ロスバスタチンカルシウム(Rosuvastatin Calcium)

 

ロスリップ 10 （ロスバスタチンカルシウム）10mg　(10錠)　440 円
Rosulip (Rosuvastatin) - 10mg (10 Tablets)

ロスリップ 20 （ロスバスタチンカルシウム） 20mg　(10錠)　2520 円
Rosulip (Rosuvastatin) - 20mg (10 Tablets)

クレストール（ロスバスタチン）10mg　(28錠)　2380 円
Crestor (Rosuvastatin) - 10mg (28 Tablets)(Turkey)

クレストール（ロスバスタチン）20mg　(28錠)　3560 円
Crestor (Rosuvastatin) - 20mg (28 Tablets)(Turkey)

クレストール（ロスバスタチン）40mg　(28錠)　4150 円
Crestor (Rosuvastatin) - 40mg (28 Tablets)(Turkey)

リバーコル（ロスバスタチンカルシウム）10mg　(28錠)　1250 円
Livercol (Rosuvastatin Calcium) - 10mg (28 Tablets)

ロスリップ 10（ロスバスタチン）10mg（15錠入）　(15錠)　1260 円
ROSULIP (Rosuvastatin) - 10mg (15 Tablets)

 

プエルトリコ（トルコ市場向け）

 

AstraZeneca Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

●服用開始量
推奨服用開始量として5mgまたは10mgを経口服用します。
服用量は、コレステロール値、心臓発作・脳卒中が起こるリスクレベル、副作用の起こしやすさ、などに応じて決定します。
ただし、アジア人、高齢者（70歳以上）、中等度の腎臓疾患のある人、ミオパシーのリスクのある人は、原則的に5mgから服用を開始します。

●高脂血症
服用開始4週間後に、必要に応じて服用量の調整をします。
5mgから服用を開始した場合は、10mg、20mg、40mgと、また10mgから服用を開始した人は20mg、40mgと増量しますが、増量の間隔は4週間あけてください。
いずれの場合も、1日の最大服用量は40mgとします。

●心血管系イベントの予防
推奨服用量は1日20mgですが、状況により減量することもあります。

 

クレストール10mgは、高コレステロール血症や、先天的に起こる高脂血症のひとつである家族性高コレステロール血症などの脂質異常症を治療する薬です。

コレステロールは、腎皮質ホルモン、男性ホルモン、女性ホルモンなどのホルモンやビタミンのほか、体内に約60兆個存在すると言われている細胞の細胞膜などの材料となる脂肪分で、約8割は肝臓などで作られ、残りは食べ物から摂取されます。一般にコレステロールと聞くとあまりいい印象がありませんが、このように人間の体にとって欠かすことのできない物質でもあります。

コレステロールは血液とともに全身に運ばれますが、血液はほとんどが水分であり、脂質であるコレステロールは血液中をスムーズに移動することができないため、たんぱく質と結合してリポタンパクという粒子を形成し、血液中を移動します。リポタンパクは、低比重リポタンパクのLDLと高比重リポタンパクのHDLに分けられ、LDLに結合するコレステロールをLDL-コレステロール、HDLに結合するコレステロールをHDL-コレステロールと呼びます。
このうち、肝臓から血流に乗って全身に送られるLDL-コレステロールは、血管壁に付着して動脈硬化などを引き起こす原因ともなることから、別名、悪玉コレステロールと呼ばれます。反対に、善玉コレステロールと呼ばれているHDL-コレステロールは、余分なコレステロールを体の各部分から取り除き、再び肝臓に送る働きをするほか、LDL-コレステロールの酸化を防ぐために動脈硬化防止の役割もしています。通常はこの2つのコレステロールがバランスよく保たれていますが、脂質異常になるとLDL-コレステロールの割合が増え、血管が詰まりやすい状態になります。

