バプロピオン（ブプロピオン）塩化水素(Bupropion hydrochloride)

 

ブプロン・エス・アール（塩酸ブプロピオン）150mg　(10錠)　1360 円
Bupron SR (Bupropion Hydrochloride) - 150mg (10 Tablets)

ザイバン（ウェルバトリンSRジェネリック） 150mg　(30錠)　8600 円
Zyban (Bupropion) - 150mg (30 Tablets)

スモクイット（ザイバンジェネリック）150mg　(30錠)　2600 円
Smoquit (Bupropion Hydrochloride) - 150mg (30 Tablets)

コントレイブ（塩酸ナルトレキソン／塩酸ブプロピオン）　()　0 円
Contrave (Naltrexone /Bupropion Hydrochloride)

ウェルバトリン／ウェルブトリン・エックス・エル（塩酸ブプロピオン）300mg　(30錠)　7420 円
Wellbutrin (Bupropion Hydrochloride) - 300mg (30 Tablets)

ザイバン（塩酸ブプロピオン） 150mg（トルコ市場向け）　(60錠)　10820 円
Zyban (Bupropion Hydrochloride) - 150mg (60 tablets)(Turkey)

ウェルバトリン／ウェルブトリン・エックス・エル（塩酸ブプロピオン）150mg　(30錠)　4890 円
Wellbutrin XL (Bupropion Hydrochloride) - 150mg (30 Tablets)

ミシンバ徐放錠（塩酸ネルトレキソン（ナルトレキソン）／バプロピオン（ブプロピオン）塩化水素）8mg／90mg（112錠）　(112錠)　37500 円
Mysimba prolonged-release tablets (Naltrexone hydrochloride /Bupropion hydrochloride) - 8 mg/90 mg (112 tablets)

ブプロンXL（塩酸ブプロピオン）300mg　(3 x 10 錠)　13000 円
Bupron XL 300 (Bupropion Hydrochloride) - 300mg

 

ドイツ（トルコ市場向け）

 

GlaxoSmithKline

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、初期服用量として1日1回150mgを経口服用します。
一般的な使用量は1日1回300mgですが、1日の最大服用量は450mgまでとします。
1日1回以上は服用しないでください。

 

ウェルバトリン（ウェルブトリン）・エックス・エル300mgは、世界で4番目に有用であると言われている抗うつ剤です。また、比較的無理なく喫煙本数を減らす効果も認められているため、経口禁煙補助剤として同成分の薬がザイバン（Zyban）の名前でも発売されています。

うつ病は気分障害の一種であり、抑うつ気分や不安・焦燥、精神活動の低下、食欲低下、不眠症などを特徴とする精神疾患で、どの年齢でも起こりえますが、典型的には10代半ば、20代、30代に多く発症するようです。その原因についてはまだよくわかっていませんが、本来持っているうつ病になりやすい性質、ストレスや病気、環境の変化など、生活の中のさまざまな要因が重なるほか、脳内の神経伝達物質量の減少など脳の機能に異常が生じていることで発病すると考えられています。この神経伝達物質関連においては、コリン作動性、セロトニン作動性（5-ヒドロキシトリブタミン）、カテコールアミン作動性（ノルアドレナリン作動性またはドパミン作動性）などの理論が挙げられています。

ウェルバトリン・エックス・エル300mgの有効成分であるブプロピオンは、神経伝達物質のノルアドレナリンとドパミンが吸収されるのを防ぐことで抗うつ効果を発揮する、ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害薬（NDRI）に属する抗うつ薬です。
ノルアドレナリンは意欲、不安、恐怖などと深い関係がある神経伝達物質で、不足すると無気力、無関心、意欲の低下を引き起こすと言われ、またドパミンは受容体と呼ばれるタンパク質と結合することによって、運動やホルモン、意欲、学習、動機などを調節する働きを持っています。これらの神経伝達物質はニューロン（神経細胞）から放出され、受容体と呼ばれる細胞膜上に存在しているタンパク質と結合することによって初めて作用しますが、受容体と結合しなかったものはトランスポーターと呼ばれる部分から再利用のために神経細胞内に取り込まれ（吸収されて）しまいます。しかしブプロピオンは、ノルアドレナリントランスポーターおよびドーパミントランスポーターに結合し、脳内におけるノルアドレナリンおよびドパミンの再取込みを阻害することで脳内のドパミンを増加させ、意欲が賦活するために抗うつ作用を示すことが知られています。

