塩酸デュロキセチン(Duloxetine Hydrochloride)

 

シンバル 20　（塩酸デュロキセチン）　20mg　(10錠)　990 円
Symbal (Duloxetine Hydrochloride) - 20mg (10 Tablets)

シンバル 30　（塩酸デュロキセチン）　30mg　(10錠)　1450 円
Symbal (Duloxetine Hydrochloride) - 30mg (10 Tablets)

シンバル 40　（塩酸デュロキセチン）　40mg　(10錠)　1820 円
Symbal (Duloxetine Hydrochloride) - 40mg (10 Tablets)

サインバルタ（デュロキセチン）30mg（トルコ市場向け）　(28カプセル)　3520 円
Cymbalta (Duloxetine) - 30mg (28 Capsules)(Turkey)

サインバルタ（デュロキセチン）60mg（トルコ市場向け）　(28カプセル)　6650 円
Cymbalta (Duloxetine) - 60mg (28 Capsules)(Turkey)

 

アメリカ（トルコ市場向け）

 

Eli Lilly and Company

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1日1回60mgを経口服用します。
必要に応じて増量しますが、1日の最大服用量は120mgとします。

 

サインバルタ30mgは、うつ病やうつ状態の治療薬です。またその作用機序から、疼痛抑制作用や尿失禁抑制作用、不安障害に対する作用も期待され、日本では糖尿病性神経障害に伴う疼痛の治療に適応があるほか、米国では大うつ病、糖尿病性ニューロパチー、全般性不安障害、線維筋痛症が、また欧州では腹圧性尿失禁、大うつ病、糖尿病性ニューロパチー、全般性不安障害が適応症になっています。

うつ病は、抑うつ気分や意欲低下、不安などの精神症状に加え、睡眠障害、倦怠感、頭痛、腰痛などの身体症状を伴う精神疾患により、日常生活に影響を与える状況のことです。その症状や程度は人により異なり、また朝方は気分や調子が悪く、夕方には元気が出てくるなどの日内変動や、1年から数年周期、また季節的な変動などで症状が繰り返し出現することもあります。

うつ病の発症原因はいまだ解明されていませんが、数ある仮説の中で最も有力なのが、脳内の神経伝達物質であるノルアドレナリンやセロトニンの活動低下（減少）が原因で起こるとされるモノアミン説です。
人間の脳は約1000億個の神経細胞で成り立っていると言われています。これらの神経細胞の先端にはシナプスと呼ばれる接合部があり、外部から情報が入って来ると前シナプスから神経伝達物質が放出され、後シナプスの表面にある受容体と結合して情報が伝えられて行きます。この情報伝達の役割をしている物質が、神経伝達物質と呼ばれるノルアドレナリンやセロトニンなどのモノアミンと称されるカテコールアミン類です。

ノルアドレナリンは神経を興奮させる神経伝達物質で、覚醒、集中、記憶、積極性などに関与しているほか気分を明るくする作用を持ち、またセロトニンは行動に対しては抑制的に、気分に対しては向上させる方向に働くとされ、不足すると不安、焦燥感、パニック発作を引き起こしたり、攻撃的になりやすくなると言われています。
神経細胞から放出されたノルアドレナリンやセロトニンのうち、受容体と結合しなかった分は神経終末から再利用のために取り込まれ（吸収され）ますが、取り込まれた神経伝達物質はその神経伝達能力を終焉させられてしまうため、結果として脳内のノルアドレナリンやセロトニンの濃度が減少します。この再取り込みを阻害してこれらの物質の濃度を上昇させ、神経伝達が促進することでうつ状態を軽減させる薬がサインバルタ30mgです。
有効成分であるデュロキセチンは、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（SNRI）と呼ばれる第三世代の抗うつ剤のひとつで、セロトニンとノルアドレナリンの両方の作用を高め、それぞれをバランス良く増加させることで、うつ病やうつ状態の症状を改善します。

また中枢神経には、痛みを伝導する上行性疼痛伝導系と下行性疼痛抑制系という、まったく反対の働きを持つ2つの神経系が存在しており、セロトニンやノルアドレナリンは下行性疼痛抑制系の賦活を介して痛みの抑制に関与しています。デュロキセチンは、これら2つの物質のシナプス間濃度を上昇させて、痛みの伝達を抑制する働きも持っているため、サインバルタ30mgはうつ病の治療以外に、糖尿病性神経障害などに伴う疼痛の緩和にも使用されることがあります。

 

セロトニンとノルアドレナリン両方の再取り込みを阻害します。

臨床試験において、良好な抗うつ効果が認められています。

有意に高い寛解率を示しました。

国内外のガイドラインにおいて、糖尿病性神経障害に伴う疼痛の薬物療法で第一選択薬として推奨されています。

痛みの抑制系に作用し鎮痛効果を発揮します。

デュロキセチンを有効成分とする薬剤は、日本ではサインバルタ（日本イーライリリー、塩野義製薬）の名前で、また海外ではYentreveなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、サインバルタ30mgを絶対に服用しないでください。
・サインバルタ30mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤を使用中あるいは使用中止後2週間以内の人
・高度の肝障害のある人：　肝障害が悪化することがあります。また消失半減期が延長し、デュロキセチンの血中濃度が上昇することがあります。
・高度の腎障害のある人：　デュロキセチンの血中濃度が上昇することがあります。
・コントロール不良の閉塞隅角緑内障の人：　症状が悪化することがあります。