コレステロールの約8割は肝臓でつくられ、残りは食べ物から摂取されますが、コレステロール値を下げるためには、肝臓でのコレステロール合成を抑制するのが効率的であると考えられています。
クレストール10mgの有効成分であるロスバスタチンは、肝臓でのコレステロール生成過程に関与するHMG-CoAリダクターゼ還元酵素に競合的結合し、これを不活性化させる働きを持つスタチン系薬剤です。 これによりコレステロールの生成が抑制されることから、血液中に放出される絶対量が減少することになります。
また余分なコレステロールは末梢組織では分解することができませんが、ロスバスタチンはコレステロールを分解することのできる肝細胞上にコレステロール取り込み口であるLDL受容体を増加させ、余分なコレステロールを取り込ませることで胆汁酸として排泄させる働きも持っています。 このようにロスバスタチンは、コレステロール生成抑制と肝細胞のコレステロール取り込み作用増強を併せ持つため、クレストール10mgは強力な血中コレステロール低下作用を発揮します。

 

初回服用量2.5mgでLDL-コレステロール低下率40％、HDL-コレステロール上昇率5.6％、初回服用量5mgでLDL-コレステロール低下率46.5％、HDL-コレステロール上昇率10.7％を示しました。

初回服用量2.5mgでガイドライン（日本動脈硬化学会動脈硬化性疾患予防ガイドライン2007年版）LDL-コレステロール管理目標値に到達させることが示されました。

親水性を示し、チトクロームP450（CYP）を介した代謝を受けにくい特性を有します。

ロスバスタチンを有効成分とする薬剤は、日本では、クレストール（塩野義製薬、アストラゼネカ）の名前で発売されています。

海外では、Astende、Cirantan、Cresadex、Provisacor、Razel、Rosedex、Rosimol、Rosumed、Rosutatin、Rosuvas、Rosuvast、Rosvel、Rovartal、Simestat、Sinlip、Visacor、Vivacorなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、クレストール10mgを絶対に服用しないでください。
・クレストール10mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・肝機能が低下していると考えられる以下のような人
急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝がん、黄だん：　これらの人においては、クレストール10mg血中濃度が上昇するおそれがあります。またクレストール10mgは主に肝臓に分布して作用するので、肝障害を悪化させるおそれがあります。
・妊婦または妊娠している可能性のある人および授乳婦
・シクロスポリンを使用中の人

以下の場合、使用しないことを原則としますが、特に必要とする場合には慎重に服用してください。
・腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる人が、クレストール10mgとフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用してください：　横紋融解症が現れやすくなります。

【慎重服用】
・腎障害またはその既往歴のある人：　重度の腎障害のある人では、クレストール10mgの血中濃度が高くなるおそれがあります。一般にHMG-CoA還元酵素阻害剤使用時にみられる横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する人であり、また横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化が現れることがあります。
・アルコール中毒の人、肝障害またはその既往歴のある人：　クレストール10mgは主に肝臓に分布して作用するので、肝障害を悪化させるおそれがあります。またアルコール中毒の人においては、横紋筋融解症が現れやすいとの報告があります。
・フィブラート系薬剤（ベザフィブラートなど）、ニコチン酸、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾールなど）、マクロライド系抗生物質（エリスロマイシンなど）を使用中の人：　一般にHMG－CoA還元酵素阻害剤との併用で横紋筋融解症が現れやすくなります。
・甲状腺機能低下症の人、遺伝性の筋疾患（筋ジストロフィーなど）またはその家族歴のある人、薬剤性の筋障害の既往歴のある人：　横紋筋融解症が現れやすいとの報告があります。

【重要な基本的注意】
・あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行ない、さらに運動療法や高血圧、喫煙などの虚血性心疾患のリスクファクターの軽減なども充分考慮してください。
・使用中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には服用を中止してください。
・使用開始または増量後12週までの間は原則、月に1回、それ以降は定期的（半年に1回など）に肝機能検査を行なってください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・適用の前に充分な検査を実施し、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上でクレストール10mgの使用を考慮してください。
・家族性高コレステロール血症ホモ接合体については、LDL-アフェレーシスなどの非薬物療法の補助として、あるいはそれらの治療法が実施不能な場合にクレストール10mgの適用を考慮してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・クレアチニンクリアランスが30mL/分/1.73㎡未満の人が使用する場合には、2.5mgから服用を開始し、1日最大服用量は5mgとします。
・特に20mg服用時においては腎機能に影響が現れるおそれがあります。20mg服用開始後12週までの間は原則、月に1回、それ以降は定期的（半年に1回など）に腎機能検査を行なうなど、観察を充分に行なってください。

