スピロノラクトン(Spironolactone)

 

【要薬監証明】ラシラクトン50（フロセミド／スピロノラクトン）20mg/50mg 10錠 　(10錠)　500 円
Lasilactone 50 (Frusemide/Spironolactone) - 20mg/50mg (10 Tablet)

アルダクトン25（スピロノラクトン）25mg（15錠入）　(15錠)　460 円
Aldactone (Spironolactone) - 25mg (15 Tablets)

アルダクトン（スピロノラクトン）100mg（15錠入り）　(15錠)　1900 円
Aldactone (Spironolactone) - 100mg (15 Tablets)

スピラクチン（スピロノラクトン）25mg　(100錠)　3350 円
Spiractin (Spironolactone) - 25mg (100 Tablets)

スピラクチン（スピロノラクトン）100mg　(100錠)　8280 円
Spiractin (Spironolactone) - 100mg (100 Tablets)

 

インド

 

RPG Life Sciences

 

下記の使用はあくまでも目安です。

実際の使用にあたっては医師、或いは薬剤師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

●本態性高血圧
通常は、1日50-100mgを1回、或いは2回に分けて服用します。
2週間毎に服用量を増加することができますが、1日の最大服用量は200mgとします。

●心不全
通常、使用開始量として1日100mgを1回、或いは2回に分けて服用します。
重度の心不全においては服用量を1日200mgまで徐々に増やすことができます。
症状を維持するためには1日25-200mgを服用します。

●肝硬変
・ナトリウム：カリウム＞1の場合：通常、1日100mgを1回、或いは2回に分けて服用します。
・ナトリウム：カリウム＜1の場合：通常、1日200-400mgを1回、或いは2回に分けて服用します。

●ネフローゼ症候群
通常1日100-200mgを1回、或いは2回に分けて服用します。

●突発性浮腫
通常、1日100mgを1回、或いは2回に分けて服用します。

●悪性高血圧
通常、使用開始量として1日100mgを1回、或いは2回に分けて服用します。
2週間毎に服用量を増加することができますが、1日の最大服用量は400mgとします。

●原発性アルドステロン症
・短期診断法：1日400mgを1回、或いは2回に分けての服用を4日継続します。
・長期診断法：1日400mgを1回、或いは2回に分けての服用を3-4週間継続します。

【術前短期治療】
通常、1日100-400mgを1回、或いは2回に分けて服用します。

・長期治療：医師の指示に従ってください。

●多毛症
通常、50-200mgを数回に分けて継続/サイクルで服用します。

1日1回服用の場合は朝食と共に服用してください。　2回服用の場合は午後に残りの分を服用するようにしてください。

 

アルダクトン100mgはカリウム保持性利尿剤です。遠位尿細管のアルドステロン依存症ナトリウム－カリウム交換部位でナトリウムや水の排泄を促進する一方カリウムの排泄を抑制し、主に高血圧、原発性アルドステロン症（例：副腎腺種、両側の副腎の肥大）や続発性アルドステロン症に関連した心機能障害、肝硬変、ネフローゼ症候群、重度の腹水症等の治療に使用されています。

人間の体の約60％は細胞内液や血漿などの体液です。
体液は水に溶けて電気を通すミネラルイオンである電解質と、そうではない非電解質がバランスを保って存在し、そのうちの電解質にはナトリウム、カリウム、カルシウム、クロール等が含まれています。
ナトリウムは体の水分調節、カリウムは筋肉の収縮やエネルギー代謝、カルシウムは骨や歯の形成、クロールは酵素の供給などの生体維持のために必要不可欠な役割を担っています。
特にナトリウムとカリウムは相互に関連の深いミネラルイオンで、ナトリウムの血圧上昇作用に対して、カリウムには血圧降下作用があるといわれており、この2つのミネラルイオンのバランスによって平常な血圧を保つことができると言われています。