またこれ以外にも、ウェルバトリン・エックス・エル300mgは、FDA（米国食品医薬品局）により季節性情動障害に対する治療への使用も認可されています。季節性情動障害は、特定の季節にのみ、体のだるさや疲れやすさ、気分の落ち込みなど、うつ病に似た症状が出る脳機能障害の一種です。

なおブプロピオンはFDAから1985年に抗うつ薬としての認可を受けて発売されていましたが、著しい確率でてんかんなどの発作が出現したために翌年には使用が停止されています。この発作は用量に依存して起こることが解明されたため、1日における服用量を減量したことで、再度FDAに発売を認可されたという経緯があります。
そのため、てんかんを持つ人のほかにも、発作閾値を低下させるおそれのある「アルコールやベンゾジアゼピンを含む抗不安薬の急な服用中止を行っている人」、拒食症、過食症、脳腫瘍のある人では服用すべきでないとされています。さらにMAOI（モノアミン酸化酵素阻害薬）を服用している人の使用も避けることが望ましく、MAOIからブプロピオンに切り替える場合には最低2週間の間を空けることが推奨されています。このほか、自殺念慮リスクが増加するため肝障害、重篤な腎疾患、重度の高血圧を持つ人や小児、思春期、青年期、若年成人は、充分注意して使用する必要があります。

 

ノルアドレナリン・ドパミン再取込み阻害剤（NDRI）を有するうつ病治療薬です。ニコチン拮抗作用が認められたことから、禁煙補助薬としても認定されています。

作用メカニズムは解明されていませんが、ドパミンとノルエピネフリンの神経末の再吸収を妨げて禁煙効果を発揮すると考えられています。

塩酸ブプロピオンを有効成分とする薬剤は日本では発売されていませんが、海外ではWellbatrin、Wellbutrin、Zybanなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、ウェルバトリン（ウェルブトリン）・エックス・エル300mgを絶対に服用しないでください。
・ウェルバトリン・エックス・エル300mgの成分に過敏症の既往歴のある人
・発作持ちの人、または発作の既往歴のある人
・中枢神経系（CNS）腫瘍のある人
・何らかの治療中の人、アルコール濫用、発作を起こすリスクのある薬物（特にベンゾジアゼピン、ベンゾジアゼピン類似薬）中止による禁断症状のある人
・過去に神経性無食欲症または過食症の診断を受けたことのある人
・重篤な肝硬変のある人
・モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）を服用している人。MAOI阻害薬を服用していた人がウェルバトリン・エックス・エル300mgに切り替える場合、服用を中止してから最低でも14日以上の間隔をあけてください。反対にウェルバトリン・エックス・エル300mgからMAOI阻害薬に切り替える場合は24時間以上の間隔をあけてください。
・双極性障害の既往歴のある人。うつ状態中に、そう病エピソードが突発するおそれがあります。
・ブプロピオンを含有するほかの薬剤を服用中の人。発作はブプロピオンの服用量に比例するとされています。

【服用上の注意】
・以下の場合、ウェルバトリン（ウェルブトリン）・エックス・エル300mgの服用により発作が起こりやすくなります。服用に際しては医師の指示に従ってください。
1．大量のアルコールを定期的に摂取している人
2．インスリンまたは治療用錠剤を服用している糖尿病の人
3．重篤な頭部損傷を負ったことのある人、または頭部外傷を負ったことのある人
・ウェルバトリン・エックス・エル300mgの服用中に発作が起こった場合、ただちに服用を中止して医師の診断を受けてください。

