ロスバスタチンカルシウム(Rosuvastatin Calcium)

 

ロスリップ 10 （ロスバスタチンカルシウム）10mg　(10錠)　440 円
Rosulip (Rosuvastatin) - 10mg (10 Tablets)

ロスリップ 20 （ロスバスタチンカルシウム） 20mg　(10錠)　2520 円
Rosulip (Rosuvastatin) - 20mg (10 Tablets)

クレストール（ロスバスタチン）10mg　(28錠)　2380 円
Crestor (Rosuvastatin) - 10mg (28 Tablets)(Turkey)

クレストール（ロスバスタチン）20mg　(28錠)　3560 円
Crestor (Rosuvastatin) - 20mg (28 Tablets)(Turkey)

クレストール（ロスバスタチン）40mg　(28錠)　4150 円
Crestor (Rosuvastatin) - 40mg (28 Tablets)(Turkey)

リバーコル（ロスバスタチンカルシウム）10mg　(28錠)　1250 円
Livercol (Rosuvastatin Calcium) - 10mg (28 Tablets)

ロスリップ 10（ロスバスタチン）10mg（15錠入）　(15錠)　1260 円
ROSULIP (Rosuvastatin) - 10mg (15 Tablets)

 

プエルトリコ（トルコ市場向け）

 

AstraZeneca Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

●服用開始量
推奨服用開始量として5mgまたは10mgを経口服用します。
服用量は、コレステロール値、心臓発作・脳卒中が起こるリスクレベル、副作用の起こしやすさ、などに応じて決定します。
ただし、アジア人、高齢者（70歳以上）、中等度の腎臓疾患のある人、ミオパシーのリスクのある人は、原則的に5mgから服用を開始します。

●高脂血症
服用開始4週間後に、必要に応じて服用量の調整をします。
5mgから服用を開始した場合は、10mg、20mg、40mgと、また10mgから服用を開始した人は20mg、40mgと増量しますが、増量の間隔は4週間あけてください。
いずれの場合も、1日の最大服用量は40mgとします。

●心血管系イベントの予防
推奨服用量は1日20mgですが、状況により減量することもあります。

 

クレストール40mgは、高コレステロール血症や、先天的に起こる高脂血症のひとつである家族性高コレステロール血症などの脂質異常症を治療する薬です。

コレステロールは、腎皮質ホルモン、男性ホルモン、女性ホルモンなどのホルモンやビタミンのほか、体内に約60兆個存在すると言われている細胞の細胞膜などの材料となる脂肪分で、約8割は肝臓などで作られ、残りは食べ物から摂取されます。一般にコレステロールと聞くとあまりいい印象がありませんが、このように人間の体にとって欠かすことのできない物質でもあります。

コレステロールは血液とともに全身に運ばれますが、血液はほとんどが水分であり、脂質であるコレステロールは血液中をスムーズに移動することができないため、たんぱく質と結合してリポタンパクという粒子を形成し、血液中を移動します。リポタンパクは、低比重リポタンパクのLDLと高比重リポタンパクのHDLに分けられ、LDLに結合するコレステロールをLDL-コレステロール、HDLに結合するコレステロールをHDL-コレステロールと呼びます。
このうち、肝臓から血流に乗って全身に送られるLDL-コレステロールは、血管壁に付着して動脈硬化などを引き起こす原因ともなることから、別名、悪玉コレステロールと呼ばれます。反対に、善玉コレステロールと呼ばれているHDL-コレステロールは、余分なコレステロールを体の各部分から取り除き、再び肝臓に送る働きをするほか、LDL-コレステロールの酸化を防ぐために動脈硬化防止の役割もしています。通常はこの2つのコレステロールがバランスよく保たれていますが、脂質異常になるとLDL-コレステロールの割合が増え、血管が詰まりやすい状態になります。

コレステロールの約8割は肝臓でつくられ、残りは食べ物から摂取されますが、コレステロール値を下げるためには、肝臓でのコレステロール合成を抑制するのが効率的であると考えられています。
クレストール40mgの有効成分であるロスバスタチンは、肝臓でのコレステロール生成過程に関与するHMG-CoAリダクターゼ還元酵素に競合的結合し、これを不活性化させる働きを持つスタチン系薬剤です。 これによりコレステロールの生成が抑制されることから、血液中に放出される絶対量が減少することになります。
また余分なコレステロールは末梢組織では分解することができませんが、ロスバスタチンはコレステロールを分解することのできる肝細胞上にコレステロール取り込み口であるLDL受容体を増加させ、余分なコレステロールを取り込ませることで胆汁酸として排泄させる働きも持っています。 このようにロスバスタチンは、コレステロール生成抑制と肝細胞のコレステロール取り込み作用増強を併せ持つため、クレストール40mgは強力な血中コレステロール低下作用を発揮します。