アルドステロンは体内のナトリウムが不足した時にナトリウムの再吸収を助ける副腎皮質ホルモンの一つです。
アルドステロンは末梢尿細管や腎臓の尿を造っているネフロンという管状の構造の集合細尿管の鉱質コルチコイド受容体に働きかけ、細胞膜のカリウムや塩に対する浸透性を高めます。
また細胞内からナトリウムイオンを汲みだしてカリウムイオンを取り込むナトリウム－カリウムポンプという機能を活性化させ、ナトリウムと水の血液中への再吸収とカリウムイオンの尿中排泄の作用を促進します。
ただしナトリウムは水と共に移動する性質があるため、過剰なナトリウムの血液内への再吸収は血液の量を増加させ、結果として高血圧につながってしまいます。

アルダクトン100mgの有効成分であるスピロノラクトンはアルドステロンとよく似た構造をした物質で、アルドステロン受容体であるミネラルコルチコイド受容体に結合することによってアルドステロンのナトリウムイオンの血中への再吸収作用を妨げます。
スピロノラクトンの作用によって再吸収を阻害されたナトリウムイオンと水は腎臓に溜められ、尿となって排泄されます。
つまり、ナトリウムイオンと共に過剰な水分が尿となって体外へ出るために血液の量が減少し、血圧が下がるという仕組みになっています。

アルドステロンは副腎以外の心臓や血管でも生成され、鉱質コルチコイド受容体は腎臓以外の心臓、血管壁、脳などにも存在しています。
これらのアルドステロンは、NADHオキシターゼという酸化酵素を発現させ活性酸素種の生成を亢進させます。
過剰な活性酸素種によって生体を構成している核酸、たんぱく質、脂質などが酸化させられ、本来の機能を果たすことができなくなるために（酸化ストレス）、血管や臓器の線維化（硬化）を引き起こし、心不全や肝硬変などのが症状が増悪するといわれています。

アルダクトン100mgは腎臓以外に存在する受容体に結合して活性酸素種の生成を抑制します。
活性酸素種の抑制によって細胞機能低下をもたらす酸化ストレスの軽減作用や、血管内細胞機能の改善作用を発揮し、腎保護作用や、肝硬変、心不全といった疾患にも有効と言われています。

さらにスピロノラクトンはミネラルコルチコイド受容体だけでなく、アンドロゲン受容体にも競合的に結合し、アンドロゲン本来の機能を阻害する抗アンドロゲン作用、つまり男性化障害、を発揮することが知られています。
アンドロゲンとは男性ホルモンの名称で、テストステロン、ジヒドロテストステロン（DHT）、デヒドロエピアンドステロン（DHEA）、アンドロステロン、アンドロステンジオンなどがあり、男生殖器の発育、機能や第二次性徴（いわゆる男らしさ）を促進しますが、女性の卵巣や副腎でも生成され、それらの増加は女性の男性型のひげや下肢の濃く太い毛等を特徴とする多毛症やにきびの原因ともなっています。

スピロノラクトンの抗アンドロゲン作用は女性の多毛症やニキビの治療薬としてとして応用使用されています。
また、男性の脱毛症の原因と言われているジヒドロテストステロン（DHT）を抑制する作用があるため発毛、増毛剤としても使用されています。

 

日本で販売されているスピロノラクトンを有効成分とする薬剤にはアルダクトンA錠、アルダクトンA細粒（ファイザー）、ラッカルミン錠（辰巳化学、三和化学研究所）、ピロラクトン錠（大洋薬品工業、テバ製薬）、アポラスノン錠（日医工）、ヨウラクトン錠（陽進堂、日本ジェネリック）、マカシーA錠（ニプロファーマ）、メルラクトン錠、メルラクトン細粒（小林化工）、アルマトール錠（長生堂製薬）、スピロノラクトン錠「トーワ」（東和薬品）、スピロノラクトン錠「タナベ」（長生堂製薬）などがあります。
海外においてはSpirotone、Qualitest等の名称で販売されています。

 