【その他の注意】
・HMG-CoA還元酵素阻害剤を中止しても持続する近位筋脱力、CK（CPK）高値、炎症を伴わない筋線維の壊死などを特徴とし、免疫抑制剤使用により回復した免疫性壊死性ミオパチーが報告されています。

一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、状態を観察しながら服用してください。また横紋筋融解症が現れやすいとの報告があります。なお臨床試験では高齢者と非高齢者において、クレストール10mgの血漿中濃度に明らかな差は認められていません。

妊婦または妊娠している可能性のある人は使用しないでください。

授乳中の人は服用しないでください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とクレストール10mgは絶対に併用しないでください。
・シクロスポリン（サンディミュン、ネオーラルなど）：　シクロスポリンを使用している心臓移植者が併用したとき、シクロスポリンの血中濃度に影響はありませんでしたが、クレストール10mgのAUC0-24hが、健康成人が単独で反復使用したときに比べて約7倍上昇したとの報告があります。

腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる人では原則として併用しないこととしますが、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ慎重に併用してください。
・フィブラート系薬剤（ベンザフィブラートなど）（腎機能に関する臨床検査値に異常を認める場合）：　急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすくなります。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK（CPK）の上昇、血中および尿中ミオグロビン上昇ならびに血清クレアチニン上昇などの腎機能の悪化を認めた場合はただちに使用を中止してください。

以下の薬剤とクレストール10mgを併用する場合、注意してください。
・フィブラート系薬剤（ベザフィブラートなど）（腎機能に関する臨床検査値に異常を認めない場合）：　フェノフィブラートとの併用においては、いずれの薬剤の血中濃度にも影響はみられていません。しかし一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすくなります。
・ニコチン酸、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾールなど）、マクロライド系抗生物質（エリスロマイシンなど）：　一般に、HMG-GoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解筋が現れやすくなります。
・クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）：　抗凝血作用が増強することがあります。クレストール10mgを併用する場合は、クレストール10mgの使用開始時および用量変更時にも頻回にプロトロンビン時間国際標準比（INR）値などを確認し、必要に応じてワルファリンの用量を調節するなど、注意深く使用してください。
・制酸剤（水酸化マグネシウム・水酸化アルミニウム）：　クレストール10mgの血中濃度が約50％に低下することが報告されています。クレストール10mgの服用後2時間経過後に制酸剤を使用した場合には、クレストール10mgの血中濃度は非併用時の約80％でした。
・ロピナビル・リトナビル配合剤、アタザナビル/リトナビル、ダルナビル/リトナビル：　クレストール10mgとロピナビル・リトナビル配合剤を併用したときクレストール10mgのAUCが約2倍、Cmaxが約5倍、アタザナビルおよびリトナビル両剤とクレストール10mgを併用したときクレストール10mgのAUCが約3倍、Cmaxが7倍、あｍたダルナビルおよびリトナビル両剤とクレストール10mgを併用したときクレストール10mgのAUCが約1.5倍、Cmaxが約2.4倍上昇したとの報告があります。
・エルトロンボパグ：　クレストール10mgとエルトロンボパグを併用したとき、クレストール10mgのAUCが約1.6倍上昇したとの報告があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

クレストール10mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
そう痒症、発疹、じんましん、腹痛、便秘、嘔気、下痢、すい炎、口内炎、CK（CPK）上昇、無力症、筋肉痛、関節痛、筋けいれん、頭痛、浮動性めまい、健忘、睡眠障害（不眠、悪夢など）、抑うつ、女性化乳房、肝機能異常（AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇）、たんぱく尿、腎機能異常（BUN上昇、血清クレアチニン上昇）

●極稀に起こる重篤な副作用
横紋筋融解症、ミオパチー、肝炎、肝機能障害、黄だん、血小板減少、過敏症状、間質性肺炎

 

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