スピロノラクトン(Spironolactone)

 

【要薬監証明】ラシラクトン50（フロセミド／スピロノラクトン）20mg/50mg 10錠 　(10錠)　500 円
Lasilactone 50 (Frusemide/Spironolactone) - 20mg/50mg (10 Tablet)

アルダクトン25（スピロノラクトン）25mg（15錠入）　(15錠)　460 円
Aldactone (Spironolactone) - 25mg (15 Tablets)

アルダクトン（スピロノラクトン）100mg（15錠入り）　(15錠)　1900 円
Aldactone (Spironolactone) - 100mg (15 Tablets)

スピラクチン（スピロノラクトン）25mg　(100錠)　3350 円
Spiractin (Spironolactone) - 25mg (100 Tablets)

スピラクチン（スピロノラクトン）100mg　(100錠)　8280 円
Spiractin (Spironolactone) - 100mg (100 Tablets)

 

ニュージーランド

 

ALPHAPHARM PTY LTD

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1日50-100mgを分割経口服用します。

年齢、症状により適宜増減します。

原発性アルドステロン症の診断および症状の改善のほかは、他剤と併用することがあります。

 

スピラクチン25mgは抗アルドステロン性利尿・降圧剤で、主に以下のような効能・効果があります。

【効能・効果】
高血圧症（本態性）、心性浮腫（うっ血性心不全）、腎性浮腫、肝性浮腫、特発性浮腫、原発性アルドステロン症の診断および症状の改善。高血圧症（腎性など）、悪性腫瘍に伴う浮腫および腹水、栄養失調性浮腫

人間の体の約60％は細胞内液や血漿などの体液で、電解質と非電解質がバランスを保って存在しています。この電解質とは水に溶けて電気を通すミネラルイオンのことで、ナトリウム、カリウム、カルシウム、クロールなどが含まれ、例えばナトリウムは体の水分調節、カリウムは筋肉の収縮やエネルギー代謝、カルシウムは骨や歯の形成、クロールは酵素の供給など、それぞれが生体維持のために必要不可欠な役割を担っています。この中でもナトリウムとカリウムは相互に関連の深いミネラルイオンで、ナトリウムの血圧上昇作用に対して、カリウムには血圧降下作用があり、この2つのミネラルイオンのバランスによって平常な血圧を保っています。

このナトリウムとカリウムのバランス抑制に関与する物質のひとつがアルドステロンという副腎皮質ホルモンです。アルドステロンは体内のナトリウムが不足した時にナトリウムの再吸収を助け、これを確保する働きをします。ところがこの作用により血中に必要以上のナトリウムを取り込んでしまうと、今度はこの過剰なナトリウムを薄めようと身体は血液中の水分を増やそうとします。その結果、血液が血管を圧迫することになり高血圧が起こります。高血圧の人では何らかの原因によりこのアルドステロンが増加していることが知られています。

アルドステロンの影響により体内に溜まった余分な水分と塩分を尿に排出してむくみを取り、血圧を下げることで心臓への負担を減らす薬がスピラクチン25mgです。有効成分のスピロノラクトンはアルドステロンとよく似た構造をした物質で、アルドステロン受容体である鉱質コルチコイド受容体に結合することによってアルドステロンのナトリウムイオンの血中への再吸収作用を妨げる抗アルドステロン薬です。 スピロノラクトンの作用によって再吸収を阻害されたナトリウムイオンと過剰な水分が尿となって排泄されるために、血液の量が減少して血圧が下がります。 利尿作用や降圧作用はさほど強くないものの、体のカリウム分を保持するという特長を持っています。

副腎以外にもアルドステロンは心臓や血管で生成され、また鉱質コルチコイド受容体は心臓、血管壁、脳などにも存在し、活性酸素種の生成を亢進させて血管や臓器の線維化（硬化）を引き起こすことで、心不全や肝硬変などの症状を増悪させるといわれています。しかしスピラクチン25mgはこれらの受容体にも結合して活性酸素種の生成を抑制し、細胞機能低下をもたらす酸化ストレスの軽減作用や血管内細胞機能の改善作用を発揮するため、肝硬変や心不全などの疾患にも効果を発揮すると考えられています。