以下の人はアルダクトン100mgの使用を避けてください。
・アルダクトン100mgに使用されている成分に過敏症の既往歴のある人
・無尿症、急性、或いは慢性の腎機能不全：腎機能の更なる悪化、高カリウム血症の誘発などが懸念されています。
・高カリウム血症の人：症状が増悪する恐れがあります。症状を増悪させる恐れがあります。
・アジソン病の人：高カリウム血症を引き起こすおそれがあります。

【慎重使用】
・心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症、脳動脈硬化症の人：アルダクトン100mgの急激な利尿作用による血漿量の減少によって血液濃縮、血栓塞栓症を誘発する恐れがあります。
・高齢者、及び衰弱ガみられる人：アルダクトン100mgの使用によって脱水、低血圧、目眩、湿疹、脳梗塞、血栓塞栓症等を引き起こされる可能性があります。
・肝障害：高カリウム血症を引き起こす可能性があります。
・減塩療法をしている人：脱水症状や低ナトリウム血症等を引き起こす可能性があります。

妊婦、妊娠の可能性のある方に対する「アルダクトン 100」の安全性は確認されていません。医師によって薬効が危険性を上回ると判断した場合のみ使用するようにしてください。

スピロノラクトンは母乳に移行することがありますので、授乳中の方はアルダクトン100mgの使用を避けてください。

子供に対する安全性は確立されていません。医師によって薬効が危険性を上回ると判断した場合のみ使用するようにしてください。

乳幼児におけるアルダクトン100mgの使用は電解質異常を引き起こす危険性があります。

 

アルダクトン100mgと以下の薬剤の使用には注意が必要とされています。
・カプトリル、エナラプリル、リシノプリルなどのアンジオテンシン変換酵素阻害薬：血清カリウム値を上昇させる可能性があります。
・トリテレンなどのカリウム保持性利尿薬、カリウムサプリメント、及び塩化カリウム、グルコン酸カリウム、アスパラギン酸カリウムなどのカリウム製剤：相乗効果によって血清カリウム値を上昇させる可能性があります。
・ニューロタン、ブロプレス、ディオバンなどのアンジオテンシンII受容体拮抗薬：相乗効果によって血清カリウム値を上昇させる可能性があります。
・ACE阻害薬（アンジオテンシン変換酵素阻害薬）、カルシウム拮抗剤、β遮断薬、利尿降圧剤等：相乗効果によって降圧作用が増強される場合があります。
・塩化アンモニウムやコレスチラミン等：相乗効果による代謝性アシド―シスを引き起こすリスクがあります。
・サンデュミン」などの免疫抑制剤：相乗効果により血清カリウム血を上昇させ可能性があります。
・乳酸ナトリウム：高カリウム性アシド―シスの誘発させる可能性があり、また乳酸ナトリウムのアルカリ作用を低下させる可能性があります。
・ジギトキシン：相互の作用を増強させたり減弱させる恐れがあります。
・ノルエピネフリン：ノルエピネフリンの血管反応性を低下させる恐れがあります。
・シゴキシン、メチルジゴキシン：メチルジゴキシンの腎排泄を低下させる可能性があります。
・ヘパリンなどの抗凝固薬など：低プロトンピン血症効果が減少させられルリスクがあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気がついたときに服用するようにしてください。
次回の服用時間に近い場合は忘れた分を飛ばし、次の回の分から服用するようにしてください。
忘れたからと言って2回分を服用することは絶対にしないでください。

 

アルダクトン100mgの使用によって以下の副作用が現れることがあります。

●主な副作用
頭痛、目眩、傾眠、運動失調症、混乱、嘔吐、下痢、腹痛、胃炎、消化管潰瘍、消化管出血、無顆粒球症、低ナトリウム血症、高クロール性代謝性酸血症、高カリウム血症、発疹、かゆみ、女性化乳房、月経不順、貧血、閉経後の出血、勃起不全、乳がん、声が低くなる、薬物性発熱

 

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