 

初回服用量2.5mgでLDL-コレステロール低下率40％、HDL-コレステロール上昇率5.6％、初回服用量5mgでLDL-コレステロール低下率46.5％、HDL-コレステロール上昇率10.7％を示しました。

初回服用量2.5mgでガイドライン（日本動脈硬化学会動脈硬化性疾患予防ガイドライン2007年版）LDL-コレステロール管理目標値に到達させることが示されました。

親水性を示し、チトクロームP450（CYP）を介した代謝を受けにくい特性を有します。

ロスバスタチンを有効成分とする薬剤は、日本では、クレストール（塩野義製薬、アストラゼネカ）の名前で発売されています。

海外では、Astende、Cirantan、Cresadex、Provisacor、Razel、Rosedex、Rosimol、Rosumed、Rosutatin、Rosuvas、Rosuvast、Rosvel、Rovartal、Simestat、Sinlip、Visacor、Vivacorなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、クレストール40mgを絶対に服用しないでください。
・クレストール40mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・肝機能が低下していると考えられる以下のような人
急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝がん、黄だん：　これらの人においては、クレストール40mg血中濃度が上昇するおそれがあります。またクレストール40mgは主に肝臓に分布して作用するので、肝障害を悪化させるおそれがあります。
・妊婦または妊娠している可能性のある人および授乳婦
・シクロスポリンを使用中の人

以下の場合、使用しないことを原則としますが、特に必要とする場合には慎重に服用してください。
・腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる人が、クレストール40mgとフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用してください：　横紋融解症が現れやすくなります。

【慎重服用】
・腎障害またはその既往歴のある人：　重度の腎障害のある人では、クレストール40mgの血中濃度が高くなるおそれがあります。一般にHMG-CoA還元酵素阻害剤使用時にみられる横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する人であり、また横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化が現れることがあります。
・アルコール中毒の人、肝障害またはその既往歴のある人：　クレストール40mgは主に肝臓に分布して作用するので、肝障害を悪化させるおそれがあります。またアルコール中毒の人においては、横紋筋融解症が現れやすいとの報告があります。
・フィブラート系薬剤（ベザフィブラートなど）、ニコチン酸、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾールなど）、マクロライド系抗生物質（エリスロマイシンなど）を使用中の人：　一般にHMG－CoA還元酵素阻害剤との併用で横紋筋融解症が現れやすくなります。
・甲状腺機能低下症の人、遺伝性の筋疾患（筋ジストロフィーなど）またはその家族歴のある人、薬剤性の筋障害の既往歴のある人：　横紋筋融解症が現れやすいとの報告があります。

【重要な基本的注意】
・あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行ない、さらに運動療法や高血圧、喫煙などの虚血性心疾患のリスクファクターの軽減なども充分考慮してください。
・使用中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には服用を中止してください。
・使用開始または増量後12週までの間は原則、月に1回、それ以降は定期的（半年に1回など）に肝機能検査を行なってください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・適用の前に充分な検査を実施し、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上でクレストール40mgの使用を考慮してください。
・家族性高コレステロール血症ホモ接合体については、LDL-アフェレーシスなどの非薬物療法の補助として、あるいはそれらの治療法が実施不能な場合にクレストール40mgの適用を考慮してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・クレアチニンクリアランスが30mL/分/1.73㎡未満の人が使用する場合には、2.5mgから服用を開始し、1日最大服用量は5mgとします。
・特に20mg服用時においては腎機能に影響が現れるおそれがあります。20mg服用開始後12週までの間は原則、月に1回、それ以降は定期的（半年に1回など）に腎機能検査を行なうなど、観察を充分に行なってください。

【その他の注意】
・HMG-CoA還元酵素阻害剤を中止しても持続する近位筋脱力、CK（CPK）高値、炎症を伴わない筋線維の壊死などを特徴とし、免疫抑制剤使用により回復した免疫性壊死性ミオパチーが報告されています。

一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、状態を観察しながら服用してください。また横紋筋融解症が現れやすいとの報告があります。なお臨床試験では高齢者と非高齢者において、クレストール40mgの血漿中濃度に明らかな差は認められていません。

