コハク酸メトプロロール(Metoprolol Succinate)

 

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）23.75mg　(30錠)　1690 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 23.75mg (30 Tablets)

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）47.5mg　(30錠)　1690 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 47.5mg (30 Tablets)

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）95mg　(30錠)　2150 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 95mg (30 Tablets)

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）190mg　(30錠)　3410 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 190mg (30 Tablets)

メトラーXR-100（コハク酸メトプロロール）100mg　(10カプセル)　650 円
Metolar XR 100 (Metoprolol Succinate) - 100mg (10 Capsule)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）47.5mg【入荷予定なし】　(30錠)　980 円
AFT-Metoprolol CR (Metoprolol Succinate) - 47.5mg (30 Tablets)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）95mg【入荷予定なし】　(30錠)　1700 円
AFT-Metoprolol CR (Metoprolol Succinate) - 95mg (30 Tablets)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）23.75mg【乳化予定なし】　(30錠)　860 円
AFT-Metoprolol (Metoprolol Succinate) - 23.75mg (30 Tablets)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）190mg【入荷予定なし】　(30錠)　2140 円
AFT-Metoprolol (Metoprolol Succinate) - 190mg (30 Tablets)

 

インド

 

Cipla

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1日1回25-100mgを経口服用します。
目標血圧値に到達するまで、1週間またはそれ以上ごとに適宜増量することもあります。

一般に、治療の最大効果は服用後1週間で出現します。
また、1日400mg以上の服用に関する試験は行なわれていません。

 

メトラーXR-100は、狭心症および高血圧の治療薬で、心臓発作の治療や予防にも使用されることがあります。

血圧や脈拍の調節など、心臓や血管の働きには自律神経が深く関わっています。この自律神経は交感神経と副交感神経から成り、それぞれがアクセルとブレーキ的な役目を果たしながら、互いに相反する作用を持っています。
例えば心臓や血管においては、交感神経は心拍数亢進、心臓収縮、血管収縮など、また副交感神経は心拍数遅延、心臓弛緩、血管弛緩などの働きに関係しています。

ストレスを感じたり興奮すると、交感神経からアドレナリンなどの化学物質が分泌され、神経末端に存在している受容体と結合することでそれぞれの働きをします。この受容体にはα（アルファ）受容体とβ（ベータ）受容体の2種類があり、α受容体は血管の収縮を、β受容体は心臓収縮回数を増加させたり、血液の量を増やすなどの作用があります。
さらにβ受容体のうちβ1受容体は心臓の刺激、β2受容体は末梢血管や気管支などの拡張に関与しています。

高血圧は、遺伝や肥満、運動不足、塩分の摂り過ぎなどが原因となって血管の壁にかかる圧力が通常より高くなる状態で、収縮期血圧（最高血圧）が140mmHg 以上、または拡張期血圧（最低血圧）90mmHg以上を指します。高血圧は特別な症状がなく、自覚症状もほとんどありません。気付かずに放っておくと、狭心症や心筋梗塞などに至ることがあり、また脳の血管に高い圧力がかかると血管の詰まり、破損を引き起こして脳卒中を起こします。ほかにも腎臓の血管が影響を受けると腎不全になります。
高血圧によって長い間血管に負担がかかると、血管の壁が傷つき、そこにコレステロールがたまることで動脈硬化が起こります。血管の壁が厚くなっていくことによって血管が狭くなり、血流が悪くなりますが、血液には栄養や酸素を臓器や筋肉に運ぶ役割があり、血の流れが滞るためにその機能がうまく働かず、心臓に激しい痛みや圧迫感などの症状が現われます。これが狭心症です。

メトラーXR-100は、心拍数および安静時・運動時の心拍出量の低下、運動時の収縮期血圧の低下、イソプロテレノール誘導性頻脈の抑制、反射性起立性頻脈の抑制作用があることが実験で証明されているβ遮断薬です。

有効成分のコハク酸メトプロロールがβ1受容体に選択的に結合し、アドレナリン作動性効果を遮断します。これにより心臓の収縮力が弱まり、脈拍が遅くなることで拍出量が減り、末梢管抵抗が低下して血圧が下がります。また心筋細胞においては、β受容体を介して細胞内のカルシウム濃度が変化することで心筋が収縮しますが、不全心筋の人ではこの機能がうまく働かないために心筋の収縮性が低下しています。

β遮断薬にはこの調節機構を回復させる作用もあり、この点からも心不全に対して効果があるとされています。

 

メトラーXR-100の有効成分であるコハク酸メトプロロールは選択的β1阻害薬で、そのβ2受容体阻害薬で必要とされる用量よりも少ない服用量で有効性を発揮します。

コハク酸メトプロロールは膜安定効果に優れており、部分的なアゴニスト活性は示しません。

コハク酸メトプロロールは心臓のカテコールアミン（肉体的または精神的ストレスを受けたときに分泌される物質）の活性効果を低減または阻害するため、カテコールアミンの増加による心拍数、心拍出量増、心筋収縮機能、血圧などの増加に効果を発揮します。