なおスピロノラクトンはアンドロゲン受容体にも競合的に結合し、アンドロゲン本来の機能を阻害する抗アンドロゲン作用、つまり男性化障害を発揮することが知られています。そのため女性の多毛症やニキビの治療薬として応用使用されているほか、男性の脱毛症の原因と言われているジヒドロテストステロン(DHT)を抑制する作用があることから発毛、増毛剤としても使用されることがあります。

 

主として後部遠位尿細管と集合管においてアルドステロンと拮抗することにより作用を発現するカリウム保持性利尿薬です。

原発性アルドステロン症や各種のむくみおよび腹水などを改善するとともに、本態性高血圧に対しても降圧作用を示します。

スピロノラクトンを有効成分とした薬剤は、日本ではアルダクトン（ファイザー）、スピロノラクトン（富士フイルムファーマ、陽進堂、日本ジェネリック、長生堂、鶴原製薬、テバ製薬、東和薬品、日医工）、ノイダブル（杏林製薬、キョーリンリメディオ）、マカシー（ニプロ）、ラクデーン（鶴原製薬）、ラッカルミン（辰巳化学、三和化学）の名前で発売されています。

海外ではAldactone、Osyrol、Spiresis、Spiretic、Spiroctan、Uractone、Verospiron、Xenalonなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、スピラクチン25mgを絶対に服用しないでください。
・無尿または急性腎不全の人：　腎機能をさらに悪化させるおそれがあります。また腎からのカリウム排泄が低下しているため高カリウム血症を誘発または増悪させるおそれがあります。
・高カリウム血症の人：　高カリウム血症を増悪させるおそれがあります。
・アジソン病の人：　アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来たしているので、高カリウム血症となるおそれがあります。
・タクロリムス、エプレレノンまたはミトタンを使用中の人
・スピラクチン25mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症または脳動脈硬化症のある人：　急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液尿縮を来たし、血栓塞栓症を誘発するおそれがあります。
・重篤な腎障害のある人
・減塩療法時：　水分・電解質が欠乏し、脱水症状や低ナトリウム血症などがあらわれやすくなります。
・高齢者
・肝障害のある人：　高カリウム血症が発現するおそれがあります。
・乳児：　乳児は電解質バランスがくずれやすいとされています。

【重要な基本的注意】
・連用する場合、高カリウム血症などの電解質異常があらわれることがあるので、定期的に検査を行なってください。高齢者、腎機能が低下している人、高カリウム血症を誘発しやすい薬剤を併用している人は特に注意してください。
・降圧作用に基づくめまいなどがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う機械を操作する際は注意してください。

【高齢者の使用】
高齢者は次の点に注意し、少量から服用を開始するなど状態を観察しながら慎重に使用してください。
1）高齢者では急激な利尿は血漿量の減少を来たし、脱水、低血圧などによる立ちくらみ、めまい、失神などを起こすことがあります。
2）特に心疾患などでむくみのある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮を来たし、脳梗塞などの血栓塞栓症を誘発するおそれがあります。
3）高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされています：　脳梗塞などが起こるおそれがあります。
4）高齢者では腎機能または肝機能が低下していることが多いため、高カリウム血症があらわれやすくなります。

【妊婦、産婦、授乳婦などの使用】
・妊婦：　妊娠中の使用に関する安全性は確立していないので、妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。
・授乳婦：　母乳中へ移行することがあるので、授乳中の人の使用は避けることが望ましいとされていますが、やむを得ず使用する場合は授乳を避けてください。

【小児などの使用】
小児などに対する安全性は確立していません。

【その他の注意】
・夜間の休息が特に必要な人は、夜間の排尿を避けるため午前中に使用することが望ましいとされています。

 

以下の薬剤とスピラクチン25mgは絶対に併用しないでください。
・タクロリムス（プログラフ）、エプレレノン（セララ）：　高カリウム血症が発現することがあります。
・ミトタン（オペプリム）：　ミトタンの作用を阻害します。

