効が母体や胎児におけるリスクを上回ると判断された場合に限り使用するようにしてください。妊娠中の使用によって、胎盤への血流が低下することによる、早産や胎児の死亡が懸念されています。また胎児の心拍を遅らせ、低血糖症や、その成長に悪影響を与える可能性もあるとされています。

コハク酸メトプロロールの小量が母乳中に排出されることが確認されています。乳幼児に影響を及ぼす可能性は少ないとされていますが、授乳中のエイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgの使用については、医師によって薬効が母体や胎児におけるリスクを上回ると判断された場合に限り使用するようにしてください。

子供の使用における安全性は確認されていません。

処方されたとおりの用途でのみ使用し、他人と共用することはしないでください。

ほかの疾患で医療機関にかかる場合には、医師や薬剤師にエイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgの使用を報告してください。

子供の手の届かない涼しいところで保管してください。

使用期限を超過しているものや、外装に損傷の見られるものの使用はしないでください。

 

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgと以下の薬剤との併用により、降圧作用が増強されるおそれがあります。
・ACE（アンジオテンシン変換酵素）阻害薬（エナラプリルなど）
・アルデスロイキン
・α（アルファ）受容体遮断薬（プラゾシンなど）
・アルプロスタジル
・ARB（アンジオテンシン受容体遮断）薬（ロサルタンなど）
・抗精神薬（クロルプロマジンなど）
・ベンゾジアゼピン類（テマゼパム、ジアゼパムなど）
・バクロフェン
・ほかのβ（ベータ）受容体遮断薬（プロプラノール）
・カルシウムチャネル遮断薬（ベラパミル、ニフェジピン）：　併用によって徐脈や心不全が引き起こされる可能性があります。また、コハク酸メトプロロールを使用している人へのベラパミルの非経口薬の投与（静脈注射）は禁忌とされています。
・クロニジン：　クロニジンの急激な退薬により、血圧が再上昇するおそれがあります。クロニジンとコハク酸メトプロロールの併用療法を受けている人は、医師の指示がない限り両方の薬の服用を続けてください。退薬の際には、まずコハク酸メトプロロールを数日かけて減量し、その後クロニジンを数日間にわたって減量するようにしてください。
・ジアゾキシド
・利尿薬（フルセミド、ベンドロフルメサイアザイド／ベンドロフルメチアジドなど）
・ドパミン作動薬（ブロモクリプチン、アポモルフィン／アポモルヒネなど）
・ヒドララジン
・レボドパ
・MAOI（モノアミン酸化酵素阻害薬　フェネルジンなど）
・メチルドパ
・ミノキシジル
・モキソニジン
・モキシシリート
・ニコランジル
・硝酸塩（ニトログリセリンなど）
・チザニジン

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgと以下の薬剤との併用により、徐脈が増強されるおそれがあります。
・ジゴキシン
・不整脈治療薬（アミオダロン、フレカイニド、キニジンなど）

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgと以下の薬剤との併用によって、コハク酸メトプロロールの肝臓での代謝を阻害し、その血中濃度を増加させる可能性があります。
・シメチジン
・ヒドララジン
・プロパフェノン
・SSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害薬　シタロプラム、パロキセチンなど）

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgと以下の薬剤との併用によって、コハク酸メトプロロールの肝臓での代謝が阻害され、その血中濃度を減弱させる可能性があります。
・バルビツール誘導体（アモバルビタール、フェノバルビタールなど）
・リファンピシン

糖尿病治療薬との併用により、その血糖降下作用を減弱させる作用があるため、併用の際には血糖値を慎重にモニタリングする必要があります。さらに、メトプロロールが頻脈やふるえといった低血糖症状をカバーしてしまうことがあるため、注意が必要です。

アナフィラキシー症状の治療として用いられているアドレナリン注射剤の効果を減弱する可能性があるとされています。

リドカイン／リグノカインの血中濃度を増加させる可能性があるとされています。

インドメタシンなどの非ステロイド性抗炎症剤により、その血圧降下作用が減弱させられる可能性があります。

これらの薬剤以外でもほかの薬剤と併用する場合には、予め医師や薬剤師と相談し、安全性を確認してから使用するようにしてください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いた時にすぐ服用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR 23.75mgを使用した場合、以下の副作用が起こることがあります。これらの症状やほかに気になる症状が発現し、継続するような場合には医師の診断を受けてください。

●主な副作用
頭痛、めまい、疲労感、徐脈、低血圧、運動時の息切れ、吐き気、腹痛

●極稀におこる重篤な副作用
睡眠障害、注意力、集中力の低下、手や足の冷え、しびれ、刺痛、抑うつ、筋肉痛、心不全、心拍の乱れ、浮腫、気管支収縮、下痢や便秘、発疹、そう痒、体重増加、幻覚、目の乾燥や痛み、視覚障害、耳鳴や聴覚障害、壊疽、あざ、光線過敏症、乾癬の増悪、発汗、脱毛、勃起不全、性欲低下、胸痛

 

2015-10-22
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