メトラーXR-100の血漿濃度時間およびβ1遮断効果は24時間以上持続します。

メトラーXR-100は非選択性β遮断薬と比較して、インスリン放出および低血糖に対する心臓血管系応答をほとんど阻害しません。

メトラーXR-100が糖質代謝または低血糖の隠ぺいにおよぼすリスクは、従来の選択的β1阻害薬よりも少ないとされ、非選択的β阻害薬よりもさらに少ないとされています。

メトラーXR-100がβ2受容体におよぼすリスクは、従来の選択的β1阻害薬よりも少ないとされています。

コハク酸メトプロロールを主成分とした薬は、海外ではToprol-XL、AFT-Metoprolol、Metoprolol Succinate ER、Lopressorなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、メトラーXR-100を絶対に服用しないでください。
・気管支喘息または閉塞性肺疾患の人
・房室ブロック2-3度または結節間房室ブロックの人
・不安定非代償性心不全（肺水腫、低循環、低血圧）の人、およびβ受容体作動薬による継続的または断続的変力性療法を実行中の人
・顕著な洞性徐脈のある人
・洞不全症候群の人
・心臓性ショックの人
・重篤な末梢動脈循環障害の人
・心拍数が45/分未満でPQ（PR）間隔が0.24秒以上または最高血圧が100mmHg未満の急性心筋梗塞の人
・メトラーXR-100の成分に対して過敏症の既往歴のある人

【使用上の注意】
・服用開始直後は、急激に血圧が下がるため軽い立ちくらみやめまいが起こることがあります。
・糖尿病の治療中の人は、定期的に血糖値の検査をしてください。
・ごくまれに、既存の軽度の房室ブロック障害が悪化（房室ブロックの誘因）することがあります。
・メトラーXR-100は、血圧低下作用により末梢動脈循環症状を悪化させることがあります。
・褐色細胞腫のある人は、α阻害薬を併用してください。
・β阻害薬の突然の服用中止は高リスクの人には特に危険ですので、絶対に行なわないでください。
・β阻害薬を服用している人では、アナフィラキシー症状が起こる可能性が高くなります。

妊娠中の人は、治療の必要性が安全性を上回る場合に限りメトラーXR-100を服用してください。

授乳中の人は、治療の必要性がある場合に限りメトラーXR-100を服用してください。また服用中は授乳を中止してください。

 

・カテコールアミン枯渇剤（レセルピン、モノアミン酸化酵素など）：　β遮断薬との併用で、相加作用が起こることがあります。めまい、失神、起立性低血圧を誘因する低血圧または顕著な徐脈の徴候のある人でカテコールアミン枯渇剤を使用している人では、注意深い観察が必要です。
・CYP2D6阻害薬（キニジン、フルオキセチン、パロキセチン、プロパフェノンなど）：　メトプロロールの濃度を上昇させるおそれがあります。極度のCYP2D6新陳代謝表現型の健常者において、キニジン100mgと即効型メトプロロール200mgの併用でS-メトプロロールが3倍、またメトプロロール排出半減期が2倍になったとの報告があります。また循環器疾患を持つ4人の人で、プロパフェノン150mgの1日3回服用とメトプロロール50mgの1日3回服用を併用した場合、メトプロロールの定常状態濃度が2-5倍に増えたとの報告があります。血漿濃度におけるこれらの増加は、メトプロロールの心選択性を減少させることがあります。
・ジギタリス配糖体、クロニジン、ジルチアゼム、ベラパミル：　これらの薬剤が房室伝導を遅延させ、心拍数を減少させることがあります。これらの薬剤とβ遮断薬との併用は、徐脈のリスクを高めます。
クロニジンおよびメトプロロールなどのβ遮断薬を併用する場合、クロニジンを徐々に服用中止する前にβ遮断薬の服用を中止してください。β遮断薬は高血圧反跳を悪化させることがあるため、クロニジンの服用を中止することになります。クロニジンをβ遮断薬療法と置き換える場合、クロニジン治療を中止した数日後にβ遮断薬による治療を開始するようにしてください。

 

 医師の診断を受けてください。

 

次回の服用時間が約12時間先の場合は、気付いたときにすぐに1回分または半分を服用してください。
次回の服用時間が近い場合は半分を服用し、次回分から定量を服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

メトラーXR-100を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
疲労感、めまい、頭痛、心拍数減少、手足の冷え、吐き気、胃痛、下痢、便秘、労作性息切れ、胸の拍動感

●稀に起こる副作用
灼熱感、穿痛感、無感覚、心疾患様症状、疲労感または足首むくみの一時的悪化、心臓性ショック、はれ、胸痛、気分低下、集中力低下、傾眠、不眠、悪夢、発疹、息苦しさ、嘔吐、多汗、体重増加、脱毛

 

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