以下の薬剤とスピラクチン25mgを併用する場合、注意してください。
・降圧剤（ACE阻害剤、カルシウム拮抗剤、β-遮断剤、利尿降圧剤など）：　降圧作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意してください。
・カリウム製剤（塩化カリウム、グルコン酸カリウム、アスパラギン酸カリウムなど）、ACE阻害剤（カプトプリル、エナラプリル、リシノプリルなど）、アンジオテンシンII受容体拮抗剤（ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタンなど）、アリスキレン、カリウム保持性利尿剤（トリアムテレン、カンレノ酸カリウム）、シクロスポリン、ドロスピレノン：　高カリウム血症を誘発することがあるので、血清カリウム値を観察するなど充分注意してください。
・ノルアドレナリン：　ノルアドレナリンの血管反応性を低下させるとの報告があります。
・乳酸ナトリウム：　乳酸ナトリウムのアルカリ化作用を減弱することがあります。
・塩化アンモニウム、コレスチラミン：代謝性アシドーシスを来たすとの報告があります。
・ジゴキシン、メチルジゴキシン：　血中ジゴキシンおよびメチルジゴキシン濃度が上昇することがあります。
・ジギトキシン：　ジゴトキシンの作用を増強または減弱するおそれがあるので、併用する場合にはジギトキシンの血中濃度の測定を行なうなど、観察を充分に行ない慎重に使用してください。
・リチウム製剤（炭酸リチウム）：　利尿剤またはACE阻害剤との併用により、リチウム中毒を起こすことが報告されているので、血中リチウム濃度に注意してください
・非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシンなど）：　カリウム保持性利尿剤との併用により、その降圧作用の減弱、腎機能障害の人における重度の高カリウム血症の発現が報告されています。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

スピラクチン25mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
女性型乳房、乳房腫脹、性欲減退、陰萎、多毛、月経不順、無月経、閉経後の出血、音声低音化、乳房腫瘤、乳房痛、発疹、じんましん、そう痒、めまい、頭痛、四肢しびれ感、神経過敏、うつ状態、不安感、精神錯乱、運動失調、傾眠、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇、BUN上昇、食欲不振、悪心、嘔吐、口渇、下痢、便秘、白血球減少、血小板減少、倦怠感、心悸亢進、発熱、肝斑、筋けいれん、脱毛

●極稀に起こる重篤な副作用
電解質異常（高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシスなど）、急性腎不全、中毒性表皮壊死症（TEN）、表皮粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）

 

2015-09-03
治療抵抗性高血圧の治療にはスピロノラクトンがダントツ（【その他ソース】より） - パス2試験の結果によると、3剤（治療抵抗性高血圧）を組み合わせて治療しているにもかかわらず血圧の管理が良好でない患者は、利尿薬のスピロノラクトンを追加することで、ほかの血圧降下薬を追加するよりもはるかにいい.... 続きを読む

2015-08-28
スピロノラクトン：“もうひとつの”ニキビのホルモン療法（【MEDPAGETODAY】より） - 1980年代に行なわれた研究では、スピロノラクトンは特に非ホルモン療法では無反応の女性のニキビに対する治療効果が実証されていた。ところがFDA（米国食品医薬品局）の強制により、腫瘍形成の可能性に関する警告および.... 続きを読む

2015-05-05
緑茶エキスと運動がマウスのアルツハイマーの進行を妨げる（【アルツハイマー・ジャーナル】より） -緑茶に含まれているEGCG（没食子酸エピガロカテキン）の総合的な研究が、人間におけるアルツハイマーの治療に繋がるかもしれない。 続きを読む

2013-11-04
マックマスター大学の研究者らが糖尿病治療薬の秘密を解明（マックマスター大学より） - 2型糖尿病のコントロールにメトホルミンという薬剤を服用している患者は、世界で約1億2千万人おり、カナダだけでも200万人いる。メトホルミンから効果を得るにはインスリンと相互作用させることが必要であり、メト.... 続きを読む

2013-04-30
新しい乳がん治療薬の有効性は歓迎、価格は歓迎されず（メッドスケープより） - メッドスケープ・メディカル・ニュース（Medscape Medical News）が入手した専門家からのコメントによると、アメリカの臨床医らは、HER2陽性転移性乳がん患者のための治療選択肢に、新たに認可されたアドゥ‐トラスツズマブエムタンシン.... 続きを読む

2013-04-10
FDAが後期乳癌の新薬を承認（FDAより） - 速報：米国食品医薬品局(FDA)は、HER2陽性の後期(遠隔転移のある)乳癌患者に対する新薬「カドサイラ(Kadcyla)」(ado-trastuzumab emtansine)を本日認可した。HER2とは正常な細胞成長に関与するタンパク質である。一部の乳癌をはじめとして、いくつかの種類.... 続きを読む