妊婦または妊娠している可能性のある人は使用しないでください。

授乳中の人は服用しないでください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とクレストール40mgは絶対に併用しないでください。
・シクロスポリン（サンディミュン、ネオーラルなど）：　シクロスポリンを使用している心臓移植者が併用したとき、シクロスポリンの血中濃度に影響はありませんでしたが、クレストール40mgのAUC0-24hが、健康成人が単独で反復使用したときに比べて約7倍上昇したとの報告があります。

腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる人では原則として併用しないこととしますが、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ慎重に併用してください。
・フィブラート系薬剤（ベンザフィブラートなど）（腎機能に関する臨床検査値に異常を認める場合）：　急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすくなります。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK（CPK）の上昇、血中および尿中ミオグロビン上昇ならびに血清クレアチニン上昇などの腎機能の悪化を認めた場合はただちに使用を中止してください。

以下の薬剤とクレストール40mgを併用する場合、注意してください。
・フィブラート系薬剤（ベザフィブラートなど）（腎機能に関する臨床検査値に異常を認めない場合）：　フェノフィブラートとの併用においては、いずれの薬剤の血中濃度にも影響はみられていません。しかし一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすくなります。
・ニコチン酸、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾールなど）、マクロライド系抗生物質（エリスロマイシンなど）：　一般に、HMG-GoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解筋が現れやすくなります。
・クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）：　抗凝血作用が増強することがあります。クレストール40mgを併用する場合は、クレストール40mgの使用開始時および用量変更時にも頻回にプロトロンビン時間国際標準比（INR）値などを確認し、必要に応じてワルファリンの用量を調節するなど、注意深く使用してください。
・制酸剤（水酸化マグネシウム・水酸化アルミニウム）：　クレストール40mgの血中濃度が約50％に低下することが報告されています。クレストール40mgの服用後2時間経過後に制酸剤を使用した場合には、クレストール40mgの血中濃度は非併用時の約80％でした。
・ロピナビル・リトナビル配合剤、アタザナビル/リトナビル、ダルナビル/リトナビル：　クレストール40mgとロピナビル・リトナビル配合剤を併用したときクレストール40mgのAUCが約2倍、Cmaxが約5倍、アタザナビルおよびリトナビル両剤とクレストール40mgを併用したときクレストール40mgのAUCが約3倍、Cmaxが7倍、あｍたダルナビルおよびリトナビル両剤とクレストール40mgを併用したときクレストール40mgのAUCが約1.5倍、Cmaxが約2.4倍上昇したとの報告があります。
・エルトロンボパグ：　クレストール40mgとエルトロンボパグを併用したとき、クレストール40mgのAUCが約1.6倍上昇したとの報告があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

クレストール40mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
そう痒症、発疹、じんましん、腹痛、便秘、嘔気、下痢、すい炎、口内炎、CK（CPK）上昇、無力症、筋肉痛、関節痛、筋けいれん、頭痛、浮動性めまい、健忘、睡眠障害（不眠、悪夢など）、抑うつ、女性化乳房、肝機能異常（AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇）、たんぱく尿、腎機能異常（BUN上昇、血清クレアチニン上昇）

●極稀に起こる重篤な副作用
横紋筋融解症、ミオパチー、肝炎、肝機能障害、黄だん、血小板減少、過敏症状、間質性肺炎

 

2016-10-14
糖尿病患者の多くがスタチン治療を受け損ねている（【HealthDay News】より） - 中年の糖尿患者のほぼ全員がコレステロールを下げるためにスタチンを服用すべきであるが、心臓専門医の5人に2人が治療においてこれらの薬を処方していないことが、新しい研究でわかった。例え心臓疾患の既往がなかったとしても、スタチ.... 続きを読む

2016-06-17
スタチンが脳卒中患者の感染症を58％低減させる可能性（【News-Medical.Net】より） - スタチンが脳卒中患者の感染症リスクを劇的に低減させたことを、ワシントン州立大学の研究者が発見した。ワシントン州立大学エルソン・S・フロイド医学部の非常勤教授であり、セント・ルーク・リハビリ研究所の研究室長である.... 続きを読む

2015-09-02
スタチン誘発筋力低下の仕組みを科学者が特定（【 Medical News Today】より） - オランダにあるラドバウド大学ナイメーヘン医療センターの研究者たちは、『細胞メタボリズム・ジャーナル』誌において研究結果を発表した。 スタチンは肝臓でのコレステロール生成を阻止する働きを持ち、一般にはコレステロールを.... 続きを読む