【慎重服用】
・前立腺肥大症など排尿困難のある人：　ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用により症状が悪化することがあります。
・高血圧または心疾患のある人：　心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼが現れることがあります。
・軽度から中等度の肝障害のある人：　肝障害が悪化することがあります。また消失半減期が延長し、デュロキセチンの血中濃度が上昇することがあります。
・過度のアルコール摂取者：　肝障害が悪化する可能性があります。
・軽度から中等度の腎障害のある人：　デュロキセチンの血中濃度が上昇することがあります。
・自殺念慮または自殺企図の既往のある人、自殺念慮のある人：　自殺念慮、自殺企図が現れることがあります。
・躁うつ病の人：　躁転、自殺企図が現れることがあります。
・脳の器質障害または統合失調症の素因のある人：　精神症状が増悪することがあります。
・てんかんなどのけいれん性疾患またはこれらの既往歴のある人：　けいれんを起こすことがあります。
・出血性疾患の既往歴または出血性素因のある人：　出血傾向が増強することがあります。
・高齢者
・小児など

【重要な基本的注意】
・うつ症状を呈する人は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような人は服用開始早期ならびに使用量を変更する際には状態および病態の変化を注意深く観察してください。なお、うつ病・うつ状態以外でサインバルタ30mgの適応となる疾患においても自殺企図のおそれがあり、さらにうつ病・うつ状態を伴う場合もあるので、このような人は注意深く観察しながら服用してください。
・不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア／精神運動不穏、軽躁、躁病などが現れることが報告されています。また因果関係は明らかではありませんが、これらの症状・行動を来たした症例において、基礎疾患の精神症状の悪化または自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されています。状態および病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行なってください。
・自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる人が処方する場合には、1回分の服用日数を最小限にとどめてください。
・家族などは自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性などの行動の変化および基礎疾患の精神状態の悪化が現れるリスクなどについて充分に理解し、医師と緊密に連絡を取り合うようにしてください。
・肝機能障害が現れることがあるので、適宜肝機能検査を行なうとともに、症状を充分に観察し、異常が認められた場合には、減量、休薬または中止するなど適切な処置を行なってください。
・心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼが現れることがあるので、適宜血圧・脈拍数などを測定し、異常が認められた場合には、減量、休薬または中止するなど適切な処置を行なってください。特に高血圧または心疾患のある人に対しては定期的に測定してください。
・眠気、めまいなどが起こることがあるので、サインバルタ30mgの服用中は、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないように注意してください。
・服用中止（特に突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚（電気ショック様感覚を含む）、頭痛、悪心および筋痛などが現れることが報告されています。服用を中止する場合には、突然の中止を避け、状態を観察しながら徐々に減量してください。
・糖尿病性神経障害に伴う疼痛の場合
1）サインバルタ30mgによる治療は原因療法ではなく対症療法であることから、糖尿病の治療を併せて行なってください。
2）サインバルタ30mgの服用により血糖値上昇・HbA1c上昇など、糖尿病が悪化することがあるので、血糖値の推移などを慎重に観察するとともに、必要に応じて糖尿病治療薬の用量調節を行なってください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・抗うつ剤の使用により、24歳以下の人で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、サインバルタ30mgの服用にあたっては、リスクとベネフィットを高所してください。
・海外で実施された7-17歳の大うつ病性障害の人を対象としたプラセボ対照臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告があります。サインバルタ30mgを18歳未満の大うつ病性障害の人が服用する際には適応を慎重に検討してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・サインバルタ30mgの使用量は必要最小限となるよう、慎重に観察しながら調節してください。

【その他の注意】
・海外で実施された大うつ病性障害などの精神疾患を有する人を対象とした、デュロキセチンを含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の人では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤使用群でプラセボ群と比較して高かったとの報告があります。なお、25歳以上の人における自殺念慮や自殺企図の発現リスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少しました。
・主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤および三環形抗うつ剤を含む抗うつ剤を使用した人で、骨折のリスクが上昇したとの報告があります。

高齢者では薬物の消失が遅延し、血漿中濃度が上昇することがあるので、状態を観察しながら慎重に服用してください。

高齢者においては、以下の点に注意してください。
1）低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）の危険性が高くなることがあります。
2）めまいなどにより転倒を起こすことがあります。

妊娠中の服用に関する安全性は確立していないため、妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ使用してください。

妊娠末期にSNRI、SSRIを使用した婦人が出産した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後に現れたとの報告があります。臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調整障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、ふるえ、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣き、が報告されています

授乳中の人の服用は避けることが望ましいとされていますが、やむを得ず授乳する場合には授乳を避けてください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する有効性および安全性は確立していません。