・以下の場合、ウェルバトリン・エックス・エル300mgの服用により副作用が起こりやすくなります。服用に際しては少量から開始し、頻繁に検査を受けてください。
1．肝臓または腎臓に疾患のある人
2．65歳以上の高齢者

・過去に精神の疾患を患ったことのある人では、ウェルバトリン・エックス・エル300mgの服用により幻覚、妄想、思考障害、極端な感情起伏が起こったとの報告があります。
・禁煙中にうつや自殺念慮、自殺企図を起こすおそれがあります。ウェルバトリン・エックス・エル300mgの服用が影響することもあり、特に服用開始後数週間以内に起こることが多いようです。うつや自殺念慮が起こった場合は、ただちに医師の診断を受けてください。
・ウェルバトリン・エックス・エル300mgを服用の人で治療が必要な高血圧を引き起こしたとの報告があり、特に禁煙用ニコチンパッチを使用している人に多く発生しているようです。高血圧の人およびニコチンパッチを使用している人は、ウェルバトリン・エックス・エル300mgの服用中は毎週血圧検査を行ない、血圧が上昇した場合は服用の中止を考慮してください。
・喫煙は、一部の化学薬品の体内吸収を減少させることがあるため、禁煙後は副作用の発現を抑えるためそれらの薬品を減量してください。
・ウェルバトリン・エックス・エル300mgの服用中は、アルコールに対してより敏感になるとされているため、アルコールの摂取を中止するか、最小限の摂取にとどめるようにしてください。ただし現在大量にアルコール摂取している場合、急激な中止により発作のリスクが起こることがあります。

妊娠中または妊娠を計画している人は、ウェルバトリン・エックス・エル300mgの服用前に医師または薬剤師に相談してください。

母乳への移行が認められているため、授乳中の人がウェルバトリン・エックス・エル300mgを服用する場合は、事前に医師または薬剤師に相談してください。

 

以下の薬剤とウェルバトリン（ウェルブトリン）・エックス・エル300mgを併用する場合、発作のリスクが高くなるおそれがあります。
・抗うつ剤・精神薬
・ぜんそく、肺疾患治療薬（テオフィリンなど）
・（強力な）鎮痛剤（トラマドールなど）
・抗マラリア薬
・覚せい剤、体重・食欲を調整する薬剤
・ステロイド（眼部および皮膚治療用クリーム、ローションは除く）
・キノロン系抗生物質
・（一部の）抗ヒスタミン剤（アレルギー治療薬など睡眠誘引作用を有する）
・糖尿病治療薬

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ウェルバトリン（ウェルブトリン）・エックス・エル300mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
じんましん、過敏性反応（血管性浮腫、呼吸困難、気管支けいれん、アナフィラキシー性ショックなど）、関節痛、筋肉痛、発熱、発疹、食欲不振、血糖障害、不眠症、うつ、興奮、不安感、精神錯乱、易刺激性、敵意、幻覚、離人症、異常夢（悪夢など）、妄想、妄想様観念、情動不安、攻撃性、自殺念慮、自殺企図、精神病、ふるえ、集中力欠如、頭痛、めまい、味覚障害、発作、ジストニア、運動失調、パーキンソニズム、協調運動失調、記憶障害、知覚障害、失神、視覚障害、耳鳴、頻脈、心悸亢進、血圧上昇、ほてり、血管拡張、起立性低血圧、口渇、胃腸障害（吐き気、嘔吐、腹痛、便秘など）、肝酵素亢進、黄だん、肝炎、そう痒、発汗、乾癬悪化、けいれん、頻尿、尿閉、胸痛、無力症

●極稀に起こる重篤な副作用
多形性紅斑、スティーブン・ジョーンズ症候群

 

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