コハク酸メトプロロール(Metoprolol Succinate)

 

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）23.75mg　(30錠)　1690 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 23.75mg (30 Tablets)

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）47.5mg　(30錠)　1690 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 47.5mg (30 Tablets)

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）95mg　(30錠)　2150 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 95mg (30 Tablets)

ベタロックCR （コハク酸メトプロロール）190mg　(30錠)　3410 円
Betaloc CR (Metoprolol Succinate) - 190mg (30 Tablets)

メトラーXR-100（コハク酸メトプロロール）100mg　(10カプセル)　650 円
Metolar XR 100 (Metoprolol Succinate) - 100mg (10 Capsule)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）47.5mg【入荷予定なし】　(30錠)　980 円
AFT-Metoprolol CR (Metoprolol Succinate) - 47.5mg (30 Tablets)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）95mg【入荷予定なし】　(30錠)　1700 円
AFT-Metoprolol CR (Metoprolol Succinate) - 95mg (30 Tablets)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）23.75mg【乳化予定なし】　(30錠)　860 円
AFT-Metoprolol (Metoprolol Succinate) - 23.75mg (30 Tablets)

エイ・エフ・ティー・メトプロロールCR（コハク酸メトプロロール）190mg【入荷予定なし】　(30錠)　2140 円
AFT-Metoprolol (Metoprolol Succinate) - 190mg (30 Tablets)

 

ニュージーランド・オーストラリア市場向け

 

AstraZeneca Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

【高血圧】
軽症から中等度の高血圧の人に対する推奨服用量は1日47.5mgです。
充分な効果が現われない場合は、1日90-190mgまで増量するか、ほかの薬との併用を考慮してください。
1日95-190mgを服用する長期治療において、高血圧による合併症（心臓発作、心筋梗塞、心臓突然死）のリスクが低減するとの報告があります。

【狭心症】
推奨服用量は1日95-190mgです。
ほかの薬と併用することもあります。

・心筋梗塞後の維持治療
推奨服用量は1日190mgです。
1日190mg服用による長期治療は、死亡および心筋梗塞再発のリスクを低減させるとの報告があります。

・心不全
推奨服用開始量は1日23.75mgまたは23.75mg錠を半錠、1-2週間経口服用してください。
2週間ごとに服用量を倍に増やしていくのがよいとされ、最大服用量は1日190mgまたは最大耐量までとします。

【心律動障害】
推奨服用量は1日95-190mgです。

【動悸を伴う機能的心臓病】
推奨服用量は1日95mgです。
必要に応じて1日最大190mgまで増量することも可能です。

【片頭痛予防または甲状腺機能亢進症】
推奨服用量は1日95-190mgです。

服用を中止する場合は、突然中止をせずに7-14日以上かけて徐々に減量していってください。

 

ベタロックCR190mgは、狭心症および高血圧の治療薬で、心臓発作の治療や予防にも使用されることがあります。

血圧や脈拍の調節など、心臓や血管の働きには自律神経が深く関わっています。
この自律神経は交感神経と副交感神経から成り、それぞれがアクセルとブレーキ的な役目を果たしながら、互いに相反する作用を持っています。
例えば心臓や血管においては、交感神経は心拍数亢進、心臓収縮、血管収縮など、また副交感神経は心拍数遅延、心臓弛緩、血管弛緩などの働きに関係しています。

ストレスを感じたり興奮すると、交感神経からアドレナリンなどの化学物質が分泌されます。これらの物質は、神経末端に存在している受容体と結合することでそれぞれの働きをします。また受容体にはα（アルファ）受容体とβ（ベータ）受容体の2種類があり、α受容体は血管の収縮を、β受容体は心臓収縮回数を増加させたり、血液の量を増やすなどの作用があります。
さらにβ受容体のうちβ1受容体は心臓の刺激、β2受容体は末梢血管や気管支などの拡張に関与しています。