2015-05-13
スタチン製剤がADT療法中の前立腺がん進行を遅らせる可能性（【cancerconnect.com】より） -　前立腺がん治療でアンドロゲン除去療法を開始する際に、コレステロールを低下させるスタチン製剤を服用していた男性では、そうでない人と比較してより長い間病状がコントロールされたことがダナ・ファーバーがん.... 続きを読む

2015-05-05
緑茶エキスと運動がマウスのアルツハイマーの進行を妨げる（【アルツハイマー・ジャーナル】より） -緑茶に含まれているEGCG（没食子酸エピガロカテキン）の総合的な研究が、人間におけるアルツハイマーの治療に繋がるかもしれない。 続きを読む

2015-04-21
研究：高齢者に対するスタチンの費用効果
ただし、副作用が起こる可能性あり。 （【メッド・ページ】より） -　脂質低下薬で治療を行なっているすべての高齢のアメリカ人は、結果的にスタチン使用者を800万人増やし、またその治療が有害性を引き起こさなければ6万8000人を冠動脈性心疾患による死から救うことになるかもし.... 続きを読む

2014-09-02
高用量ロスバスタチンで心発作患者の冠動脈プラークが縮小（メディカル・エキスプレスより）― 2014年欧州心臓病学会(European Society of Cardiology：ESC)総会で発表された新規研究によれば、心発作の一種であるST上昇型心筋梗塞(STEMI)を起こした患者において、最大用量のコレステロール降下薬ロスバスタチンを1年間投与すると、動脈内プラー.... 続きを読む

2014-06-06
家族性高コレステロール血症児でロスバスタチンが粥状動脈硬化を遅延（メドスケープより）― ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症(ヘテロ接合型FH)を呈する小児および青年において、ロスバスタチン(アストラゼネカ[AstraZeneca]社製造クレストール)を2年間投与すると、無症候性粥状動脈硬化の進行を遅延させられる.... 続きを読む

2014-02-21
「承認されている最大投与量を超えるスタチンが生存期間を延長」：医師らが報告（エクスプレスより） - 承認されている最大投与量を超える用量のスタチンが、延命につながり、早期死亡リスクを低下させることが、新たな研究で示された。通常タイプのコレステロール低下薬は、心疾患や脳卒中による死亡率を削減するほか、.... 続きを読む

2014-01-16
HIV感染者における炎症性酵素Lp-PLA2の濃度がロスバスタチンで低下（ヘアリオより） - エモリー大学（Emory University）とケース・ウェスタン・リザーブ大学（Case Western Reserve University）の研究者らによると、HIV感染者に対するロスバスタチン治療はリポタンパク質関連ホスホリパーゼA2（Lp-PLA2）を有意に減少させたという。Lp-PLA2は、一般集.... 続きを読む

2013-11-04
マックマスター大学の研究者らが糖尿病治療薬の秘密を解明（マックマスター大学より） - 2型糖尿病のコントロールにメトホルミンという薬剤を服用している患者は、世界で約1億2千万人おり、カナダだけでも200万人いる。メトホルミンから効果を得るにはインスリンと相互作用させることが必要であり、メト.... 続きを読む

2013-08-31
強力なスタチンを高用量で使用すると認知症リスクが低下（臨床内分泌学ニュースより） - 台湾で行われた後向き観察研究によると、アトルバスタチンやロスバスタチンなどの強力スタチンを総等価用量として高用量服用した高齢者は、認知症の発症リスクが3分の1に減少していたという。欧州心臓学会議（European .... 続きを読む

2013-04-30
新しい乳がん治療薬の有効性は歓迎、価格は歓迎されず（メッドスケープより） - メッドスケープ・メディカル・ニュース（Medscape Medical News）が入手した専門家からのコメントによると、アメリカの臨床医らは、HER2陽性転移性乳がん患者のための治療選択肢に、新たに認可されたアドゥ‐トラスツズマブエムタンシン.... 続きを読む

2013-04-10
FDAが後期乳癌の新薬を承認（FDAより） - 速報：米国食品医薬品局(FDA)は、HER2陽性の後期(遠隔転移のある)乳癌患者に対する新薬「カドサイラ(Kadcyla)」(ado-trastuzumab emtansine)を本日認可した。HER2とは正常な細胞成長に関与するタンパク質である。一部の乳癌をはじめとして、いくつかの種類.... 続きを読む