海外で実施された7-17歳の大うつ病性障害の人を対象としたプラセボ対照の臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告があります。

 

以下の薬剤とサインバルタ30mgは絶対に併用しないでください。
・モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤（セレギリン塩酸塩）：　ほかの抗うつ剤で併用により発汗、不穏、全身けいれん、異常高熱、昏睡などの症状が現れたとの報告があります。MAO阻害剤を使用している人がサインバルタ30mgを使用する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、またサインバルタ30mgからMAO阻害剤に切り替えるときは5日間の間隔をおいてください。

以下の薬剤とサインバルタ30mgを併用する場合、注意してください。
・ピモジド：　QT延長、心室性不整脈などの心血管系副作用が発現することがあるので注意してください。
・アルコール：　相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので注意してください。また肝機能が悪化する可能性があります。
・中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体、ロラゼパムなど）：　相互に作用を増強することがあるので、サインバルタ30mgおよびこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して服用してください。
・フルボキサミンマレイン酸塩、シプロフロキサシン、エノキサシン（臨床用量でCYP1A2阻害活性を有する薬剤）：　デュロキセチンの血中濃度が上昇することがあるので、サインバルタ30mgの用量を減量するなど注意して服用してください。
・三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩など）、フェノチアジン系抗精神病剤（ペルフェナジン）、抗不整脈剤（プロパフェノン塩酸塩、フレカイニド酢酸塩）：　これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあるので、これらの薬剤の用量を減量するなど注意して服用してください。
・パロキセチン塩酸塩水和物、キニジン硫酸塩水和物など：　デュロキセチンの血中濃度が上昇することがあるので、サインバルタ30mgの用量を減量するなど注意して服用してください。
・セロトニン作用薬（炭酸リチウム、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（SNRI）および選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、トラマドール塩酸塩、トリプタン系薬剤、L-トリプトファン含有製剤、リネゾリドなど）、セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品など：　相互にセロトニン作用を増強することによりセロトニン症候群などのセロトニン作用による症状が現れることがあるので、サインバルタ30mgおよびこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して服用してください。
・降圧剤（クロニジン塩酸塩など）：　降圧剤の作用を減弱することがあるので、サインバルタ30mgの用量を減量もしくはこれらの薬剤を増量するなど注意して服用してください。
・アドレナリン、ノルアドレナリン：　これらの薬剤（特に注射剤）との併用により、心血管作用（血圧上昇など）が増強することがあるので、サインバルタ30mgおよびこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して服用してください。
・血漿たんぱくとの結合率の高い薬剤（ワルファリンカリウムなど）：　相互に作用を増強することがあるので、サインバルタ30mgおよびこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して服用してください。
・出血傾向が増強する薬剤（非定型抗精神病剤、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、アスピリンなどの非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウムなど）：　出血傾向が増強することがあるので、サインバルタ30mgおよびこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して服用してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

サインバルタ30mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
発疹、そう痒、じんましん、接触性皮膚炎、光線過敏反応、血管浮腫、倦怠感、ほてり、発熱、悪寒、脱力感、脱水、傾眠、頭痛、めまい、不眠、立ちくらみ、しびれ感、ふるえ、あくび、浮遊感、味覚異常、焦燥感、気分高揚、注意力障害、錐体外路症状、不安、異常夢（悪夢を含む）、頭がぼーっとする、性欲減退、躁病反応、錯感覚、無感情、激越、オーガズム異常、嗜眠、睡眠障害、歯ぎしり、失見当識、攻撃性、怒り、歩行障害、開口障害、悪心、口渇、便秘、下痢、腹部痛、食欲減退、嘔吐、腹部膨満感、消化不良、胃炎、口内炎、腹部不快感、歯痛、胃腸炎、咽頭不快感、咽頭炎、咽喉緊張、口臭、嚥下障害、耳鳴、視調節障害、眼乾燥、霧視、耳痛、散瞳、緑内障、動悸、頻脈、血圧上昇、起立性低血圧、上室性不整脈、失神、ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、γ-GTP上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇、LDH上昇、赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、鼻出血、異常出血（斑状出血、胃腸出血など）、背部痛、肩こり、関節痛、筋痛、筋緊張、筋けいれん、排尿困難、性機能異常（月経異常、射精障害、勃起障害など）、頻尿、BUN上昇、尿中アルブミン/クレアチニン比上昇、排尿障害、血中クレアチニン上昇、尿流量減少、多尿、閉経期症状、精巣痛、トリグリセリド上昇、高血糖、総コレステロール上昇、尿中たんぱく陽性、血中カリウム減少、甲状腺機能低下、低ナトリウム血症、乳汁漏出症、高プロラクチン血症、血中カリウム上昇、発汗、体重減少、体重増加、CK（CPK）上昇、むくみ、冷感、熱感、呼吸苦、胸痛、冷汗、せき

●極稀に起こる重篤な副作用
セロトニン症候群、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群、けいれん、幻覚、肝機能障害、肝炎、黄だん、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、アナフィラキシー反応、高血圧クリーゼ、尿閉、悪性症候群

 

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