高血圧は、遺伝や肥満、運動不足、塩分の摂り過ぎなどが原因となって血管の壁にかかる圧力が通常より高くなる状態で、収縮期血圧（最高血圧）が140mmHg 以上、または拡張期血圧（最低血圧）90mmHg以上を指します。
高血圧は特別な症状がなく、自覚症状もほとんどありません。
気付かずに放っておくと、狭心症や心筋梗塞などに至ることがあり、また脳の血管に高い圧力がかかると血管の詰まり、破損を引き起こして脳卒中を起こします。ほかにも腎臓の血管が影響を受けると腎不全になります。
高血圧によって長い間血管に負担がかかると、血管の壁が傷つき、そこにコレステロールがたまることで動脈硬化が起こります。
血管の壁が厚くなっていくことによって血管が狭くなり、血流が悪くなりますが、血液には栄養や酸素を臓器や筋肉に運ぶ役割があり、血の流れが滞るためにその機能がうまく働かず、心臓に激しい痛みや圧迫感などの症状が現われます。これが狭心症です。

ベタロックCR190mgは、心拍数および安静時・運動時の心拍出量の低下、運動時の収縮期血圧の低下、イソプロテレノール誘導性頻脈の抑制、反射性起立性頻脈の抑制作用があることが実験で証明されているβ遮断薬です。
有効成分のコハク酸メトプロロールがβ1受容体に選択的に結合し、アドレナリン作動性効果を遮断します。
これにより心臓の収縮力が弱まり、脈拍が遅くなることで拍出量が減り、末梢管抵抗が低下して血圧が下がります。
また心筋細胞においては、β受容体を介して細胞内のカルシウム濃度が変化することで心筋が収縮しますが、不全心筋の人ではこの機能がうまく働かないために心筋の収縮性が低下しています。β遮断薬にはこの調節機構を回復させる作用もあり、この点からも心不全に対しても効果があるとされています。

 

ベタロックCR190mgの有効成分であるコハク酸メトプロロールは選択的β1阻害薬で、そのβ2受容体阻害薬で必要とされる用量よりも少ない服用量で有効性を発揮します。

コハク酸メトプロロールは膜安定効果に優れており、部分的なアゴニスト活性は示しません。

コハク酸メトプロロールは心臓のカテコールアミン（肉体的または精神的ストレスを受けたときに分泌される物質）の活性効果を低減または阻害するため、カテコールアミンの増加による心拍数、心拍出量増、心筋収縮機能、血圧などの増加に効果を発揮します。

ベタロックCR190mgの血漿濃度時間およびβ1遮断効果は24時間以上持続します。

ベタロックCR190mgは非選択性β遮断薬と比較して、インスリン放出および低血糖に対する心臓血管系応答をほとんど阻害しません。

日本では、酒石酸メトプロロールを主成分とした薬は販売されていますが、コハク酸メトプロロールを主成分とした薬は発売されていません。また海外では、Toprol-XL、AFT-Metoprolol、Metoprolol Succinate ER、Lopressorなどの名前で販売されています。

 

以下の場合、ベタロックCR190mgを絶対に服用しないでください。
・気管支喘息または閉塞性肺疾患の人

・房室ブロック2-3度または結節間房室ブロックの人

・不安定非代償性心不全（肺水腫、低循環、低血圧）の人、およびβ受容体作動薬による継続的または断続的変力性療法を実行中の人

・顕著な洞性徐脈のある人

・洞不全症候群の人

・心臓性ショックの人

・重篤な末梢動脈循環障害の人

・心拍数が45/分未満でPQ（PR）間隔が0.24秒以上または最高血圧が100mmHg未満の急性心筋梗塞の人

・ベタロックCR190mgの成分に対して過敏症の既往歴のある人

服用開始直後は、急激に血圧が下がるため軽い立ちくらみやめまいが起こることがあります。

糖尿病の治療中の人は、定期的に血糖値の検査をしてください。

ベタロックCR190mgがβ2受容体におよぼすリスクは、従来の選択的β1阻害薬よりも少ないとされています。

ベタロックCR190mgが糖質代謝または低血糖の隠ぺいにおよぼすリスクは、従来の選択的β1阻害薬よりも少ないとされ、非選択的β阻害薬よりもさらに少ないとされています。