2013-04-10
新しい乳がん治療薬が進行症例に有効（NBCニュースより） - 米国食品医薬品局（FDA)は金曜日、最も難治性のタイプの乳がん患者女性に効果を出しうる新しい「スマート爆弾」薬を承認した。この新薬は、治療にもかかわらず腫瘍が広がったHER2陽性乳がんと呼ばれるタイプの乳がん女性.... 続きを読む

2013-04-07
乳癌の新薬に延命効果（フォックス・ニュースより） - リサ・カナル(Lisa Canale)さん(50歳)は、15年間にわたり乳癌と闘い、癌と共に生きる日々を送って来たが、調子は良好だという。米国食品医薬品局(FDA)によって2月に認可されたカドサイラ(Kadcyla)という新薬が彼女の良好な状態に一部寄与.... 続きを読む

2013-02-28
長期スピロノラクトン治療が心不全患者の左室拡張機能を改善（ニュース・メディカルより） - JAMA 2月27日号に掲載の研究論文によると、駆出率が保持された心不全患者に対する長期スピロノラクトン治療は、左室拡張機能を改善したものの、患者の最大運動能力、症状、生活の質（QOL）には影響を与えなかった。この.... 続きを読む

2013-02-27
癌治療の画期的な新薬（ノースウェストオハイオより） - メアリークリス・スケルドン(Mary Chris Skeldon)さんは16年以上前に乳癌のステージ(病期)4と診断された。「当初は乳房切除術を受ける予定だったが、既に骨に転移していたことが分かり、手術は行われなかった」と当時を振り返る。.... 続きを読む

2012-12-25
スピロノラクトンが拡張期心不全に有効性を示す（ファミリー・プラクティス・ニュースより） - 拡張期心不全患者に対するスピロノラクトン治療を評価した研究としては最大規模となる試験の結果から、明らかになったことがある。それは、この薬が構造的・血行力学的・生理学的に有益な効果を発揮し、その安全性は.... 続きを読む

2012-07-23
抗高血圧薬は55歳以上の女性における乳癌リスクを増加せず（ヘルス・カナルより） ― 心不全や高血圧などの症状を治療するのに通常処方される薬剤は、55歳過ぎの女性に乳癌のリスク増加をまねかないことが、ダンディー大学(University of Dundee)による新規研究で示された。多くの乳癌は女性ホルモン(エストロゲン)依存性.... 続きを読む

2012-01-20
スピロノラクトン投与によりメタボリックシンドローム患者における心筋異常が改善（ヘアリオより） - ACE(アンジオテンシン変換酵素)阻害薬またはアンギオテンシン受容体遮断薬に、スピロノラクトンを併用すると、メタボリックシンドローム患者の線維化マーカーが低下するとの試験結果が明らかにされた。メタボリックシンドローム.... 続きを読む

2011-09-22
心不全患者におけるアルドステロン拮抗薬の使用（メド・インディアより） - 髄芽腫は小児に最もよくみられる悪性脳腫瘍である。ジャーナル・オブ・クリニカル・インベスティゲーション（Journal of Clinical Investigation）に掲載された研究によれば、その大部分はあるウイルスに感染している.... 続きを読む

2011-05-22
エプレレノンは心房細動を抑えることが試験により示された（サイエンスデイリーより） - 欧州心臓学会（European Society of Cardiology。略称：ESC）心不全部会（Heart Failure Association）主催の心不全会議2011（Heart Failure Congress 2011）で発表されたEMPHASIS-HF試験のサブ解析結果から、アルドステロン拮抗薬エプレレノン（ファイザー社のインスプラ）は.... 続きを読む

2010-03-06
一般的な脱毛症との闘いに女性が打ち勝つことができるよう皮膚科医が手助け（サイエンス・デイリーより） - 原因不明の脱毛症は、多くの女性にとって生活の質全般に大きな心理的打撃を与えるものである。薄くなった部分を隠すため髪型を変えたり、さらなる脱毛を食い止めるため髪の手入れ管理を減らしたりするなど、こうした問題を隠そうと女性は数え切れないほどの手段を試すが、結果は.... 続きを読む

続きを読む