2013-04-10
新しい乳がん治療薬が進行症例に有効（NBCニュースより） - 米国食品医薬品局（FDA)は金曜日、最も難治性のタイプの乳がん患者女性に効果を出しうる新しい「スマート爆弾」薬を承認した。この新薬は、治療にもかかわらず腫瘍が広がったHER2陽性乳がんと呼ばれるタイプの乳がん女性.... 続きを読む

2013-04-07
乳癌の新薬に延命効果（フォックス・ニュースより） - リサ・カナル(Lisa Canale)さん(50歳)は、15年間にわたり乳癌と闘い、癌と共に生きる日々を送って来たが、調子は良好だという。米国食品医薬品局(FDA)によって2月に認可されたカドサイラ(Kadcyla)という新薬が彼女の良好な状態に一部寄与.... 続きを読む

2013-03-12
高用量ロスバスタチンで急性冠症候群患者の造影剤誘発急性腎障害が減少（ニュース・メディカルより） - 急性冠症候群（ACS）患者が冠動脈造影検査を受けた後、造影剤が原因の急性腎障害が起こることがある。第62回米国心臓学会議年次総会（American College of Cardiology's 62nd Annual Scientific Session）で本日3月12日に発表された研究によると、ある人気のコレステ.... 続きを読む

2013-03-11
ロスバスタチンの大腸がん予防効果を評価するNCI主導治験（ニュース・メディカルより） - 3月は大腸がん啓発月間である。現在、ノースショア‐LIJがん研究所（North Shore-LIJ Cancer Institute）では、最近大腸がんの治療を受けた人たちをポリープ予防試験に登録している。この試験は米国立がん研究所（National Cancer Institute : NCI）が主導し、脂質.... 続きを読む

2013-02-27
癌治療の画期的な新薬（ノースウェストオハイオより） - メアリークリス・スケルドン(Mary Chris Skeldon)さんは16年以上前に乳癌のステージ(病期)4と診断された。「当初は乳房切除術を受ける予定だったが、既に骨に転移していたことが分かり、手術は行われなかった」と当時を振り返る。.... 続きを読む

2012-10-16
コレステロール治療に何種類かのスタチンの高用量を提案（エギザミナーより） - 米国食品医薬品局（FDA）は、スタチン類を低密度リポ蛋白質（LDL）コレステロール、つまり悪玉コレステロールの血中濃度を減らすために食事療法や運動と一緒に使用される処方薬の群であると規定している。単味製剤の.... 続きを読む

2011-11-23
スタチン使用の長期的な有益性と安全性が試験によって確認された（ファームプロより） - 水曜日にランセット誌（Lancet）に発表されたある試験結果は、心血管疾患リスクの高い人にスタチンを投与すると、その効果が投与終了後少なくとも5年間は持続することを示している。また、この薬を使用しても.... 続きを読む

2011-11-16
最大用量のロスバスタチンとアトルバスタチンはアテロームを同程度に退縮させる（ファミリープラクティス・ニュースより） - オーランド－米国スタチン市場でトップに位置するロスバスタチンとアトルバスタチンについて、冠動脈疾患がある患者1,000例以上を対象に直接比較が行われた。試験はロスバスタチンの優位性をより明確に証明するよう意図.... 続きを読む

2011-11-15
アルツハイマー病との闘い（モダンメディシンより） - 研究により、結膜下トリアムシノロンアセトニドは、少数の患者に眼圧上昇という限られた副作用は伴うが、非壊死性で非伝染性の前強膜炎の治療に使用できるかもしれない、と分かった。「トリアム.... 続きを読む

2011-11-12
中性脂肪の増加に対する治療（クリニカル・アドバイザーより） - トリグリセリド(中性脂肪)が、男性よりも女性における心血管疾患(CVD)リスクの重大な指標であるなら、LDL(低密度リポタンパク質)が正常値であっても治療すべきですか？ その場合に用いる最適な薬は何.... 続きを読む

2011-10-13
スタチンあれこれ（サンタイネズバレー・ジャーナルより） - Q.　スタチンは特効薬で、飲料水に混ぜてみんなに供給すべきと言われているとの意見も聞きました。この薬にはそれほどの価値がありますか？ 続きを読む

2011-01-01
心臓を大切に（デカンヘラルドより） - 心臓疾患を抱えているインド人はおよそ6千万人。ウペンドラ・カウル(Upendra Kaul)博士がその原因と予防法を簡単に説明する。 続きを読む

続きを読む