ごくまれに、既存の軽度の房室ブロック障害が悪化（房室ブロックの誘因）することがあります。

ベタロックCR190mgは、血圧低下作用により末梢動脈循環症状を悪化させることがあります。

褐色細胞腫のある人は、α阻害薬を併用してください。

β阻害薬の突然の服用中止は高リスクの人には特に危険ですので、絶対に行なわないでください。

β阻害薬を服用している人では、アナフィラキシー症状が起こる可能性が高くなります。

妊娠中の人は、治療の必要性が安全性を上回る場合に限りベタロックCR190mgを服用してください。

授乳中の人は、治療の必要性がある場合に限りベタロックCR190mgを服用してください。また服用中は授乳を中止してください。

 

コハク酸メトプロロールは、シトクロムP450アイソザイムCYP2D6に対する代謝気質です。酵素誘導および酵素阻害物質として作用する薬剤は、メトプロロールの血漿中濃度に影響を与えることがあります。

コハク酸メトプロロールの血漿中濃度は、不整脈治療剤、抗ヒスタミン剤、ヒスタミン2受容体拮抗剤、抗うつ剤、抗精神病薬、COX2阻害剤などのCYP2D6により代謝される化合物との同時服用により上昇することがあります。

またコハク酸メトプロロールの血漿濃度はリファンピシンにより下がり、アルコールやヒドララジンにより上昇します。

交感神経節遮断薬、ほかのβ遮断薬（目薬など）、モノアミン酸化酵素阻害剤との併用療法を行なっている人は、充分な観察が必要です。

クロニジンと併用療法を行なっている場合は、ただちに中止してください。
なおβ遮断薬の服用は、クロニジンを中止する数日前に停止してください。

コハク酸メトプロロールと、ベラパミルおよびジルチアゼムタイプのカルシウム拮抗薬を一緒に服用した場合、陰性変力効果および変時効果が起こることがあります。
β遮断薬での治療を行なっている人は、ベラパミルタイプのカルシウム拮抗薬の静脈内投与をしないでください。

β遮断薬は、抗不整脈薬（キニジンタイプおよびアミオダロン）の陰性変力効果と変時効果を増強させることがあります。

ジギタリス配糖体は、β遮断薬と関連して房室伝導時間を延長し、徐脈を誘発することがあります。

β遮断薬治療を受けている人は、麻酔吸入が心抑制作用効果を増強させることがあります。

インドメタシンやほかのプロスタグランジン合成酵素阻害剤と併用療法を行なっている人は、β遮断薬による降圧効果低減させることがあります。

アドレナリンがβ遮断薬、心臓選択性β遮断薬と一緒に処方された場合、非選択性β遮断薬よりもさらに血圧抑制効果を低減させます。

β遮断薬を服用している人において、経口抗糖尿病薬の用量を調整してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

次回の服用時間が約12時間先の場合は、気付いたときにすぐに1回分または半分を服用してください。
次回の服用時間が近い場合は半分を服用し、次回分から定量を服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ベタロックCR190mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

・主な副作用
疲労感、めまい、頭痛、心拍数減少、手足の冷え、吐き気、胃痛、下痢、便秘、労作性息切れ、胸の拍動感

・稀に起こる副作用
灼熱感、穿痛感、無感覚、心疾患様症状、疲労感または足首むくみの一時的悪化、心臓性ショック、はれ、胸痛、気分低下、集中力低下、傾眠、不眠、悪夢、発疹、息苦しさ、嘔吐、多汗、体重増加、脱毛

 

2015-10-22
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